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商品名稱:川抗他克莫司膠囊

批準(zhǔn)文號(hào):國(guó)藥準(zhǔn)字390324H08

功能主治:預(yù)防肝臟或腎臟移植術(shù)后的移植物排斥反應(yīng)。治療肝臟或腎臟移植術(shù)后應(yīng)用其他免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應(yīng)。

用法用量:推薦的劑量?jī)H供參考，治療過程中應(yīng)根據(jù)患者個(gè)體需求進(jìn)行本品的劑量調(diào)整。如患者情況允許口服，應(yīng)盡早開始口服本品。在一些肝移植患者，本品可以通過鼻飼來口服給藥。本品通常與其他免疫抑制藥物一起使用，亦出現(xiàn)有單獨(dú)使用本品的個(gè)例報(bào)道。本品不能與環(huán)孢素并用。如出現(xiàn)排斥反應(yīng)或不良事件發(fā)生，需考慮更改免疫抑制治療方案。在維持治療階段，建議持續(xù)使用本品來維持移植物的存活。如患者病情惡化(如出現(xiàn)急性排斥反應(yīng)的征兆)，應(yīng)考慮改變免疫抑制劑用藥方案。多種方案均可用于控制排斥反應(yīng)，如增加類固醇激素用量、加用短期的單克隆或多克隆抗體、增加本品的用量。如出現(xiàn)中毒征兆(如明顯的不良事件)，應(yīng)減少本品的用量。并應(yīng)告訴患者，在未經(jīng)主管醫(yī)師同意的情況下，不應(yīng)擅自減量。在移植術(shù)后患者的情況改善期內(nèi)，本品的藥代動(dòng)力學(xué)可能會(huì)發(fā)生改變，需要調(diào)整本品的劑量。全血濃度的監(jiān)測(cè)：血藥濃度監(jiān)測(cè)頻率需根據(jù)臨床的需要，一般而言，因其半衰期長(zhǎng)，無需每日測(cè)定血藥濃度。一般推薦在術(shù)后早期、劑量調(diào)整后、從其它免疫抑制劑轉(zhuǎn)換為本品、合并用可能發(fā)生藥物相互作用的藥物后進(jìn)行血藥濃度的測(cè)定。臨床研究表明，若全血濃度維持在20ng/ml以下，大部分患者耐受良好。若血藥濃度低于限量且患者臨床狀況良好，則無須調(diào)整劑量。成人術(shù)后接受口服本品治療的推薦起始劑量：對(duì)肝移植患者，口服初始劑量應(yīng)為按體重每日0.1-0.2mg/kg，分兩次口服，術(shù)后6小時(shí)開始用藥。對(duì)腎移植患者，口服初始劑量應(yīng)為按體重每日0.15-0.3mg/kg，分兩次口服，術(shù)后24小時(shí)內(nèi)開始用藥。對(duì)傳統(tǒng)免疫抑制劑治療無效的排斥反應(yīng)：對(duì)發(fā)生了排斥反應(yīng)，且傳統(tǒng)免疫抑制劑治療無效的患者，應(yīng)開始給予本品治療，推薦的起始劑量同首次免疫抑制劑量水平。患者由環(huán)孢素轉(zhuǎn)換成本品，本品的首次給藥間隔時(shí)間不超過24小時(shí)。如果環(huán)孢素的血藥濃度過高，應(yīng)進(jìn)一步延緩給藥時(shí)間。肝功能不全的患者：對(duì)術(shù)前及術(shù)后肝損的患者必須減量，如早期移植物失功。腎功能不全的患者：根據(jù)藥代動(dòng)力學(xué)原則無須調(diào)整劑量。然而建議應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測(cè)腎功能，包括血清肌酐值，計(jì)算肌酐清除率及監(jiān)測(cè)尿量。血液透析不能減少本品的血中濃度。服藥方式：每日服藥兩次(早晨和晚上)，最好用水送服。建議空腹，或者至少在餐前1小時(shí)或餐后2-3小時(shí)服用。如必要可將膠囊內(nèi)容物懸浮于水，經(jīng)鼻飼管給藥。若患者臨床狀況不能口服，首劑須靜脈給藥。

通用名稱：
他克莫司膠囊

功能主治：
?預(yù)防肝臟或腎臟移植術(shù)后的移植物排斥反應(yīng)。治療肝臟或腎臟移植術(shù)后應(yīng)用其他免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應(yīng)。

