臺(tái)山化學(xué)制藥環(huán)孢素膠囊怎么樣？臺(tái)山化學(xué)制藥環(huán)孢素膠囊怎么使用？醫(yī)藥橋健康網(wǎng)為您搜集整理了有關(guān)臺(tái)山化學(xué)制藥環(huán)孢素膠囊說明書,臺(tái)山化學(xué)制藥環(huán)孢素膠囊價(jià)格,臺(tái)山化學(xué)制藥環(huán)孢素膠囊多少錢,臺(tái)山化學(xué)制藥環(huán)孢素膠囊的功效與作用,臺(tái)山化學(xué)制藥環(huán)孢素膠囊的用法與用量等藥品信息大全供您查詢使用！

商品名稱:臺(tái)山化學(xué)制藥環(huán)孢素膠囊

批準(zhǔn)文號(hào):國藥準(zhǔn)字00H516208

功能主治:1.已確認(rèn)的適應(yīng)癥1.1移植a.器官移植──預(yù)防異體移植物的排斥反應(yīng)，包括腎、肝、心、肺、心肺聯(lián)合和胰移植。──治療曾接受其它免疫抑制劑的患者所發(fā)生的移植物排斥反應(yīng)。b.骨髓移植──預(yù)防骨髓移植排斥反應(yīng)。──預(yù)防和治療GVHD。1.2非移植性適應(yīng)癥診斷和決定處方本品者，應(yīng)是具有應(yīng)用免疫抑制劑，特別是環(huán)孢素經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師。a.內(nèi)源性葡萄膜炎──活動(dòng)性有致盲危險(xiǎn)的中部或后部非感染性葡萄膜炎，而常規(guī)療法無效或產(chǎn)生不可接受的不良反應(yīng)者。7-70歲腎功能正常的伴復(fù)發(fā)性視網(wǎng)膜炎的貝切特氏（Behcet’s）葡萄膜炎患者。b.銀屑病交替療法無效或不適用的嚴(yán)重病例。c.異位性皮炎傳統(tǒng)療法無效或不適用的嚴(yán)重病例。d.類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎2.其它可能用途腎病綜合癥──特發(fā)性皮質(zhì)激素依賴性和拮抗性腎病綜合癥（活檢證實(shí)大多數(shù)病例為微小病變型腎病[MCD]或局灶性節(jié)段性腎小球硬化癥[FSGS]）,傳統(tǒng)細(xì)胞抑制劑治療無效、但至少尚存在50%以上的正常腎功能的患者。應(yīng)用本品后，可緩解病情，或維持由其它藥物包括皮質(zhì)激素所產(chǎn)生的緩解作用，從而停用其它藥物。

