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59 2023-03-18
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商品名稱:四川美大康佳樂己酮可可堿氯化鈉注射液
批準文號:國藥準字42002205H
功能主治:①腦部血液循環(huán)障礙如暫時性腦缺血發(fā)作、中風后遺癥、腦缺血引起的腦功能障礙;②外周血循環(huán)障礙性疾病如血栓栓塞性脈管炎、腹部動脈血循環(huán)障礙、間歇性跛行或靜息痛;③內(nèi)耳循環(huán)障礙如突發(fā)性耳聾、老年性耳鳴及耳聾;④眼部血循環(huán)障礙如糖尿病性視網(wǎng)膜動脈栓塞。
用法用量:靜脈滴注。用時患者應處于平臥位。初次劑量為己酮可可堿100mg,于2-3小時內(nèi)輸入,最大滴速不可超過100mg/小時。根據(jù)患者耐受性可每次增加50mg,但每次用藥量不可超過200mg,每日1-2次。最大劑量不應超過400mg/24小時。
通用名稱:
己酮可可堿氯化鈉注射液
功能主治:
?①腦部血液循環(huán)障礙如暫時性腦缺血發(fā)作、中風后遺癥、腦缺血引起的腦功能障礙;②外周血循環(huán)障礙性疾病如血栓栓塞性脈管炎、腹部動脈血循環(huán)障礙、間歇性跛行或靜息痛;③內(nèi)耳循環(huán)障礙如突發(fā)性耳聾、老年性耳鳴及耳聾;④眼部血循環(huán)障礙如糖尿病性視網(wǎng)膜動脈栓塞。
用法用量:
靜脈滴注。用時患者應處于平臥位。初次劑量為己酮可可堿100mg,于2-3小時內(nèi)輸入,最大滴速不可超過100mg/小時。根據(jù)患者耐受性可每次增加50mg,但每次用藥量不可超過200mg,每日1-2次。最大劑量不應超過400mg/24小時。
不良反應:
(1)常見的不良反應有:惡心、頭暈、頭痛、厭食、腹脹、嘔吐等,其發(fā)生率約在5%以上。
(2)較少見的不良反應有心血管系統(tǒng):血壓降低,呼吸不規(guī)則,水腫;神經(jīng)系統(tǒng)的焦慮、抑郁、抽搐;消化系統(tǒng)的厭食、便秘、口干、口渴;皮膚的血管性水腫、皮疹、指甲發(fā)亮;以及視力模糊、結膜炎、中央盲點擴大,味覺減退,唾液增多,白細胞減少,肌肉酸痛,體重改變等。
(3)偶見的不良反應有心絞痛,心律不齊;黃疸,肝炎,肝功能異常,血液纖維蛋白原降低,再生不良性貧血等。
禁忌:
對己酮可可堿過敏者,腦出血患者、廣泛視網(wǎng)膜出血者,急性心肌梗塞病人,妊娠期,嚴重冠狀動脈及腦血管硬化伴高血壓者,嚴重的心律失常者禁用本品。
注意事項:
低血壓、血壓不穩(wěn)或腎功能嚴重失調患者以及需低鈉者慎用。
成份:
【分子式】C13H18N4O3
【分子量】278.31
【注射劑輔料】氯化鈉、注射用水。
性狀:
本品為無色的澄明液體。
孕婦及哺乳期婦女用藥:
①動物實驗中提示長期應用己酮可可堿有增加纖維瘤發(fā)生機會,但沒有明顯致畸性。妊娠婦女是否應用此藥應考慮利弊;②己酮可可堿及其代謝產(chǎn)物可由乳汁分泌,哺乳期婦女應暫停用藥。
兒童用藥:
兒童不推薦使用。
老年用藥:
老年患者在肝臟代謝減慢,通過腎臟、糞便排泄速率減慢,應酌情減量。
藥物相互作用:
(1)與抗血小板或抗凝血藥合用時,凝血時間延長,在應用華法林的病人中合用此藥時應當減少劑量;
(2)與茶堿類藥物合用時有協(xié)同作用,可增加茶堿類的藥效與毒性反應。因此必須調整茶堿和己酮可可堿的劑量;
(3)與抗高血壓藥,β受體阻滯劑、洋地黃、利尿劑、抗糖尿病及抗心律失常的藥物合用時沒有明顯的交叉作用發(fā)生,但可有輕度加重血壓下降,應注意。
藥理作用:
藥理作用
己酮可可堿及其代謝產(chǎn)物通過降低血液粘度改變血液流變性,確切的作用方式和導致臨床癥狀改善的作用尚需確定。己酮可可堿有劑量依賴性地降低血液粘度、提高紅細胞變形性、改善白細胞的血液流變特性的作用,并能抑制嗜中性粒細胞的粘附和激活。對于患有慢性外周動脈血管疾病的病人,本品可增加血流,影響微循環(huán)并提高組織的供氧量。
毒理研究
遺傳毒性:小鼠體內(nèi)微核試驗(Ames試驗)、多種沙門氏菌致突變試驗、體外培養(yǎng)哺乳細胞試驗(程序外DNA合成試驗)結果均為陰性。
生殖毒性:大鼠和家兔分別經(jīng)口給予576和264mg/kg(以體重計,分別為人每日最大推薦劑量的24和11倍,以體表面積計,分別為人每日最大推薦劑量的4.2倍和3.5倍),未發(fā)現(xiàn)胎兒畸形。大鼠576mg/kg組,發(fā)現(xiàn)再吸收的增加。在懷孕婦女身上尚無充分的和嚴格對照的研究。懷孕期間,己酮可可堿只有在對胎兒利大于弊時才可使用。己酮可可堿及其代謝物可以分泌到乳汁。由于本品可致大鼠腫瘤發(fā)生,在考慮對哺乳期婦女重要性后,需在停止哺乳或停止用藥中做出選擇。
致癌性:大鼠連續(xù)18個月給予本品,劑量為450mg/kg(以體重計,約為人每日最大推薦劑量的19倍,以體表面積計,約為人每日最大推薦劑量的3.3倍),然后再以非暴露量給藥6個月,己酮可可堿可明顯增加雌性鼠的良性乳腺纖維腺瘤的發(fā)生。此發(fā)現(xiàn)與人使用的相關性尚不明確。在同等劑量下的小鼠長期致癌試驗中未見異常。
藥物過量:
過量反應常在用藥后4-5小時出現(xiàn),主要表現(xiàn)為潮紅、血壓降低、抽搐、嗜睡,甚至昏迷,過量反應時應注意維持血壓和補充液體,所有過量患者均可完全恢復。
藥代動力學:
本品不與血漿蛋白結合,主要在肝臟代謝,通過腎臟排泄,其原型藥物及代謝物的消除半衰期約為0.5小時和1.5小時。
貯藏:
遮光,密閉保存。
藥品有效期:
18個月。
執(zhí)行標準:
中華人民共和國藥典2010年版第二部。
說明書修訂日期:
2007-01-31
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