用法用量：
推薦的劑量?jī)H供參考，治療過程中應(yīng)根據(jù)患者個(gè)體需求進(jìn)行本品的劑量調(diào)整。
如患者情況允許口服，應(yīng)盡早開始口服本品。在一些肝移植患者，本品可以通過鼻飼來口服給藥。
本品通常與其他免疫抑制藥物一起使用，亦出現(xiàn)有單獨(dú)使用本品的個(gè)例報(bào)道。本品不能與環(huán)孢素并用。
如出現(xiàn)排斥反應(yīng)或不良事件發(fā)生，需考慮更改免疫抑制治療方案。
在維持治療階段，建議持續(xù)使用本品來維持移植物的存活。如患者病情惡化(如出現(xiàn)急性排斥反應(yīng)的征兆)，應(yīng)考慮改變免疫抑制劑用藥方案。多種方案均可用于控制排斥反應(yīng)，如增加類固醇激素用量、加用短期的單克隆或多克隆抗體、增加本品的用量。
如出現(xiàn)中毒征兆(如明顯的不良事件)，應(yīng)減少本品的用量。并應(yīng)告訴患者，在未經(jīng)主管醫(yī)師同意的情況下，不應(yīng)擅自減量。
在移植術(shù)后患者的情況改善期內(nèi)，本品的藥代動(dòng)力學(xué)可能會(huì)發(fā)生改變，需要調(diào)整本品的劑量。
全血濃度的監(jiān)測(cè)：血藥濃度監(jiān)測(cè)頻率需根據(jù)臨床的需要，一般而言，因其半衰期長(zhǎng)，無需每日測(cè)定血藥濃度。一般推薦在術(shù)后早期、劑量調(diào)整后、從其它免疫抑制劑轉(zhuǎn)換為本品、合并用可能發(fā)生藥物相互作用的藥物后進(jìn)行血藥濃度的測(cè)定。
臨床研究表明，若全血濃度維持在20ng/ml以下，大部分患者耐受良好。若血藥濃度低于限量且患者臨床狀況良好，則無須調(diào)整劑量。
成人術(shù)后接受口服本品治療的推薦起始劑量：
對(duì)肝移植患者，口服初始劑量應(yīng)為按體重每日0.1-0.2mg/kg，分兩次口服，術(shù)后6小時(shí)開始用藥。
對(duì)腎移植患者，口服初始劑量應(yīng)為按體重每日0.15-0.3mg/kg，分兩次口服，術(shù)后24小時(shí)內(nèi)開始用藥。
對(duì)傳統(tǒng)免疫抑制劑治療無效的排斥反應(yīng)：
對(duì)發(fā)生了排斥反應(yīng)，且傳統(tǒng)免疫抑制劑治療無效的患者，應(yīng)開始給予本品治療，推薦的起始劑量同首次免疫抑制劑量水平。
患者由環(huán)孢素轉(zhuǎn)換成本品，本品的首次給藥間隔時(shí)間不超過24小時(shí)。如果環(huán)孢素的血藥濃度過高，應(yīng)進(jìn)一步延緩給藥時(shí)間。
肝功能不全的患者：對(duì)術(shù)前及術(shù)后肝損的患者必須減量，如早期移植物失功。
腎功能不全的患者：根據(jù)藥代動(dòng)力學(xué)原則無須調(diào)整劑量。然而建議應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測(cè)腎功能，包括血清肌酐值，計(jì)算肌酐清除率及監(jiān)測(cè)尿量。血液透析不能減少本品的血中濃度。
服藥方式：每日服藥兩次(早晨和晚上)，最好用水送服。建議空腹，或者至少在餐前1小時(shí)或餐后2-3小時(shí)服用。如必要可將膠囊內(nèi)容物懸浮于水，經(jīng)鼻飼管給藥。若患者臨床狀況不能口服，首劑須靜脈給藥。