用法用量:除了某些情況需靜脈滴注環(huán)孢素注射液外，對(duì)大部分病例，推薦口服環(huán)孢素治療。本品的每日總用量應(yīng)分早晚兩次服用。1.移植下列劑量范圍僅作為用藥指南。環(huán)孢素血濃度的常規(guī)監(jiān)測是很重要的，可用單克隆抗體的放射免疫法來測定。該結(jié)果可用來決定本品的劑量，以達(dá)到預(yù)期的血藥濃度。1.1器官移植本品的治療應(yīng)于移植手術(shù)前12小時(shí)開始，10-15毫克/公斤/天，分二次給藥。此用量應(yīng)維持至術(shù)后1-2周。再根據(jù)血藥濃度逐漸減量至2-6毫克/公斤/天，分兩次口服�！裨谀I移植的受者中，當(dāng)接受低于3-4毫克/公斤/天的較低劑量時(shí)，可因環(huán)孢素血濃度低于50-100納克/毫升，從而增加發(fā)生排斥反應(yīng)的危險(xiǎn)�！癞�(dāng)本品與其它免疫抑制劑合用時(shí)（如與皮質(zhì)激素合用，作為三聯(lián)或四聯(lián)用藥的一部分），開始用量為3-6毫克/公斤/天，分兩次口服。1.2骨髓移植移植前一天開始用藥，最好采用靜脈滴注。如果開始時(shí)即準(zhǔn)備口服本品，則應(yīng)于移植前一天給藥，推薦用量為12.5-15毫克/公斤/天。維持劑量為12.5毫克/公斤/天，應(yīng)持續(xù)3-6個(gè)月（最好為6個(gè)月）。然后逐漸減量，直至移植后1年停藥。胃腸道疾患可能減少藥物吸收，該類患者需加大本品劑量或經(jīng)靜脈給藥�！癖酒返拿咳湛傆昧繎�(yīng)分早晚兩次口服�！癫糠只颊咴谕Ｓ铆h(huán)孢素后可能發(fā)生GVHD,但通常對(duì)再次用藥反應(yīng)良好。治療慢性輕度GVHD時(shí)，宜采用較小劑量的本品。2.非器官移植適應(yīng)癥在非移植性適應(yīng)癥患者中，暫無不經(jīng)腸道給藥的經(jīng)驗(yàn)。2.1內(nèi)源性葡萄膜炎劑量──開始劑量為5毫克/公斤/天，分兩次口服，直至炎癥緩解和視力改善。療效不顯著者，其短期劑量可增至7毫克/公斤/天�！袢绻麊斡帽酒凡荒苡行У乜刂撇∏�，為加速緩解和∕或控制眼部炎癥，可配合皮質(zhì)激素全身給藥（例如潑尼松0.2-0.6毫克/公斤/天）。若病情在3個(gè)月內(nèi)仍無改善，則停用本品�！駷榫S持療效，本品劑量應(yīng)逐步減至最小有效量。在緩解期內(nèi)，本品的劑量不應(yīng)超過5毫克/公斤/天。腎功能監(jiān)測──本品可能損害腎功能。因此，在治療開始前，至少應(yīng)測定血清肌酐兩次，以取得可靠的血清肌酐基線值，再以適當(dāng)方法（如DETTLI），根據(jù)兩次血清肌酐值分別計(jì)算得到相應(yīng)的肌酐清除率，且其值均應(yīng)在正常范圍內(nèi)。在治療開始的4周內(nèi)，應(yīng)每周測定一次血清肌酐和血壓，以后每月測定一次。若提高本品劑量，則應(yīng)增加測定次數(shù)。若患者的血清肌酐值超過基線值的30%，即使該值仍屬正常范圍，亦應(yīng)將劑量降低25-50%。如果在1個(gè)月內(nèi)，該肌酐值仍不降低，則停用本品。短時(shí)間肌酐值超過基線值20-30%，應(yīng)反復(fù)測定以排除暫時(shí)性非腎源性血清肌酐增高的可能。若血壓明顯超過基線值，應(yīng)給予降壓治療。若無法控制，則應(yīng)停用本品。2.2皮膚病學(xué)適應(yīng)癥銀屑病劑量：──為緩解病情，推薦的初始劑量為２.5毫克/公斤/天，分兩次口服。若治療4周后病情無改善，可逐步每月增加0.5-1.0毫克/公斤/天，但不應(yīng)超過5毫克/公斤/天。5毫克/公斤/天的劑量使用4周后仍不能改善皮損，或有效劑量不符合下列安全指南，則均應(yīng)停藥。對(duì)某些需快速改善病情的病例，可將初始劑量調(diào)整至5毫克/公斤/天。──為了維持療效，各患者的劑量應(yīng)分別調(diào)整至最小有效量，但不應(yīng)超過5毫克/公斤/天。如果癥狀持續(xù)緩解6個(gè)月以上，應(yīng)停用本品，盡管停藥后復(fù)發(fā)可能增加。異位性皮炎劑量：──在成人和16歲以上的青年中，推薦劑量范圍為2.5-5.0毫克/公斤/天，分兩次口服。若采用2.5毫克/公斤/天的初始劑量在2周內(nèi)未獲得滿意療效，則可迅速提高至5毫克/公斤/天的最高劑量。在非常嚴(yán)重的病例中，可能需用5毫克/公斤/天的初始劑量，才能迅速而有效地控制病情。──長期應(yīng)用環(huán)孢素治療異位性皮炎的經(jīng)驗(yàn)不多。故建議治療周期最長不應(yīng)超過8周。若采用5毫克/公斤/天的劑量，在1個(gè)月內(nèi)仍未獲滿意療效者，則停用本品。警告──在治療前，應(yīng)向患者充分說明有關(guān)本品的治療好處和可能的風(fēng)險(xiǎn)，以及停藥后較易復(fù)發(fā)的問題。──腎功能不全、未能控制的高血壓或感染，以及除皮膚以外的其它任何惡性腫瘤（請(qǐng)參閱“銀屑病和皮膚腫瘤以及禁忌癥”）患者，均不應(yīng)接受本品治療。而高尿酸血癥患者則應(yīng)慎用本品。──在使用本品期間發(fā)生高血壓而降壓治療又無法控制者，亦應(yīng)停用本品。──腎功能監(jiān)測：請(qǐng)參閱前面的“內(nèi)源性葡萄膜炎”。──銀屑病和皮膚腫瘤：在接受環(huán)孢素治療的病例中，與那些接受傳統(tǒng)治療者一樣，也見發(fā)生惡性腫瘤（特別是皮膚癌）的報(bào)告。在應(yīng)用本品前，若患者的皮膚損害并非典型的銀屑病，或懷疑為癌變或癌前變者，應(yīng)作活檢。對(duì)伴有皮膚癌變或癌前變者，只有在對(duì)此類病變進(jìn)行治療后，以及在無其它有效療法可供選擇時(shí)，才可采用本品。──異位性皮炎和皮膚感染：對(duì)活動(dòng)性單純性皰疹感染，應(yīng)先清理皮膚，然后再開始使用本品。若在使用本品期間發(fā)生上述情況，除非感染嚴(yán)重，否則不必停藥。金黃色葡萄球菌皮膚感染并非本品絕對(duì)的禁忌癥，但需給予適當(dāng)?shù)目股�素治療。不過，不要口服紅霉素，因?yàn)樗�能提高環(huán)孢素的血濃度（請(qǐng)參閱“相互作用”）。如果無其它抗生素代替紅霉素的話，則必須對(duì)環(huán)孢素的血濃度、腎功能、不良反應(yīng)的癥狀作密切監(jiān)測。2.3類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎劑量最初6周的推薦劑量為3毫克/公斤/天，分兩次口服。若療效不明顯，劑量可逐漸增加至5毫克/公斤/天的最高量。若調(diào)整劑量后，3個(gè)月內(nèi)療效仍不顯著，則停用本品。此外，必須根據(jù)各人的耐受程度，分別調(diào)整維持劑量。本品可以與小劑量皮質(zhì)激素和/或非甾體類抗炎藥聯(lián)合應(yīng)用。警告：──在治療前，應(yīng)向患者充分說明有關(guān)本品的治療好處及可能的風(fēng)險(xiǎn)。──腎功能不全、未能控制的高血壓或感染，以及任何惡性腫瘤患者，均不應(yīng)接受本品治療。而高尿酸血癥或高血鉀癥患者則應(yīng)慎用本品。腎功能監(jiān)測──環(huán)孢素可能損害腎功能。因此，在治療開始前，應(yīng)至少測定血清肌酐兩次，以取得可靠的血清肌酐基線值，再以適當(dāng)方法（如DETTLI），根據(jù)兩次血清肌酐值分別計(jì)算得到相應(yīng)的肌酐消除率，且其值均應(yīng)在正常范圍內(nèi)。在治療開始的4周內(nèi)，應(yīng)每周測定一次血清肌酐和血壓，以后每月測定一次。但是，若提高本品劑量，開始與非甾體類抗炎藥合用或提高其劑量時(shí)，則有必要增加測定次數(shù)。若患者的血清肌酐值不止一次地超過基線值的30%，即使該值仍屬正常范圍，也應(yīng)降低劑量。某些病例的血清肌酐超過基線值的20-30%，應(yīng)反復(fù)測定以排除暫時(shí)性非腎源性血清肌酐增高的可能。若超過基線值的50%，應(yīng)將劑量減少50%。若減量后的1個(gè)月內(nèi)未見改善，則應(yīng)停用本品。若血壓明顯超過基線值，應(yīng)給予降壓治療。無法控制者，則應(yīng)減量或停用本品。與其它長期應(yīng)用的免疫抑制劑相同，本品有增加淋巴組織增生紊亂的危險(xiǎn)，應(yīng)予以重視。2．4腎病綜合癥劑量──為緩解癥狀，推薦劑量為：成人5毫克/公斤/天，兒童6毫克/公斤/天，分兩次口服。對(duì)腎功能不全卻又處于允許程度的患者，其初始劑量不應(yīng)超過2.5毫克/公斤/天（成人血清肌酐超過200微摩爾/升，兒童超過140微摩爾/升時(shí)，則禁用本品）。──若單用本品的療效不夠滿意，特別是耐皮質(zhì)激素的患者，推薦本品與小劑量皮質(zhì)激素聯(lián)合應(yīng)用。若3個(gè)月后，療效仍不滿意，則停用本品�；颊咚�用劑量應(yīng)根據(jù)療效（蛋白尿）和安全性（主要根據(jù)血清肌酐）作個(gè)別調(diào)整。但成人不應(yīng)超過5毫克/公斤/天，兒童不應(yīng)超過6毫克/公斤/天。──為維持療效，劑量應(yīng)逐漸減至最小有效量。腎功能監(jiān)測：──環(huán)孢素可能損害腎功能。因此，在治療開始前，應(yīng)至少測定血清肌酐兩次，以取得可靠的血清肌酐值。在治療開始的4周內(nèi)，應(yīng)每周測一次血清肌酐和血壓，以后每月測定一次。若提高本品劑量，則應(yīng)增加測定次數(shù)。若患者的血清肌酐超過基線值的30%，應(yīng)將劑量降低25-50%。某些患者的血清肌酐值超過基線值的20-30%，應(yīng)反復(fù)測定以排除暫時(shí)性非腎源性肌酐增高的可能。──若血壓明顯超過基線值，應(yīng)給予降壓治療。若無法控制，則應(yīng)減量或停用本品。──對(duì)腎功能不全卻又處于允許程度的患者，其初始劑量不應(yīng)超過2.5毫克/公斤/天。并給予嚴(yán)密的監(jiān)測。若成人血清肌酐超過200微摩爾/升，兒童超過140微摩爾/升時(shí)，則禁用本品。對(duì)原已有腎功能損害的腎病綜合癥患者，很難判斷其腎組織的改變是否由本品所致。這就是為什么罕見關(guān)于“本品引起腎組織結(jié)構(gòu)改變卻不伴血清肌酐升高”的報(bào)告的原因。故應(yīng)用本品超過一年的耐皮質(zhì)激素的輕微變化型腎病患者，應(yīng)考慮作腎臟活檢。暫無本品用于幼兒的資料。一些兒科研究顯示，兒童需要和可耐受的每公斤體重劑量較成人高。此外，應(yīng)對(duì)嚴(yán)重肝功能障礙患者的血清肌酐值（最好連同環(huán)孢素血濃度）做嚴(yán)密監(jiān)測。必要時(shí)，做劑量調(diào)整。3.用藥指南請(qǐng)參閱“一般須知”。本品每天的用量，應(yīng)該分兩次口服（早上和晚上）。膠囊應(yīng)整體吞服（請(qǐng)參閱“一般須知”）。其它資料一般須知──準(zhǔn)備服藥前方可將膠囊從包裝內(nèi)取出。在某些病例（特別是體重輕的人）中，他們的全天總用量不能被精確地分成早晚各一份，則采用下列方法：●早晚給予不同的劑量。●若上述方法不成功，則患者可能需轉(zhuǎn)用口服液。

