東莞亞洲制藥天王補(bǔ)心丸
59 2023-03-18
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商品名稱:加奇
批準(zhǔn)文號:國藥準(zhǔn)字03H210040
功能主治:本品用于輕度或中度阿爾茨海默型癡呆癥狀的治療。
用法用量:1、成年/老年人:初始治療用量一日一次,5mg/次,應(yīng)晚上睡前口服。一日5mg的劑量應(yīng)至少維持一個月,以評價早期的臨床反應(yīng),及達(dá)到鹽酸多奈哌齊穩(wěn)態(tài)血藥濃度。用一日5mg治療一個月,做出臨床評估后,可以將劑量增加到一日一次,一次10mg。推薦最大劑量為10mg。大于一日10mg的劑量未做過臨床試驗(yàn)。未進(jìn)行過超過6個月的與安慰劑對照的臨床試驗(yàn)。停止治療后,鹽酸多奈哌齊療效逐漸減退。中止治療無反跳現(xiàn)象。2、肝腎損害:對于腎功能及輕至中度肝功能不全者,鹽酸多奈哌齊的消除不受影響,因此這些病人可使用相似劑量方案或遵醫(yī)囑。
通用名稱:
鹽酸多奈哌齊膠囊
功能主治:
?本品用于輕度或中度阿爾茨海默型癡呆癥狀的治療。
用法用量:
1、成年/老年人:初始治療用量一日一次,5mg/次,應(yīng)晚上睡前口服。一日5mg的劑量應(yīng)至少維持一個月,以評價早期的臨床反應(yīng),及達(dá)到鹽酸多奈哌齊穩(wěn)態(tài)血藥濃度。用一日5mg治療一個月,做出臨床評估后,可以將劑量增加到一日一次,一次10mg。推薦最大劑量為10mg。大于一日10mg的劑量未做過臨床試驗(yàn)。未進(jìn)行過超過6個月的與安慰劑對照的臨床試驗(yàn)。停止治療后,鹽酸多奈哌齊療效逐漸減退。中止治療無反跳現(xiàn)象。
2、肝腎損害:對于腎功能及輕至中度肝功能不全者,鹽酸多奈哌齊的消除不受影響,因此這些病人可使用相似劑量方案或遵醫(yī)囑。
劑型:
膠囊劑
不良反應(yīng):
1、最常見的不良反應(yīng)(發(fā)生率≥5%并且是安慰劑組出現(xiàn)率的2倍)是腹瀉、肌肉痙攣、乏力、惡心、嘔吐和失眠。其它常見的不良反應(yīng)(發(fā)生率≥5%并且≥安慰劑組)是頭痛、疼痛、意外傷害、普通的感冒、腹部機(jī)能紊亂和頭暈、心動過緩和少見的竇房傳導(dǎo)阻滯、房室傳導(dǎo)阻滯和癲癇也有報道。
2、幾乎沒有報道過包括肝炎的肝功能退化。如果出現(xiàn)不能解釋的肝功能退化,應(yīng)當(dāng)考慮停用本品。有包括幻覺、易激怒和攻擊行為的精神紊亂的報告,解決的辦法是減量或停止治療。也有一些關(guān)于厭食、胃、十二指腸潰瘍和胃腸道出血的報告?梢娧∷峒っ笣舛鹊妮p微增高。
3、對駕駛及操作機(jī)器能力的影響:阿爾茨海默型癡呆可能會影響駕駛或操作機(jī)器的能力。另外,多奈哌齊可以引起乏力、頭暈和肌肉痙攣,主要是在開始服用藥物或增加藥物劑量時,對于服用多奈哌齊的阿爾茨海默型病人繼續(xù)駕駛或操作復(fù)雜機(jī)器的能力應(yīng)當(dāng)由治療醫(yī)師作出常規(guī)的評估。
禁忌:
禁用于對鹽酸多奈哌齊、哌啶衍生物或制劑中賦形劑有過敏史的病人。禁用于妊娠婦女。
注意事項(xiàng):
應(yīng)當(dāng)由一個在阿爾茨海默型癡呆的診斷和治療方面有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師開始并監(jiān)督本品的治療。通過公認(rèn)的標(biāo)準(zhǔn)(如DSMⅣ,ICD10)來診斷。只有當(dāng)患者有可靠的照料者并且能夠經(jīng)常監(jiān)控病人服用藥物時才能開始多奈哌齊的治療。治療可以一直持續(xù),只要對病人治療的益處一直存在。因此,多奈哌齊的臨床療效應(yīng)當(dāng)定期被重新評估。當(dāng)治療的益處不再存在時,應(yīng)當(dāng)考慮中止治療。每個病人對于多奈哌齊的反應(yīng)是不能被預(yù)估的。對于那些嚴(yán)重的阿爾茨海默型癡呆病人,其它類型的癡呆或其它類型的記憶損傷(例如:與年齡相關(guān)的認(rèn)知功能退化)病人應(yīng)用鹽酸多奈哌齊的效果還未全面觀察。
麻醉:本品為膽堿酯酶抑制劑,麻醉時可能會增強(qiáng)琥珀酰膽堿型藥物的肌肉松弛作用。
心血管系統(tǒng):膽堿酯酶抑制劑因其藥理作用可對心率產(chǎn)生迷走樣作用(如心動過緩),患有“病竇綜合征”或其它室上性心臟傳導(dǎo)疾病病人需尤其注意。