劑型：
膠囊劑

不良反應(yīng)：
由于患者疾病非常嚴(yán)重，且經(jīng)常是多藥合用，與免疫抑制劑相關(guān)的不良反應(yīng)通常難以確定。
有證據(jù)表明下述的多種不良反應(yīng)均為可逆性，減量可使其減輕或消失。與靜脈給藥相比，口服給藥的不良反應(yīng)發(fā)生率較低。
多數(shù)患者似乎在術(shù)后最初幾周出現(xiàn)較多的不良反應(yīng)，可能與高劑量靜脈用藥有關(guān)。
下述不良反應(yīng)按系統(tǒng)分類，在同一系統(tǒng)內(nèi)按出現(xiàn)頻率排序。
感染
就象用其它免疫抑制劑一樣，患者用本品后增加了對(duì)病毒、細(xì)菌、真菌和/或原蟲感染的易感性。已有的感染性疾病可能還會(huì)加重。既有全身感染，也有局部感染，如膿腫，肺炎。如果本品與其它免疫抑制劑一起使用，會(huì)增加過度免疫抑制的風(fēng)險(xiǎn)。
對(duì)患者用本品和環(huán)孢素作為基礎(chǔ)免疫抑制治療進(jìn)行比較，發(fā)現(xiàn)接受本品治療的患者CMV感染發(fā)病率降低。
腎臟
頻發(fā)：腎功能異常(血肌酐升高、尿素氮升高、尿量減少)
罕見：腎衰
個(gè)例報(bào)道有：溶血性尿毒綜合征(HUS)、腎小管壞死
在整個(gè)治療期間都會(huì)出現(xiàn)腎臟不良反應(yīng)，因此對(duì)腎移植患者，應(yīng)注意與排斥反應(yīng)的癥狀區(qū)分。
血糖代謝
據(jù)報(bào)道本品治療的患者出現(xiàn)高血糖和糖尿病。
中樞神經(jīng)系統(tǒng)
頻發(fā)：震顫、頭痛、感覺異常和失眠，大多數(shù)為中等程度，不影響日�；顒�(dòng)。
其它癥狀包括：不安、焦慮和情緒不穩(wěn)、混亂、抑郁和陶醉感、多夢(mèng)及思維異常、嗜睡、眩暈和反應(yīng)降低、偏頭痛、驚厥、肌陣攣和神經(jīng)病。上述癥狀可單獨(dú)出現(xiàn)或同時(shí)出現(xiàn)。
個(gè)例報(bào)道有：腦梗、昏迷、腦病、幻覺、狂躁反應(yīng)、腦膜炎、麻痹、精神病和言語障礙。上述癥狀可單獨(dú)出現(xiàn)或同時(shí)出現(xiàn)。
上述癥狀與本品治療的因果關(guān)系不清楚。有資料顯示移植患者，尤其伴肝功能損害，比接受免疫抑制藥物前出現(xiàn)重度神經(jīng)癥狀的危險(xiǎn)性高。并用潛在的神經(jīng)毒藥物和感染都可導(dǎo)致這些癥狀。
心血管系統(tǒng)
患者常出現(xiàn)高血壓。
有報(bào)道出現(xiàn)肥厚性心肌病，大多數(shù)患者在血藥濃度超過25ng/ml時(shí)出現(xiàn)。劑量減少或停藥后可以恢復(fù)。大多數(shù)患者為5歲以下的兒童。增加這種危險(xiǎn)性的因素有：已經(jīng)存在的心臟疾病、高血壓、體液過多、使用激素、和肝臟和/或腎臟失功。建議用心動(dòng)描記圖檢測(cè)心血管功能，如果出現(xiàn)異常，應(yīng)考慮減少劑量或停用本品。
有報(bào)道出現(xiàn)ECG改變、心動(dòng)過速、外周浮腫、血管擴(kuò)張包括休克。
個(gè)例報(bào)道有：心臟擴(kuò)大癥、血栓(見多種臟器)、心搏停止、心衰、心肌梗死、水腫(見多種臟器)、多種心律失常、昏厥、和血管炎(見多種臟器)。
血液及淋巴系統(tǒng)
血液學(xué)變化包括貧血、凝血性疾病和血小板減少、白細(xì)胞增生或白細(xì)胞減少和全血細(xì)胞減少癥。
個(gè)例報(bào)道有：再生障礙性貧血、脾腫大、血栓和血栓性靜脈炎和血栓性血小板減少性紫癜癥。
也有淋巴細(xì)胞增生性疾病(淋巴瘤和淋巴結(jié)病)。
電解質(zhì)及其它代謝性疾病
有高血糖和偶發(fā)性糖尿病。
也報(bào)道有高血鉀或低血鉀，血鎂、血鈣、磷酸、血鈉濃度下降;高尿酸血和酸中毒。
個(gè)例報(bào)道有：堿中毒和酮癥。
胃腸道系統(tǒng)/肝
報(bào)道有偶發(fā)性腹瀉、惡心。
其它胃腸道癥狀有：便秘、脫水、消化不良、胃腸道出血、嘔吐、體重和食欲改變，以及肝功能檢查異常和黃疸。
個(gè)例報(bào)道有：結(jié)腸炎、胰腺炎、肝腫大、肝損、腹膜炎和胃潰瘍。
呼吸系統(tǒng)
呼吸性疾病包括哮喘、呼吸困難和胸膜滲出。
個(gè)例報(bào)道有：嗜酸性細(xì)胞性肺炎、呼吸性堿中毒。
感覺系統(tǒng)
視覺異常包括弱視、白內(nèi)障、畏光，聽覺疾病包括耳鳴和耳聾。
個(gè)例報(bào)道有：皮質(zhì)盲、青光眼、復(fù)視和眼震。
皮膚
皮膚性疾病包括：脫發(fā)、多毛、瘙癢、出汗和皮疹。
個(gè)例報(bào)道有：表皮壞死溶解、Stevens-Johnson綜合征和皮膚惡性腫瘤。
肌肉骨骼
關(guān)節(jié)痛、肌痛、腿痛性痙攣、肌肉張力過高和痙攣。
其他
虛弱、不適、發(fā)熱、男性乳房增生以及局部疼痛。
免疫抑制治療能誘發(fā)惡性腫瘤，曾報(bào)道有幾例患者服用本品后發(fā)生惡性腫瘤(如淋巴系統(tǒng)和皮膚)。
個(gè)例報(bào)道有過敏反應(yīng)。