通用名稱：
環(huán)孢素膠囊

功能主治：
?1.已確認(rèn)的適應(yīng)癥
1.1移植
a.器官移植
──預(yù)防異體移植物的排斥反應(yīng)，包括腎、肝、心、肺、心肺聯(lián)合和胰移植。
──治療曾接受其它免疫抑制劑的患者所發(fā)生的移植物排斥反應(yīng)。
b.骨髓移植
──預(yù)防骨髓移植排斥反應(yīng)。
──預(yù)防和治療GVHD。
1.2非移植性適應(yīng)癥
診斷和決定處方本品者，應(yīng)是具有應(yīng)用免疫抑制劑，特別是環(huán)孢素經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師。
a.內(nèi)源性葡萄膜炎
──活動(dòng)性有致盲危險(xiǎn)的中部或后部非感染性葡萄膜炎，而常規(guī)療法無效或產(chǎn)生不可接受的不良反應(yīng)者。
7-70歲腎功能正常的伴復(fù)發(fā)性視網(wǎng)膜炎的貝切特氏（Behcet’s）葡萄膜炎患者。
b.銀屑病
交替療法無效或不適用的嚴(yán)重病例。
c.異位性皮炎
傳統(tǒng)療法無效或不適用的嚴(yán)重病例。
d.類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎
2.其它可能用途
腎病綜合癥
──特發(fā)性皮質(zhì)激素依賴性和拮抗性腎病綜合癥（活檢證實(shí)大多數(shù)病例為微小病變型腎病[MCD]或局灶性節(jié)段性腎小球硬化癥[FSGS]）,傳統(tǒng)細(xì)胞抑制劑治療無效、但至少尚存在50%以上的正常腎功能的患者。應(yīng)用本品后，可緩解病情，或維持由其它藥物包括皮質(zhì)激素所產(chǎn)生的緩解作用，從而停用其它藥物。

