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商品名稱:阿斯利康注射用埃索美拉唑鈉

批準(zhǔn)文號(hào):國(guó)藥準(zhǔn)字91304H230

功能主治:作為當(dāng)口服療法不適用時(shí)，胃食管反流病的替代療法。本品通常應(yīng)短期用藥(不超過(guò)7天)，一旦可能就應(yīng)轉(zhuǎn)為口服治療。

用法用量:1.對(duì)于不能口服用藥的胃食管反流病患者，推薦每日1次靜脈注射或靜脈滴注本品20-40mg。反流性食管炎患者應(yīng)使用40mg，每日1次;對(duì)于反流疾病的癥狀治療應(yīng)使用20mg，每日1次。本品通常應(yīng)短期用藥(不超過(guò)7天)，一旦可能，就應(yīng)轉(zhuǎn)為口服治療。2.對(duì)于不能口服用藥的Forrest分級(jí)llc-Ⅲ的急性胃或十二指腸潰瘍出血患者，推薦靜脈滴注本品40mg，每12小時(shí)一次，用藥5天。給藥方法注射用藥：配制溶液的靜脈注射時(shí)間應(yīng)至少在3分鐘以上。滴注用藥：配制溶液的靜脈滴注時(shí)間應(yīng)在30分鐘內(nèi)。使用指導(dǎo)注射液的制備是通過(guò)加入5ml的0.9%氯化鈉溶液至本品小瓶中供靜脈注射使用。滴注液的制備是通過(guò)將本品1支溶解至0.9%氯化鈉溶液100ml，供靜脈滴注使用。配制后的注射用或滴注用液體均是無(wú)色至極微黃色的澄清溶液，應(yīng)在12小時(shí)內(nèi)使用，保存在30℃以下。從微生物學(xué)的角度考慮最好立即使用。配伍禁忌配制溶液的降解對(duì)pH值的依賴性很強(qiáng)，因此藥品必須按照使用指導(dǎo)應(yīng)用。本品只能溶于0.9%氯化鈉中供靜脈使用。配制的溶液不應(yīng)與其他藥物混合或在同一輸液裝置中合用。

通用名稱：
注射用埃索美拉唑鈉

功能主治：
?作為當(dāng)口服療法不適用時(shí)，胃食管反流病的替代療法。
本品通常應(yīng)短期用藥(不超過(guò)7天)，一旦可能就應(yīng)轉(zhuǎn)為口服治療。

用法用量：
1.對(duì)于不能口服用藥的胃食管反流病患者，推薦每日1次靜脈注射或靜脈滴注本品20-40mg。反流性食管炎患者應(yīng)使用40mg，每日1次;對(duì)于反流疾病的癥狀治療應(yīng)使用20mg，每日1次。本品通常應(yīng)短期用藥(不超過(guò)7天)，一旦可能，就應(yīng)轉(zhuǎn)為口服治療。
2.對(duì)于不能口服用藥的Forrest分級(jí)llc-Ⅲ的急性胃或十二指腸潰瘍出血患者，推薦靜脈滴注本品40mg，每12小時(shí)一次，用藥5天。
給藥方法
注射用藥：配制溶液的靜脈注射時(shí)間應(yīng)至少在3分鐘以上。
滴注用藥：配制溶液的靜脈滴注時(shí)間應(yīng)在30分鐘內(nèi)。
使用指導(dǎo)
注射液的制備是通過(guò)加入5ml的0.9%氯化鈉溶液至本品小瓶中供靜脈注射使用。
滴注液的制備是通過(guò)將本品1支溶解至0.9%氯化鈉溶液100ml，供靜脈滴注使用。
配制后的注射用或滴注用液體均是無(wú)色至極微黃色的澄清溶液，應(yīng)在12小時(shí)內(nèi)使用，保存在30℃以下。從微生物學(xué)的角度考慮最好立即使用。
配伍禁忌
配制溶液的降解對(duì)pH值的依賴性很強(qiáng)，因此藥品必須按照使用指導(dǎo)應(yīng)用。本品只能溶于0.9%氯化鈉中供靜脈使用。配制的溶液不應(yīng)與其他藥物混合或在同一輸液裝置中合用。