禁忌：
妊娠、對(duì)他克莫司或其他大環(huán)內(nèi)酯類藥物過敏者、對(duì)膠囊中其他成份過敏者。

注意事項(xiàng)：
本品治療應(yīng)在醫(yī)學(xué)人員及嚴(yán)密的實(shí)驗(yàn)設(shè)備監(jiān)測(cè)下進(jìn)行。本品僅是處方藥，免疫治療方案的任何調(diào)整均應(yīng)由有免疫治療經(jīng)驗(yàn)及對(duì)器官移植患者有管理經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師進(jìn)行。主管維持治療的醫(yī)師應(yīng)有足夠的藥物信息。
劑量和血藥濃度的調(diào)節(jié)必須是在負(fù)責(zé)管理患者的移植中心。
應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)和管理患者，尤其是在移植術(shù)后的最初幾個(gè)月內(nèi)。
對(duì)下列參數(shù)應(yīng)作常規(guī)監(jiān)測(cè)：血壓、心電圖、視力、血糖濃度、血鉀及其他電解質(zhì)濃度、血肌酐、尿素氮、血液學(xué)參數(shù)、凝血值及肝功能。若上述參數(shù)發(fā)生了有臨床意義的變化，應(yīng)重新審核本品的用量。
應(yīng)經(jīng)常進(jìn)行腎功能檢測(cè)。在移植術(shù)后的頭幾天內(nèi)，應(yīng)特別監(jiān)測(cè)尿量。如有必要，須調(diào)整劑量。
曾報(bào)道過幾例與本品治療相關(guān)的神經(jīng)性及中樞神經(jīng)系統(tǒng)紊亂。因此，對(duì)有上述不良事件的患者應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)控。如出現(xiàn)中樞神經(jīng)癥狀，須立即重新考慮劑量。曾有報(bào)道幾例患者發(fā)生嚴(yán)重震顫和運(yùn)動(dòng)性(表達(dá)性)失語癥，這些可能是嚴(yán)重中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的征兆。
如同其他免疫抑制劑一樣，也有報(bào)告使用本品的患者出現(xiàn)EB病毒相關(guān)性的淋巴細(xì)胞增生癥。對(duì)于新采用本品治療的患者，EB病毒相關(guān)性淋巴細(xì)胞增生癥可能是由于以前的免疫抑制治療過度引起。對(duì)于使用本品進(jìn)行搶救治療的患者，不應(yīng)合并使用抗淋巴細(xì)胞治療。2歲以下，EB病毒抗體陰性的兒童患者發(fā)生淋巴細(xì)胞增生癥的危險(xiǎn)性高。因此，對(duì)于該年齡組患者，之前應(yīng)進(jìn)行EB病毒血清學(xué)檢查，在用本品時(shí)，應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測(cè)。
本品不能與環(huán)孢素合用。
本品與視覺及神經(jīng)系統(tǒng)紊亂有關(guān)。因此服用本品并已出現(xiàn)上述不良作用的患者，不應(yīng)駕車或操作危險(xiǎn)機(jī)械。此種影響可能會(huì)因喝酒而加重。