用法用量：
除了某些情況需靜脈滴注環(huán)孢素注射液外，對(duì)大部分病例，推薦口服環(huán)孢素治療。本品的每日總用量應(yīng)分早晚兩次服用。
1.移植
下列劑量范圍僅作為用藥指南。環(huán)孢素血濃度的常規(guī)監(jiān)測是很重要的，可用單克隆抗體的放射免疫法來測定。該結(jié)果可用來決定本品的劑量，以達(dá)到預(yù)期的血藥濃度。
1.1器官移植
本品的治療應(yīng)于移植手術(shù)前12小時(shí)開始，10-15毫克/公斤/天，分二次給藥。此用量應(yīng)維持至術(shù)后1-2周。再根據(jù)血藥濃度逐漸減量至2-6毫克/公斤/天，分兩次口服。
●在腎移植的受者中，當(dāng)接受低于3-4毫克/公斤/天的較低劑量時(shí)，可因環(huán)孢素血濃度低于50-100納克/毫升，從而增加發(fā)生排斥反應(yīng)的危險(xiǎn)。
●當(dāng)本品與其它免疫抑制劑合用時(shí)（如與皮質(zhì)激素合用，作為三聯(lián)或四聯(lián)用藥的一部分），開始用量為3-6毫克/公斤/天，分兩次口服。
1.2骨髓移植
移植前一天開始用藥，最好采用靜脈滴注。如果開始時(shí)即準(zhǔn)備口服本品，則應(yīng)于移植前一天給藥，推薦用量為12.5-15毫克/公斤/天。維持劑量為12.5毫克/公斤/天，應(yīng)持續(xù)3-6個(gè)月（最好為6個(gè)月）。然后逐漸減量，直至移植后1年停藥。胃腸道疾患可能減少藥物吸收，該類患者需加大本品劑量或經(jīng)靜脈給藥。
●本品的每日總用量應(yīng)分早晚兩次口服。
●部分患者在停用環(huán)孢素后可能發(fā)生GVHD,但通常對(duì)再次用藥反應(yīng)良好。治療慢性輕度GVHD時(shí)，宜采用較小劑量的本品。
2.非器官移植適應(yīng)癥
在非移植性適應(yīng)癥患者中，暫無不經(jīng)腸道給藥的經(jīng)驗(yàn)。
2.1內(nèi)源性葡萄膜炎
劑量
──開始劑量為5毫克/公斤/天，分兩次口服，直至炎癥緩解和視力改善。療效不顯著者，其短期劑量可增至7毫克/公斤/天。
●如果單用本品不能有效地控制病情，為加速緩解和∕或控制眼部炎癥，可配合皮質(zhì)激素全身給藥（例如潑尼松0.2-0.6毫克/公斤/天）。若病情在3個(gè)月內(nèi)仍無改善，則停用本品。
●為維持療效，本品劑量應(yīng)逐步減至最小有效量。在緩解期內(nèi)，本品的劑量不應(yīng)超過5毫克/公斤/天。
腎功能監(jiān)測
──本品可能損害腎功能。因此，在治療開始前，至少應(yīng)測定血清肌酐兩次，以取得可靠的血清肌酐基線值，再以適當(dāng)方法（如DETTLI），根據(jù)兩次血清肌酐值分別計(jì)算得到相應(yīng)的肌酐清除率，且其值均應(yīng)在正常范圍內(nèi)。在治療開始的4周內(nèi)，應(yīng)每周測定一次血清肌酐和血壓，以后每月測定一次。若提高本品劑量，則應(yīng)增加測定次數(shù)。若患者的血清肌酐值超過基線值的30%，即使該值仍屬正常范圍，亦應(yīng)將劑量降低25-50%。如果在1個(gè)月內(nèi)，該肌酐值仍不降低，則停用本品。短時(shí)間肌酐值超過基線值20-30%，應(yīng)反復(fù)測定以排除暫時(shí)性非腎源性血清肌酐增高的可能。若血壓明顯超過基線值，應(yīng)給予降壓治療。若無法控制，則應(yīng)停用本品。
2.2皮膚病學(xué)適應(yīng)癥
銀屑病
劑量：
──為緩解病情，推薦的初始劑量為２.5毫克/公斤/天，分兩次口服。若治療4周后病情無改善，可逐步每月增加0.5-1.0毫克/公斤/天，但不應(yīng)超過5毫克/公斤/天。5毫克/公斤/天的劑量使用4周后仍不能改善皮損，或有效劑量不符合下列安全指南，則均應(yīng)停藥。對(duì)某些需快速改善病情的病例，可將初始劑量調(diào)整至5毫克/公斤/天。
──為了維持療效，各患者的劑量應(yīng)分別調(diào)整至最小有效量，但不應(yīng)超過5毫克/公斤/天。如果癥狀持續(xù)緩解6個(gè)月以上，應(yīng)停用本品，盡管停藥后復(fù)發(fā)可能增加。
異位性皮炎
劑量：
──在成人和16歲以上的青年中，推薦劑量范圍為2.5-5.0毫克/公斤/天，分兩次口服。若采用2.5毫克/公斤/天的初始劑量在2周內(nèi)未獲得滿意療效，則可迅速提高至5毫克/公斤/天的最高劑量。在非常嚴(yán)重的病例中，可能需用5毫克/公斤/天的初始劑量，才能迅速而有效地控制病情。
──長期應(yīng)用環(huán)孢素治療異位性皮炎的經(jīng)驗(yàn)不多。故建議治療周期最長不應(yīng)超過8周。
若采用5毫克/公斤/天的劑量，在1個(gè)月內(nèi)仍未獲滿意療效者，則停用本品。
警告
──在治療前，應(yīng)向患者充分說明有關(guān)本品的治療好處和可能的風(fēng)險(xiǎn)，以及停藥后較易復(fù)發(fā)的問題。
──腎功能不全、未能控制的高血壓或感染，以及除皮膚以外的其它任何惡性腫瘤（請(qǐng)參閱“銀屑病和皮膚腫瘤以及禁忌癥”）患者，均不應(yīng)接受本品治療。而高尿酸血癥患者則應(yīng)慎用本品。
──在使用本品期間發(fā)生高血壓而降壓治療又無法控制者，亦應(yīng)停用本品。
──腎功能監(jiān)測：請(qǐng)參閱前面的“內(nèi)源性葡萄膜炎”。
──銀屑病和皮膚腫瘤：在接受環(huán)孢素治療的病例中，與那些接受傳統(tǒng)治療者一樣，也見發(fā)生惡性腫瘤（特別是皮膚癌）的報(bào)告。在應(yīng)用本品前，若患者的皮膚損害并非典型的銀屑病，或懷疑為癌變或癌前變者，應(yīng)作活檢。對(duì)伴有皮膚癌變或癌前變者，只有在對(duì)此類病變進(jìn)行治療后，以及在無其它有效療法可供選擇時(shí)，才可采用本品。