不良反應(yīng)：
在埃索美拉唑口服或靜脈給藥的臨床試驗(yàn)以及口服給藥的上市后研究中，已確定或懷疑有下列不良反應(yīng)。這些反應(yīng)按照發(fā)生頻率分為以下幾類(常見(jiàn)>1%，<10%;偶見(jiàn)>0.1%，<1%;罕見(jiàn)>0.01%，<0.1%;十分罕見(jiàn)<0.01%)。
1.眼睛：偶見(jiàn)：視力模糊。
2.耳和迷路：偶見(jiàn)：眩暈。
3.皮膚和皮下組織：偶見(jiàn)：皮炎、瘙癢、皮疹、蕁麻疹;罕見(jiàn)：脫發(fā)、光過(guò)敏;十分罕見(jiàn)：多形紅斑、Stevens-Johnson綜合癥、中毒性表皮壞死松解癥(TEN)。
4.骨骼肌、結(jié)締組織和骨骼：罕見(jiàn)：關(guān)節(jié)痛、肌痛：十分罕見(jiàn)：肌無(wú)力。
5.呼吸、胸、縱隔：罕見(jiàn)：支氣管痙攣。
6.消化系統(tǒng)：常見(jiàn)：腹痛、便秘、腹瀉、腹脹、惡心/嘔吐;偶見(jiàn)：口干;罕見(jiàn)：口炎、胃腸道念珠菌病。
7.肝膽系統(tǒng)：偶見(jiàn)：肝酶升高：罕見(jiàn)：伴或不伴黃疸的肝炎;十分罕見(jiàn)：肝衰竭、先前有肝病的患者中出現(xiàn)腦病。
8.腎臟和泌尿系統(tǒng)：十分罕見(jiàn)：間質(zhì)性腎炎。
9.血液和淋巴系統(tǒng)：罕見(jiàn)：白細(xì)胞減少癥、血小板減少癥：十分罕見(jiàn)：粒細(xì)胞缺乏癥、全血細(xì)胞減少癥。
10,免疫系統(tǒng)：罕見(jiàn)：超敏反應(yīng)如發(fā)熱、血管性水腫和過(guò)敏反應(yīng)/休克。
11.代謝和營(yíng)養(yǎng)(僅供醫(yī)藥專業(yè)人士參考詳細(xì)資料備索)紊亂：偶見(jiàn)：外周
12.水腫;罕見(jiàn)：低鈉血癥。
13.神經(jīng)系統(tǒng)：常見(jiàn)：頭痛：偶見(jiàn)：頭暈、感覺(jué)異常、嗜睡;罕見(jiàn)：味覺(jué)障礙。精神狀態(tài)：偶見(jiàn)：失眠;罕見(jiàn)：激動(dòng)、意識(shí)錯(cuò)亂、抑郁;十分罕見(jiàn)：攻擊、幻覺(jué)。
14.生殖系統(tǒng)和乳房：十分罕見(jiàn)：男子女性型乳房。
15.給藥部位和一般不適：罕見(jiàn)：不適、多汗。接受消旋體奧美拉唑(尤其是高劑量)靜脈注射的危重病人曾報(bào)道出現(xiàn)不可逆的視覺(jué)損傷，但尚未確定因果關(guān)系。

禁忌：
已知對(duì)埃索美拉唑、其它苯并咪唑類化合物或本品的任何其他成份過(guò)敏者禁用。埃索美拉唑像其他的的質(zhì)子泵抑制劑一樣不應(yīng)與阿扎那韋(atazanavir)合用(見(jiàn)【藥物相互作用】)

注意事項(xiàng)：
1.當(dāng)病人被懷疑患有胃潰瘍或已患有胃潰瘍時(shí)，如果出現(xiàn)異常癥狀(如明顯的非有意識(shí)的體重減輕、反復(fù)嘔吐、吞咽困難、嘔血或黑便)，應(yīng)先排除惡性腫瘤的可能性。因?yàn)槭褂帽酒分委熆蓽p輕癥狀，延誤診斷。
2.使用質(zhì)子泵抑制劑可能會(huì)使胃腸道感染(如沙門氏菌和彎曲菌)的危險(xiǎn)略有增加(見(jiàn)[藥理毒理])。
3.不推薦本品與阿扎那韋(見(jiàn)[藥物相互作用])聯(lián)合使用。如果阿扎那韋與質(zhì)子泵抑制劑必須聯(lián)合使用，阿扎那韋劑量需增至400mg(同時(shí)輔以利托那韋100mg);建議配合密切的臨床監(jiān)測(cè)，且本品劑量不應(yīng)超過(guò)20mg。
4.輕到中度腎功能損害的患者無(wú)需調(diào)整劑量。由于嚴(yán)重腎功能不全的患者使用本品的經(jīng)驗(yàn)有限，治療時(shí)應(yīng)慎重(見(jiàn)[藥代動(dòng)力學(xué)])。
5.輕到中度肝功能損害的患者無(wú)需調(diào)整劑量。嚴(yán)重肝功能損害的患者每日劑量不應(yīng)超過(guò)20mg(見(jiàn)[藥代動(dòng)力學(xué)])。
6.對(duì)駕駛和使用機(jī)器能力的影響：尚未觀察到這方面的影響。