成份：
本品主要成份為他克莫司，化學(xué)名稱為：[3S-[3R*[E(1S*，3S*，4S*)]，4S*，5R*，8S*，9E，12R*，14R*，15S*，16R*，18S*，19S*，26aR*]]-5，6，8，11，12，13，14，15，16，17，18，19，24，25，26a-六-癸氫-5，19-二羥基-3-[2-(4-羥-3-甲氧環(huán)己基)-1-甲基乙烯基]-14，16-二甲氧-4，10，12，18-四甲基-8-(2-丙烯基)-15，19-環(huán)氧-3H-吡啶并[2，1-c][1，4]氧雜氮雜環(huán)二十三碳烯-1，7，20，21(4H，23H)-四酮，一水合物。
分子式：C44H69NO12·H2O。
分子量：822.03。

性狀：
1mg：5號(hào)白色硬質(zhì)膠囊，內(nèi)容物為白色粉末。
5mg：4號(hào)灰紅色硬質(zhì)膠囊，內(nèi)容物為白色粉末。

孕婦及哺乳期婦女用藥：
妊娠時(shí)禁用本品，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)(小鼠及兔子)表明，本品具有致畸作用，并且某些劑量還顯示出對(duì)母體具有毒性。臨床前及臨床資料表明，該藥能透過胎盤。因此在應(yīng)用本品前應(yīng)排除妊娠的可能性。
本品能干擾口服避孕藥的代謝，應(yīng)改用其他方式避孕。
臨床前兔身上的試驗(yàn)表明，本品分泌進(jìn)乳汁。哺乳期使用本品的經(jīng)驗(yàn)有限。因不能排除對(duì)新生兒的有害影響，婦女患者在使用本品時(shí)不應(yīng)哺乳。

兒童用藥：
對(duì)兒童患者，通常需用成人推薦劑量的1.5～2倍才能達(dá)到與成人相同的血藥濃度(肝功能、腎功能受損者情況除外)。兒童患者的起始口服療法的經(jīng)驗(yàn)較少。對(duì)于肝腎移植的兒童服用劑量為按體重計(jì)算一日0.3mg/kg，如不能口服給藥，則應(yīng)給予連續(xù)24小時(shí)的靜脈滴注。
肝腎移植的維持治療階段，必須持續(xù)使用本品來維持移植物功能。推薦需根據(jù)患者個(gè)體差異來定。在維持治療期間有本品用量逐漸減少的趨勢(shì)。劑量調(diào)整主要根據(jù)對(duì)排斥反應(yīng)的臨床治療效果和患者的耐受性判斷。