──異位性皮炎和皮膚感染：對(duì)活動(dòng)性單純性皰疹感染，應(yīng)先清理皮膚，然后再開始使用本品。若在使用本品期間發(fā)生上述情況，除非感染嚴(yán)重，否則不必停藥。金黃色葡萄球菌皮膚感染并非本品絕對(duì)的禁忌癥，但需給予適當(dāng)?shù)目股�素治療。不過，不要口服紅霉素，因?yàn)樗�能提高環(huán)孢素的血濃度（請(qǐng)參閱“相互作用”）。如果無其它抗生素代替紅霉素的話，則必須對(duì)環(huán)孢素的血濃度、腎功能、不良反應(yīng)的癥狀作密切監(jiān)測。
2.3類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎
劑量
最初6周的推薦劑量為3毫克/公斤/天，分兩次口服。
若療效不明顯，劑量可逐漸增加至5毫克/公斤/天的最高量。若調(diào)整劑量后，3個(gè)月內(nèi)療效仍不顯著，則停用本品。
此外，必須根據(jù)各人的耐受程度，分別調(diào)整維持劑量。本品可以與小劑量皮質(zhì)激素和/或非甾體類抗炎藥聯(lián)合應(yīng)用。
警告：
──在治療前，應(yīng)向患者充分說明有關(guān)本品的治療好處及可能的風(fēng)險(xiǎn)。
──腎功能不全、未能控制的高血壓或感染，以及任何惡性腫瘤患者，均不應(yīng)接受本品治療。而高尿酸血癥或高血鉀癥患者則應(yīng)慎用本品。
腎功能監(jiān)測
──環(huán)孢素可能損害腎功能。因此，在治療開始前，應(yīng)至少測定血清肌酐兩次，以取得可靠的血清肌酐基線值，再以適當(dāng)方法（如DETTLI），根據(jù)兩次血清肌酐值分別計(jì)算得到相應(yīng)的肌酐消除率，且其值均應(yīng)在正常范圍內(nèi)。在治療開始的4周內(nèi)，應(yīng)每周測定一次血清肌酐和血壓，以后每月測定一次。但是，若提高本品劑量，開始與非甾體類抗炎藥合用或提高其劑量時(shí)，則有必要增加測定次數(shù)。若患者的血清肌酐值不止一次地超過基線值的30%，即使該值仍屬正常范圍，也應(yīng)降低劑量。
某些病例的血清肌酐超過基線值的20-30%，應(yīng)反復(fù)測定以排除暫時(shí)性非腎源性血清肌酐增高的可能。若超過基線值的50%，應(yīng)將劑量減少50%。若減量后的1個(gè)月內(nèi)未見改善，則應(yīng)停用本品。
若血壓明顯超過基線值，應(yīng)給予降壓治療。無法控制者，則應(yīng)減量或停用本品。
與其它長期應(yīng)用的免疫抑制劑相同，本品有增加淋巴組織增生紊亂的危險(xiǎn)，應(yīng)予以重視。
2．4腎病綜合癥
劑量
──為緩解癥狀，推薦劑量為：成人5毫克/公斤/天，兒童6毫克/公斤/天，分兩次口服。對(duì)腎功能不全卻又處于允許程度的患者，其初始劑量不應(yīng)超過2.5毫克/公斤/天（成人血清肌酐超過200微摩爾/升，兒童超過140微摩爾/升時(shí)，則禁用本品）。
──若單用本品的療效不夠滿意，特別是耐皮質(zhì)激素的患者，推薦本品與小劑量皮質(zhì)激素聯(lián)合應(yīng)用。若3個(gè)月后，療效仍不滿意，則停用本品。
患者所用劑量應(yīng)根據(jù)療效（蛋白尿）和安全性（主要根據(jù)血清肌酐）作個(gè)別調(diào)整。但成人不應(yīng)超過5毫克/公斤/天，兒童不應(yīng)超過6毫克/公斤/天。
──為維持療效，劑量應(yīng)逐漸減至最小有效量。
腎功能監(jiān)測：
──環(huán)孢素可能損害腎功能。因此，在治療開始前，應(yīng)至少測定血清肌酐兩次，以取得可靠的血清肌酐值。在治療開始的4周內(nèi)，應(yīng)每周測一次血清肌酐和血壓，以后每月測定一次。若提高本品劑量，則應(yīng)增加測定次數(shù)。若患者的血清肌酐超過基線值的30%，應(yīng)將劑量降低25-50%。某些患者的血清肌酐值超過基線值的20-30%，應(yīng)反復(fù)測定以排除暫時(shí)性非腎源性肌酐增高的可能。
──若血壓明顯超過基線值，應(yīng)給予降壓治療。若無法控制，則應(yīng)減量或停用本品。
──對(duì)腎功能不全卻又處于允許程度的患者，其初始劑量不應(yīng)超過2.5毫克/公斤/天。并給予嚴(yán)密的監(jiān)測。若成人血清肌酐超過200微摩爾/升，兒童超過140微摩爾/升時(shí)，則禁用本品。
對(duì)原已有腎功能損害的腎病綜合癥患者，很難判斷其腎組織的改變是否由本品所致。這就是為什么罕見關(guān)于“本品引起腎組織結(jié)構(gòu)改變卻不伴血清肌酐升高”的報(bào)告的原因。故應(yīng)用本品超過一年的耐皮質(zhì)激素的輕微變化型腎病患者，應(yīng)考慮作腎臟活檢。
暫無本品用于幼兒的資料。一些兒科研究顯示，兒童需要和可耐受的每公斤體重劑量較成人高。此外，應(yīng)對(duì)嚴(yán)重肝功能障礙患者的血清肌酐值（最好連同環(huán)孢素血濃度）做嚴(yán)密監(jiān)測。必要時(shí)，做劑量調(diào)整。
3.用藥指南
請(qǐng)參閱“一般須知”。
本品每天的用量，應(yīng)該分兩次口服（早上和晚上）。
膠囊應(yīng)整體吞服（請(qǐng)參閱“一般須知”）。
其它資料
一般須知
──準(zhǔn)備服藥前方可將膠囊從包裝內(nèi)取出。在某些病例（特別是體重輕的人）中，他們的全天總用量不能被精確地分成早晚各一份，則采用下列方法：
●早晚給予不同的劑量。
●若上述方法不成功，則患者可能需轉(zhuǎn)用口服液。