成份：
埃索美拉唑鈉。

性狀：
本品為白色或類白色的凍干塊狀物或粉末。

孕婦及哺乳期婦女用藥：
孕婦使用埃索美拉唑的臨床資料有限。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)沒(méi)有顯示出埃索美拉唑?qū)��?dòng)物胚胎或胎仔發(fā)育有直接或間接的損害。用消旋體混合物(奧美拉唑)進(jìn)行的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)也未顯示出其對(duì)動(dòng)物妊娠，分娩或胎仔出生后發(fā)育有直接或間接的有害影響。但妊娠期婦女使用本品應(yīng)慎重。尚不明確埃索美拉唑是否會(huì)經(jīng)人乳排泄。也未在哺乳期婦女中進(jìn)行過(guò)相關(guān)研究，因此在哺乳期間不應(yīng)使用本品。

兒童用藥：
因沒(méi)有相關(guān)的數(shù)據(jù)，兒童不應(yīng)使用本品。

老年用藥：
老年患者使用本品無(wú)需調(diào)整劑量。

藥物相互作用：
1.埃索美拉唑?qū)ζ渌�藥物藥代�?dòng)力學(xué)的影響
吸收受pH影響的藥物：
(1)在本品治療期間，由于胃酸下降，可增加或減少吸收過(guò)程受胃酸影晌的藥物的吸收。與使用其他泌酸抑制劑或抗酸藥一樣，本品治療期間，酮康唑和依曲康唑的吸收會(huì)降低。
(2)已報(bào)道奧美拉唑與一些蛋白酶抑制劑有相互作用，但這些藥物相互作用的臨床意義與機(jī)制卻并不很清楚。奧美拉唑治療期間增加了腸胃pH值，可能會(huì)改變其他蛋白酶抑制劑的吸收，其它可能的機(jī)制則為通過(guò)抑制CYP2C19酶引起藥物相互作用。也有報(bào)道阿扎那韋和奈非那韋在與奧美拉唑聯(lián)合給藥時(shí)，其血清濃度會(huì)降低，因此不建議聯(lián)合使用。健康志愿者同時(shí)服用奧美拉唑40mg每日一次和阿扎那韋300mg/利托那韋(ritonavir)100mg，可降低阿扎那韋的藥物暴露量(AUC，Cmax和Cmin大約降低75%)。阿扎那韋的劑量增加到400mg也不能彌補(bǔ)奧美拉唑的影響。質(zhì)子泵抑制劑(包括本品)不推薦與阿扎那韋同時(shí)服用。健康志愿者奧美拉唑(20mg，每日一次)與阿扎那韋400mg/利托那韋100mg聯(lián)合使用導(dǎo)致阿扎那韋的暴露量與不聯(lián)用時(shí)的暴露量相比約下降30%。聯(lián)合使用奧美拉唑(40mg，每日1次)使奈非那韋的AUC，Cmax和Cmin下降了36-39%，其藥理活性代謝產(chǎn)物M8的平均AUC，Cmax和Cmin下降75-92%。對(duì)于沙奎那韋(saquinavir)(伴隨與利托那韋聯(lián)用)，已有報(bào)道在與奧美拉唑聯(lián)用(40mg，每日1次)時(shí)血清濃度增加(80-100%)。奧美拉唑20mg每日一次的治療，對(duì)地瑞那韋(darunavir)(伴隨利托那韋聯(lián)用)和安普那韋(amprenavir)(伴隨利托那韋聯(lián)用)的暴露量沒(méi)有影響。使用埃索美拉唑20mg，每日一次對(duì)安普那韋(伴或不伴與利托那韋聯(lián)用)的暴露量沒(méi)有影響。使用奧美拉唑40mg，每日一次對(duì)洛匹那韋(lopinavir)(伴隨與利托那韋聯(lián)用)的暴露量沒(méi)有影響。由于奧美拉唑和埃索美拉唑具有類似的藥效和藥代學(xué)性質(zhì)，因此，不推薦本品與阿扎那韋聯(lián)用，禁止本品和奈非那韋聯(lián)用。
(3)CYP2C19是埃索美拉唑的主要代謝酶，故當(dāng)本品與經(jīng)CYP2C19代謝的藥物(如地西泮、西酞普蘭、丙米嗪、氯米帕明、苯妥英等)合用時(shí)，這些藥物的血漿濃度可被升高，可能需要降低劑量。合用口服埃索美拉唑30mg可使經(jīng)CYP2C19代謝的地西泮的清除下降45%。合用口服埃索美拉唑40mg，可使癲癇患者的血漿苯妥英的谷濃度上升13%。因此，苯妥英治療期間，當(dāng)開(kāi)始合用或停用本品時(shí)，建議監(jiān)測(cè)苯妥英的血藥濃度。奧美拉唑40mg每日一次使用增加了伏立康唑(voriconazole-種CYP2C19的底物)Cmax和AUCt，分別為15%和41%。
(4)臨床試驗(yàn)顯示接受華法林治療的患者，合用口服埃索美拉唑40mg，其凝血時(shí)間在可接受范圍內(nèi)。然而，埃索美拉唑口服制劑上市后有報(bào)道，二者合用時(shí)個(gè)別病例有臨床顯著性的INR(國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)化比值)上升。因此，在華法林或其它的香豆素衍生物治療期間，當(dāng)開(kāi)始合用或停用本品時(shí)，建議監(jiān)測(cè)華法林的血藥濃度。
(5)在健康志愿者中，合用口服埃索美拉唑40mg可使西沙必利的血藥濃度一時(shí)間曲線下面積(AUC)增加32%，消除半衰期(t1/2)延長(zhǎng)31%，但并不明顯增高西沙必利的血漿峰濃度。合用本品不會(huì)加劇單用西沙必利所致的QTc間期的輕微延長(zhǎng)作用。
(6)研究表明，本品對(duì)阿莫西林或奎尼丁的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有具有臨床相關(guān)性的影晌。
2.其他藥物對(duì)埃索美拉唑藥代動(dòng)力學(xué)的影響：
埃索美拉唑經(jīng)CYP2C19和CYP3A4代謝。同時(shí)口服埃索美拉唑與CYP3A4抑制劑克拉霉素(500mg每日二次)，可使機(jī)體對(duì)埃索美拉唑的暴露量(AUC)加倍。埃索美拉唑與CYP2C19，CYP3A4共同抑制劑合用可使埃索美拉唑的暴露增加兩倍以上。CYP2C19和CYP3A4的抑制劑伏立康唑增加奧美拉唑AUCt280%。以上兩種情形埃索美拉唑的劑量不必作常規(guī)調(diào)整。然而對(duì)于嚴(yán)重肝損害和需要長(zhǎng)期治療的患者應(yīng)該考慮調(diào)整本品的劑量。