老年用藥：
對(duì)老年患者用藥的臨床資料較少，但均提示應(yīng)與其他成人劑量相同。

藥物相互作用：
體內(nèi)觀察：
藥物相互作用的臨床資料有限。然而本品在臨床試驗(yàn)中與大量的藥物聯(lián)合應(yīng)用。
據(jù)報(bào)道并用的甲強(qiáng)龍可以降低或升高本品的血漿濃度。
有報(bào)道達(dá)那唑和克霉唑增加本品血藥濃度。
在大鼠本品降低戊巴比妥和安替比林的清除率和增加半衰期。
與環(huán)孢素A合用：
當(dāng)與環(huán)孢素A同時(shí)給藥時(shí)，本品增加環(huán)孢素A的半衰期。另外，出現(xiàn)協(xié)同/累加的腎毒性。因?yàn)檫@些原因，不推薦本品和環(huán)孢素聯(lián)合應(yīng)用，且患者由原來環(huán)孢素轉(zhuǎn)換為本品時(shí)應(yīng)特別注意。
體外資料：
像環(huán)孢素A一樣，本品主要由肝細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝。尤其，本品對(duì)細(xì)胞色素P4503A4抑制作用廣而強(qiáng)。
其它藥物對(duì)經(jīng)細(xì)胞色素P4503A4代謝的他克莫司影響：
體外試驗(yàn)表明，下列藥物可能是本品代謝的潛在抑制劑：溴麥角環(huán)肽、可的松、麥角胺、紅霉素、孕二烯酮、炔雌醇、醋竹桃霉素、交沙霉素、氟康唑、酮康唑、咪康唑、咪達(dá)唑侖、尼伐地平、奧美拉唑、他莫昔芬和異搏定。
在體外模型中，沒有觀察到下列藥物對(duì)本品代謝有抑制作用：阿司匹林、開博通、西咪替丁、環(huán)丙沙星、二氯芬酸、強(qiáng)力霉素、呋噻咪、格列苯脲、米帕明、利多卡因、撲熱息痛、孕酮、雷尼替丁、磺胺甲基異惡唑、甲氧芐啶、萬古霉素。
發(fā)現(xiàn)下列藥物有矛盾的結(jié)果，抑制或不影響本品的代謝：兩性霉素B、環(huán)孢素A、地爾硫卓、地塞米松和強(qiáng)的松龍。
從理論上說，并用下列藥物能誘導(dǎo)細(xì)胞色素P4503A系統(tǒng)更新從而降低本品的血液濃度：這些藥物包括巴比妥類(如苯巴比妥)、苯妥因、利福平、卡馬西平、安乃近、異煙肼等。
本品對(duì)經(jīng)細(xì)胞色素P4503A4代謝的其它藥物的影響：
在人體肝細(xì)胞中發(fā)現(xiàn)，本品可能是細(xì)胞色素P4503A4的誘導(dǎo)劑，但比利福平作用弱。
相反地，本品抑制可的松和睪丸酮的代謝。由于本品可能干擾類固醇性激素的代謝，所以口服避孕藥的效果可能被降低。
與血漿蛋白結(jié)合的相互作用
本品與血漿蛋白廣泛結(jié)合。因此，應(yīng)考慮可能與血漿蛋白結(jié)合率高的藥物發(fā)生相互作用(如口服抗凝劑、口服抗糖尿病藥等)。
影響特殊器官或身體機(jī)能的相互作用
在使用本品時(shí)，疫苗的效能會(huì)減弱，應(yīng)避免使用減毒活疫苗。
與已知有腎毒性的藥物聯(lián)合應(yīng)用時(shí)應(yīng)注意，如氨基糖甙、兩性霉素B、旋轉(zhuǎn)酶抑制劑、萬古霉素、復(fù)方新諾明和非甾體類抗炎藥。
當(dāng)本品與具有潛在神經(jīng)毒性的化合物合用時(shí)，如阿昔洛韋或更昔洛韋，可能會(huì)增強(qiáng)這些藥物的神經(jīng)毒性。
應(yīng)用本品可能導(dǎo)致高鉀血癥，或加重原有的高鉀血癥，應(yīng)避免攝入大量的鉀或服用留鉀利尿劑(如氨氯吡咪、氨苯喋啶及安體舒通)。
本品與含有中等脂肪飲食一起服用會(huì)顯著降低其生物利用度和口服吸收率。因此，為達(dá)到最大口服吸收率，須空腹服用或至少在餐前1小時(shí)或餐后2-3小時(shí)服用。

藥理作用：
在分子水平，他克莫司的作用顯然是利用其與細(xì)胞性蛋白質(zhì)(FKBP12)相結(jié)合，而在細(xì)胞內(nèi)蓄積產(chǎn)生效用。FKBP12-他克莫司復(fù)合物會(huì)專一性地結(jié)合以及抑制calcinurin，其會(huì)抑制T細(xì)胞中所產(chǎn)生鈣離子依賴型訊息傳導(dǎo)路徑作用，因此防止不連續(xù)性淋巴因子基因的轉(zhuǎn)錄。本藥是具有高度免疫抑制的藥物，其活性在體外及體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中都已被證實(shí)。本藥抑制形成主要移植排斥作用之細(xì)胞毒性淋巴球的生成。本藥抑制T細(xì)胞的活化作用以及T輔助細(xì)胞依賴型B細(xì)胞的增生作用，也會(huì)抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達(dá)。在分子水平，本藥的效應(yīng)似乎是由結(jié)合到細(xì)胞性蛋白質(zhì)(FKBP)所產(chǎn)生，此蛋白質(zhì)也會(huì)造成該化合物累積在細(xì)胞間。在體內(nèi)試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)，本藥顯示出對(duì)肝臟及腎臟移植有效。