劑型：
膠囊劑

不良反應(yīng)：
環(huán)孢素的不良反應(yīng)通常與劑量相關(guān)，降低劑量即可減輕。不良反應(yīng)發(fā)生的范圍通常在所有適應(yīng)癥的患者中相同，但嚴(yán)重程度和發(fā)生頻率存在差異。由于器官移植受者的起始劑量較高，應(yīng)用時(shí)間較長，故相比其它適應(yīng)癥患者，在他們中發(fā)生不良反應(yīng)的機(jī)會(huì)較多且較嚴(yán)重。在移植受者和葡萄膜炎和腎病綜合癥患者中應(yīng)用環(huán)孢素時(shí)，重要的安全性方法是使用特異的單克隆抗體測定環(huán)孢素的全血濃度。（參見移植受者的劑量）。
腎臟
在治療的最初幾周內(nèi)可以出現(xiàn)血漿肌酐和尿素氮水平的增高，這是最常見和最嚴(yán)重的不良反應(yīng)。這些腎臟功能的改變是劑量依賴性的并且是可逆的，當(dāng)劑量減少時(shí)，會(huì)恢復(fù)。因?yàn)榇嬖谀I臟衰竭的危險(xiǎn)性，因此在使用本品時(shí)要密切檢測腎臟功能。長期使用的腎移植患者，環(huán)孢素可以導(dǎo)致腎臟的結(jié)構(gòu)性改變（如間質(zhì)纖維化），這需要與慢性排斥反應(yīng)相鑒別。
在一些病人中，環(huán)孢素誘導(dǎo)的腎臟功能紊亂會(huì)被同時(shí)出現(xiàn)的腎病綜合癥的癥狀和體征掩蓋。因此，少數(shù)患者雖然出現(xiàn)了腎臟結(jié)構(gòu)的改變但是卻沒有明顯的血肌酐水平的增高。所以，在長期（如超過一年）應(yīng)用環(huán)孢素的腎病綜合癥的患者，推薦進(jìn)行腎活檢。
心血管系統(tǒng)
常見:動(dòng)脈高血壓
因此在使用本品時(shí)要定期檢測血壓，根據(jù)需要選擇監(jiān)測的方法。
罕見：缺血性心臟病
神經(jīng)系統(tǒng)和感覺器官
常見：震顫，無力，頭痛，下身感覺消失特別是手足的燒灼感（通常在治療的第一周）。
少見：抽搐
罕見：運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元病，不同程度的腦�。阂庾R(shí)模糊，意識(shí)障礙（有時(shí)昏迷），視聽障礙，運(yùn)動(dòng)失調(diào)，皮質(zhì)盲，耳聾，癱瘓（偏癱，四肢癱），共濟(jì)失調(diào)，激越和睡眠障礙。
個(gè)案報(bào)告：視力損害伴乳頭水腫，也可繼發(fā)于腦部的假性腫瘤（良性顱內(nèi)高壓BIH）。如果出現(xiàn)BIH癥狀，需要檢查病人。確認(rèn)診斷后，要減少劑量，必要時(shí)停藥以防出現(xiàn)永久性視力傷害。
肝臟和胃腸道
常見：齒齦增生，胃腸功能紊亂（食欲減退、惡心、嘔吐、腹痛、胃炎、胃腸炎）。
少見：胃潰瘍
罕見：胰腺炎
個(gè)案報(bào)告：結(jié)腸炎
本品可以導(dǎo)致劑量相關(guān)性的，可逆的血漿膽紅素和肝酶的明顯的升高，需要減藥。應(yīng)該密切
監(jiān)測肝臟功能以防肝功能衰竭。
代謝/生化（也可參見“腎臟”和“肝和胃腸道”部分）
常見：輕度的可逆的血脂升高，特別是合并糖皮質(zhì)激素使用時(shí)；
因此，建議在開始治療前后一個(gè)月的時(shí)候測定血脂水平，必要時(shí)減少劑量或改為低脂飲食。
少見：體重增加，高血糖，高尿酸，痛風(fēng)，高血鉀的發(fā)生或加重，低鎂血癥。
在腎功能明顯改變的患者建議監(jiān)測血鉀濃度。低鎂血癥也是腎（小管）功能紊亂的表現(xiàn)。在圍手術(shù)期和出現(xiàn)神經(jīng)系統(tǒng)癥狀時(shí)，要監(jiān)測血鎂濃度。必要時(shí)補(bǔ)充。
皮膚
常見：多毛
少見：痤瘡、皮疹、過敏樣皮膚反應(yīng)
罕見：紅斑，瘙癢
肌肉骨骼系統(tǒng)
罕見：痙攣，疼痛和/或肌無力
血液
少見：貧血
罕見：白細(xì)胞減少
個(gè)案報(bào)告：血小板減少伴微血管性溶血性貧血和腎臟衰竭（溶血尿毒綜合癥）。
免疫系統(tǒng)
和其他免疫抑制劑一樣，本品可以增加淋巴細(xì)胞增生性疾病和惡性腫瘤的發(fā)生率（特別是皮
膚）。發(fā)生的頻率取決于免疫抑制的程度和持續(xù)的時(shí)間，而與免疫抑制劑的種類無關(guān)。長期
使用本品的病人應(yīng)該密切監(jiān)測，特別是合用幾種大劑量免疫抑制劑時(shí)。因?yàn)檫@樣有可能導(dǎo)致
嚴(yán)重的淋巴增生性疾病和實(shí)體瘤，可能使得預(yù)后很差。在一些銀屑病的患者中使用環(huán)孢素會(huì)
出現(xiàn)良性的淋巴增生性疾病和B細(xì)胞T細(xì)胞淋巴瘤,立即停藥即可消失。
和其他免疫抑制劑一樣，在使用本品治療的過程中，細(xì)菌，寄生蟲，病毒和真菌感染的發(fā)生
危險(xiǎn)增加，常為機(jī)會(huì)病原體。由于這種感染證明為致命的，因此，需要相應(yīng)的預(yù)防和治療措
施。這在幾種免疫抑制藥物合并長期使用的時(shí)候尤為重要。
其他
少見：水腫，可逆性的月經(jīng)失調(diào)，停經(jīng)。個(gè)別葡萄膜炎患者發(fā)生眼和其它部位的出血。
罕見：高熱，男子女性型乳房，潮熱。

禁忌：
對(duì)環(huán)孢素及其任何賦形劑過敏者。（請(qǐng)參閱【成份】和【注意事項(xiàng)】）
下列為非移植性適應(yīng)癥的附加禁忌
●腎功能不全。腎病綜合癥除外，腎病綜合癥呈與病情有關(guān)的用藥前血清肌酐值中度升高（成人最高不超過200微摩爾/升，兒童最高不超過140微摩爾/升），故被允許慎用本品以緩解病情，最大劑量不超過2.5毫克/公斤/每天。
●未控制的高血壓，如果充分的治療仍無法控制高血壓，則本品應(yīng)減量或停藥。
●未控制的感染
●已知和確診的任何類型的惡性腫瘤史（請(qǐng)參閱【用法用量】和【不良反應(yīng)】內(nèi)的銀屑病和皮膚腫瘤）。