藥理作用：
本品為胃壁細(xì)胞中質(zhì)子泵的特異性抑制劑。埃索美拉唑是奧美拉唑的S-異構(gòu)體，通過(guò)特異性的質(zhì)子泵抑制作用減少胃酸分泌，奧美拉唑的R-異構(gòu)體和S-異構(gòu)體具有相似的藥效學(xué)特性。
埃索美拉唑?yàn)槿鯄A性藥物，在壁細(xì)胞泌酸微管的高酸環(huán)境中濃集并轉(zhuǎn)化為活性形式，從而抑制該部位的H+/K+-ATP酶(質(zhì)子泵)，對(duì)基礎(chǔ)胃酸分泌和受刺激后的胃酸分泌均產(chǎn)生抑制。
胃食管反流病(GERD)患者每天口服埃索美拉唑20mg和40mg，5天后其24小時(shí)內(nèi)維持胃內(nèi)pH>4的平均時(shí)間分別為13小時(shí)和17小時(shí)。埃索美拉唑口服或靜脈給藥的效果相似。
用AUC(血藥濃度，時(shí)間曲線下面積)也可以顯示口服給藥后胃酸分泌抑制與藥物暴露之間的關(guān)系。
反流性食管炎患者口服埃索美拉唑40mg4周，愈合率約為78%，8周后為93%。
在抗酸藥物治療期間，胃酸分泌減少會(huì)導(dǎo)致血清胃泌素增高。在一些長(zhǎng)期口服埃索美拉唑治療的患者中，觀察到腸嗜鉻樣(ECL)細(xì)胞的增多，這可能與血清胃泌素水平的升高有關(guān)。在長(zhǎng)期使用抗酸藥物治療期間，有胃腺囊腫發(fā)生率一定程度增多的報(bào)道。這些反應(yīng)是顯著抑制泌酸后的生理性反應(yīng)，其為良性和可逆性的。