曾有暈厥和癲癇發(fā)生的報道。需特別注意觀察那些可能患有心臟傳導(dǎo)阻滯或長期竇性間隙的病人。
消化系統(tǒng):對于患潰瘍病危險性增大的病人,例如有潰瘍病史或合用非甾體抗炎藥物的(NSAIDs)病人應(yīng)監(jiān)測其癥狀。但據(jù)報道,在鹽酸多奈哌齊的臨床試驗(yàn)中,與安慰劑相比,消化性潰瘍或胃腸道出血的發(fā)病率未見增加。
泌尿生殖系統(tǒng):擬膽堿作用藥物可引起膀胱排出受阻,但據(jù)報道在鹽酸多奈哌齊臨床試驗(yàn)中未見此作用。
神經(jīng)系統(tǒng):擬膽堿作用可能造成癲癇大發(fā)作,但癲癇也可能是阿爾茨海默病的表現(xiàn)之一。
呼吸系統(tǒng):因其擬膽堿作用,有哮喘史或阻塞性肺疾病史的病人應(yīng)慎用膽堿酯酶抑制劑。服用本品時應(yīng)避免合用其它乙酰膽堿酯酶抑制劑、膽堿能系統(tǒng)的激動劑或拮抗劑。
成份:
本品主要成分為鹽酸多奈哌齊C。
性狀:
本品為膠囊劑,內(nèi)容物為白色顆粒狀粉末。
孕婦及哺乳期婦女用藥:
據(jù)文獻(xiàn)報道:
1、妊娠:以約80倍人用劑量在妊娠大鼠和50倍人用劑量在家兔中做的致畸實(shí)驗(yàn)結(jié)果未發(fā)現(xiàn)有致畸性。但以50倍人用劑量在妊娠大鼠所做的實(shí)驗(yàn)中,從孕17天至產(chǎn)后20天給藥,死產(chǎn)輕微增多,并且產(chǎn)后4天仔鼠存活率輕度下降。但在約15倍人用劑量的下一個低劑量時,未發(fā)現(xiàn)異常作用。多奈哌齊不應(yīng)在孕期使用。
2、哺乳:還不清楚鹽酸多奈哌齊是否通過婦女乳汁分泌,未在哺乳期婦女中做過試驗(yàn)。因此,服用多奈哌齊的婦女不能哺乳。
兒童用藥:
本品不推薦用于兒童。
老年用藥:
參照用法用量或遵醫(yī)囑。
藥物相互作用:
應(yīng)用多奈哌齊的臨床經(jīng)驗(yàn)?zāi)壳吧杏邢蕖R驗(yàn)檫@個原因,可能還沒有記錄到所有可能出現(xiàn)的相互作用。開處方醫(yī)生應(yīng)當(dāng)清楚可能會發(fā)生的新的未知的多奈哌齊的相互作用。鹽酸多奈哌齊和/或任一代謝產(chǎn)物都不抑制茶堿、華法令、西米替丁或地高辛在人體內(nèi)的代謝。鹽酸多奈哌齊的代謝不被同時服用地高辛或西米替丁所影響。活體外試驗(yàn)顯示細(xì)胞色系酶P450系統(tǒng)的同工酶3A4和很小限度參與的同工酶2D6與多奈哌齊的代謝有關(guān)。活體外的藥物間相互作用研究顯示酮康唑和奎尼丁,分別是CYP3A4和2D6的抑制劑,抑制多奈哌齊的代謝。因此,這些和其它CYP3A4的抑制劑如伊曲康唑和紅霉素,和CYP2D6的抑制劑如氟西汀能夠抑制多奈哌齊的代謝。在對健康志愿者進(jìn)行的研究中,酮康唑增加多奈哌齊的平均濃度大約30%。酶的誘導(dǎo)劑,如利福平、苯妥因納、卡馬西平和酒精可能降低多奈哌齊的濃度。因?yàn)橐种苹蛘哒T導(dǎo)作用的程度還不知道,類似藥物的聯(lián)合應(yīng)用應(yīng)當(dāng)非常謹(jǐn)慎,鹽酸多奈哌齊有與抗膽堿能藥物相互作用的可能。也有與共同治療的藥物象琥珀膽堿、其它神經(jīng)-肌肉接頭阻滯劑活膽堿能激動劑或β-受體阻滯劑(其影響心肌的傳導(dǎo))等有協(xié)同作用的可能。
藥理作用:
鹽酸多奈哌齊為特異的可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑,此酶主要存在于腦部。鹽酸多奈哌齊在體外實(shí)驗(yàn)對乙酰膽堿酯酶的抑制作用比對丁酰膽堿酯酶的抑制作用強(qiáng)1000倍,后者主要存在于中樞神經(jīng)系統(tǒng)以外。文獻(xiàn)報道臨床試驗(yàn)中阿爾茨海默型癡呆病人5mg或10mg/天鹽酸多奈哌齊。服藥后穩(wěn)態(tài)時乙酰膽堿酯酶活性(紅細(xì)胞膜)分別被抑制63.6%和77.3%。鹽酸多奈哌齊抑制紅細(xì)胞乙酰膽堿酯酶(AchE)的作用與ADAS-cog量表的變化有關(guān)。這個量表是一個檢查認(rèn)知功能某些方面的敏感量表。尚沒有對鹽酸多奈哌齊改變疾病的原發(fā)神經(jīng)病理過程的潛力進(jìn)行過研究。因此,不能認(rèn)為鹽酸多奈哌齊對疾病的發(fā)展起到任何作用。
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