注意事項(xiàng)：
1．總則
——處方醫(yī)師應(yīng)具有免疫抑制療法的經(jīng)驗(yàn)，并能對(duì)患者進(jìn)行必要的隨訪（包括定期體檢、測量血壓以及實(shí)驗(yàn)室化驗(yàn)）。移植受者應(yīng)在實(shí)驗(yàn)室條件和醫(yī)療設(shè)備充足的醫(yī)院內(nèi)接受治療。負(fù)責(zé)治療和隨訪的醫(yī)師應(yīng)當(dāng)擁有完整的患者資料。
2．轉(zhuǎn)換至其它環(huán)孢素制劑的有關(guān)危險(xiǎn)
一旦開始本品的治療，若試圖由本品轉(zhuǎn)換至其它環(huán)孢素口服制劑，由于兩類制劑的生物
利用度相差極大，故在轉(zhuǎn)換前，必須作適當(dāng)?shù)沫h(huán)孢素血藥濃度、血清肌酐以及血壓測定。
3．與其它免疫抑制劑合用
除了皮質(zhì)激素外，本品不應(yīng)與其它免疫抑制劑合用。盡管某些中心對(duì)移植受者聯(lián)合用硫唑嘌呤和皮質(zhì)激素，或其它免疫抑制劑（均為小劑量），以期減少對(duì)腎功能或腎組織的不良作用（見下文）。若采用聯(lián)合用藥，則切記此法可能造成免疫抑制過度，會(huì)導(dǎo)致感染機(jī)會(huì)增加和淋巴瘤的發(fā)生。
4．對(duì)腎功能的影響
潛在的嚴(yán)重的不良反應(yīng)為血清肌酐和尿素氨升高，常發(fā)生于本品治療的最初幾周。雖然這類改變與劑量相關(guān)，且通常在降低劑量后逆轉(zhuǎn)。在長期用藥過程中，有可能發(fā)生腎結(jié)構(gòu)的改變（如腎間質(zhì)纖維化），倘若發(fā)生在腎移植受者中，必須與慢性排斥反應(yīng)引起的變化相區(qū)別。
5．對(duì)肝功能的影響
本品也可引起與劑量相關(guān)的可逆性的血清膽紅素升高。偶然也可見肝酶升高。故應(yīng)定期測定肝、腎功能，必要時(shí)降低本品用量。
6．環(huán)孢素血濃度的測定
測定全血環(huán)孢素濃度時(shí)，建議采用特異性的單克隆抗體法。此外，高效液相色譜法（也用于測定母藥）也可應(yīng)用。若測定血漿或血清中的藥物濃度，則應(yīng)采用一種標(biāo)準(zhǔn)的分離（時(shí)間和溫度）方法。在對(duì)于肝移植病例早期血藥監(jiān)測中，單獨(dú)采用特異性單克隆抗體，或者同時(shí)采用特異性和非特異性單克隆抗體平行測定法，以確保足夠的免疫抑制作用。
應(yīng)當(dāng)明白，全血、血漿或血清的環(huán)孢素濃度僅是影響患者臨床情況的諸多因素中的一個(gè)單項(xiàng)指標(biāo)。因此在所有臨床和生化指標(biāo)中，它們僅對(duì)臨床治療具一定的反指導(dǎo)作用。
7．血壓測定
應(yīng)用本品期間應(yīng)定期測量血壓。若發(fā)生高血壓，應(yīng)給予適當(dāng)?shù)闹委煛?br/>8．生化改變
由于環(huán)孢素偶爾可引起輕度可逆性的高脂血癥，故應(yīng)在本品治療前一個(gè)月內(nèi)作血脂測定。發(fā)現(xiàn)血脂升高者，應(yīng)限制脂肪攝入，并考慮適當(dāng)減少劑量。
接受本品治療的患者應(yīng)避免高鉀飲食、含鉀藥物或可引起鉀潴留的利尿藥。
由于本品可能引起或加重高血鉀癥，或者造成低血鎂癥，故應(yīng)對(duì)嚴(yán)重腎功能不全的患者作血清鉀和鎂的監(jiān)測。
9．藥物配伍（請(qǐng)參閱“相互作用”）
銀屑病患者不應(yīng)與β-受體阻滯劑或利尿藥合用。
在本品治療期間，疫苗接種的效果可能減弱，并應(yīng)避免使用減毒活疫苗。
10．淋巴組織增生異常和實(shí)體惡性腫瘤的早期診斷
淋巴組織增生異常和惡性腫瘤（特別是皮膚的）也見發(fā)生，其發(fā)病率與接受其它免疫抑制劑的病例相似。故應(yīng)對(duì)本品長期治療的患者作密切監(jiān)測，以確保能早期發(fā)現(xiàn)上述病情。若發(fā)現(xiàn)癌變或癌前變情況，則應(yīng)停用本品。
11．對(duì)紫外線照射的暴露
由于接受本品治療的患者存在皮膚癌變的潛在風(fēng)險(xiǎn)，特別是那些正接受本品治療的銀屑病和異位性皮炎的患者，不應(yīng)過度暴露于陽光下卻無足夠的防護(hù)措施。同時(shí)他們應(yīng)避免同時(shí)進(jìn)行UVB和PUVA的治療（請(qǐng)參閱“相互作用”）。
12．本品應(yīng)置于兒童拿不到的地方。

成份：
環(huán)孢素

性狀：
本品內(nèi)容物為白色或類白色粉末。

孕婦及哺乳期婦女用藥：
——?jiǎng)游锷�殖研究顯示，本品無致畸作用。但尚缺乏臨床用于孕婦的對(duì)照試驗(yàn)�，F(xiàn)有器官移植受者的資料表明，與傳統(tǒng)的治療相比，本品對(duì)患者的妊娠和分娩并無增加副作用的危險(xiǎn)。但是，尚缺乏對(duì)孕婦進(jìn)行充分和完善的對(duì)照研究。因此，只有在藥物的療效明顯超過其對(duì)胎兒的潛在危險(xiǎn)時(shí)，孕婦方可接受本品治療。環(huán)孢素可經(jīng)母乳分泌，故服用本品的母親不得哺乳。

兒童用藥：
本品用于兒童的資料有限，故對(duì)16歲以下非移植患者，除腎病綜合癥外，不作任何推薦。

老年用藥：
見特殊病例的藥代動(dòng)力學(xué)。

藥物相互作用：
已見許多藥物與本品相互作用報(bào)告。下列相互作用是根據(jù)大量資料總結(jié)而成并被認(rèn)為具臨床意義。
——可增加腎毒性的藥物
阿昔洛韋、氨基苷類抗生素（包括慶大霉素和妥布霉素）、兩性霉素B、環(huán)丙沙星、速尿、甘露醇、苯丙氨酸氮芥、甲氧芐啶（+磺胺甲噁唑）、萬古霉素、非甾體類抗炎藥（包括雙氯芬酸、吲哚美辛、萘普生和舒林酸）
——可降低環(huán)孢素血濃度的藥物
巴比妥酸鹽、酰氨咪嗪、苯妥英鈉、新青霉素Ⅲ、磺胺二甲嘧啶靜脈注射劑、利福平、奧曲肽、普羅布考、磺胺甲噁唑靜脈注射劑。
——可提高環(huán)孢素血濃度的藥物
氯喹、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素（紅霉素、交沙霉素、普那霉素）、酮康唑、氟康唑和伊曲康唑、地爾硫卓，尼卡地平、維拉帕米、甲氧氯普胺、口服避孕藥、達(dá)那唑、甲潑尼龍（高劑量）、別嘌醇、胺碘酮、膽酸及其衍生物、強(qiáng)力霉素、普羅帕酮。
——其它相關(guān)藥物的相互作用
在本品治療期間。疫苗接種的效果可能降低，并應(yīng)避免應(yīng)用減毒活疫苗（請(qǐng)參閱【注意事項(xiàng)】）。與單獨(dú)使用本品相比，合用硝苯啶可致齒齦增生率升高。
已發(fā)現(xiàn)環(huán)孢素與雙氯芬酸合用，可造成后者的生物利用度顯著升高。并可能導(dǎo)致可逆性腎功能損害。這種升高很可能因雙氯芬酸的高首過效應(yīng)減弱所致。環(huán)孢素與具低首過效應(yīng)的非甾體類抗炎藥（例如乙酰水楊酸）合用時(shí)，它們生物利用度的升高通常與聯(lián)合用藥無關(guān)。環(huán)孢素可降低地高辛、秋水仙堿、洛伐他汀和潑尼松龍的消除率。這可導(dǎo)致地高辛中毒以及增加洛伐他汀和秋水仙堿對(duì)肌肉的潛在毒性（引起肌肉疼痛和無力）、肌炎和橫紋肌溶解。
介紹
在某些病例中，若必須應(yīng)用那些與環(huán)孢素具相互作用的藥物，則應(yīng)密切配合下列基本措施：
●可增加腎毒性的藥物
應(yīng)密切監(jiān)測腎功能（特別是血清肌酐）。在腎功能明顯受損的事件中，其它藥物的劑量應(yīng)降低，或考慮交替給藥治療。
●可降低或提高生物利用度的藥物
在器官移植受者中，應(yīng)經(jīng)常測定環(huán)孢素的血濃度，特別是在聯(lián)合用藥的開始和結(jié)束時(shí)。必要時(shí)，對(duì)本品劑量進(jìn)行調(diào)整。
在非移植性適應(yīng)癥患者中，由于本品的量效關(guān)系尚未被確證，故環(huán)孢素血濃度的測定并非必須。在本品與可提高環(huán)孢素血濃度的藥合用的病例中，較頻繁地監(jiān)測腎功能以及密切觀察環(huán)孢素的不良反應(yīng)，可能較測定環(huán)孢素的濃度更為合適。
●在應(yīng)用本品期間，發(fā)生齒齦增生的患者應(yīng)避免使用硝苯啶。
●在本品與具高首過效應(yīng)的非甾體類抗炎藥合用時(shí)，后者應(yīng)采用較低的劑量。
若本品與地高辛、秋水仙堿或洛伐他汀合用時(shí)，必須仔細(xì)地進(jìn)行臨床監(jiān)測，從而及早發(fā)現(xiàn)毒性作用，以便減少劑量或停藥。
食物的相互作用
本品與西柚汁同時(shí)服用時(shí)，可提高環(huán)孢素的生物利用度（請(qǐng)參閱“其它資料”內(nèi)的口服液）

藥理作用：
藥理作用
環(huán)孢素是含有11個(gè)氨基酸的環(huán)狀多肽。它是一種強(qiáng)力免疫抑制劑。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明，本品能延長皮膚、心臟、腎臟、胰腺、骨髓、小腸或肺移植的存活期。研究表明，環(huán)孢素能抑制細(xì)胞介導(dǎo)反應(yīng)的發(fā)生，包括異體移植物免疫，遲發(fā)型皮膚超敏反應(yīng)，實(shí)驗(yàn)性過敏性腦脊髓膜炎，弗氏佐劑關(guān)節(jié)炎，移植物抗宿主病（GVHD）和T細(xì)胞依賴的抗體的產(chǎn)生。環(huán)孢素能抑制淋巴因子，包括白細(xì)胞介素-2（T細(xì)胞生長因子，TCGF）的產(chǎn)生和釋放。環(huán)孢素還可阻斷細(xì)胞生長周期，使靜止淋巴細(xì)胞停留在G0或G1期，抑制抗原激活的T細(xì)胞釋放淋巴因子。
現(xiàn)有證據(jù)表明，環(huán)孢素能特異和可逆地作用于淋巴細(xì)胞。與細(xì)胞抑制劑不同，環(huán)孢素并不抑制造血干細(xì)胞，亦不影響巨噬細(xì)胞的功能。與其它細(xì)胞抑制劑比較，應(yīng)用環(huán)孢素的患者，其感染發(fā)生率較低。

藥代動(dòng)力學(xué)：
1．吸收
口服吸收不規(guī)則、不完全，且對(duì)不同個(gè)體的差異較大。其生物利用度與市售新山地明環(huán)孢素軟膠囊基本一致。
2．分布
大部分環(huán)孢素以3.5升/公斤的平均表觀分布容積分布于血液之外。在血液中，其分布取決于活性成份的濃度；33-47%存在于血漿，4-9%于淋巴細(xì)胞，41-58%于紅細(xì)胞。在高環(huán)孢素濃度下，白細(xì)胞和紅細(xì)胞的攝取達(dá)飽和狀態(tài)。在血漿中，大約90%與蛋白質(zhì)（主要是脂蛋白）結(jié)合。
3．代謝
環(huán)孢素的生物轉(zhuǎn)化形式廣泛，至今測得的代謝物超過15種。其主要的代謝部位是肝內(nèi)細(xì)胞色素P-450，NF（細(xì)胞色素3A酶屬）依賴的單胺氧化酶系所在的部位，它們的主要代謝通路是在各種細(xì)胞內(nèi)進(jìn)行單羥基化、雙羥基化和N-去甲基化�，F(xiàn)已發(fā)現(xiàn)凡抑制或誘導(dǎo)細(xì)胞色素P-450，NF-依賴的酶系的藥物，它們能提高或降低環(huán)孢素的血藥濃度（請(qǐng)參閱“相互作用”）。所有現(xiàn)已確認(rèn)的代謝物均含有活性成份的完整肽結(jié)構(gòu)，其中有些有極弱的免疫抑制作用（為母藥的十分之一）。
4．消除
環(huán)孢素終末消除半衰期的變異性較大，可能與檢測方法及用藥人群的不同有關(guān)。健康志愿者的終末消除半衰期為6.3小時(shí)，而嚴(yán)重肝病患者為20.4小時(shí)。
代謝物主要由膽汁排泄，僅有口服劑量的6%由尿中排泄，少于1%經(jīng)尿以原形排出。
特殊病例的動(dòng)力學(xué)
老年患者
尚無老年患者的有關(guān)環(huán)孢素吸收資料。其體內(nèi)分布與中年患者無區(qū)別。
兒童
消除速度較成人略快。故需較大的劑量（相對(duì)兒童的體重而言）才能獲得與成人患者相同的血藥濃度。
腎功能不全
對(duì)藥代動(dòng)力學(xué)無實(shí)質(zhì)影響，因?yàn)榄h(huán)孢素主要是經(jīng)肝消除的。
肝功能不全
嚴(yán)重肝功能障礙的患者，其消除將減慢。需嚴(yán)密監(jiān)視血清肌酐和環(huán)孢素血濃度，并及時(shí)做劑量調(diào)整。
腎病綜合癥
在此類口服環(huán)孢素治療的患者中，未見藥代動(dòng)力學(xué)改變的報(bào)告，故不必作特別的劑量調(diào)整。

貯藏：
遮光，密封，在陰涼處（不超過20℃）保存。貯藏溫度超過25℃時(shí)可能會(huì)影響產(chǎn)品質(zhì)量。

藥品有效期：
18個(gè)月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)：
YBH10622008

說明書修訂日期：
2010-10-01