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59 2023-03-18
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商品名稱:吉林羅邦吡嗪酰胺膠囊
批準(zhǔn)文號(hào):國(guó)藥準(zhǔn)字3206264H2
功能主治:本品僅對(duì)分枝桿菌有效,與其他抗結(jié)核藥(如鏈霉素、異煙肼、利福平及乙胺丁醇)聯(lián)合用于治療結(jié)核病。
用法用量:本品口服。成人常用量,與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合,每日15~30mg/kg頓服,或50~70mg/kg,每周2~3次;每日服用者最高每日2g,每周3次者最高每次3g,每周服2次者最高每次4g。
通用名稱:
吡嗪酰胺膠囊
功能主治:
?本品僅對(duì)分枝桿菌有效,與其他抗結(jié)核藥(如鏈霉素、異煙肼、利福平及乙胺丁醇)聯(lián)合用于治療結(jié)核病。
用法用量:
本品口服。成人常用量,與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合,每日15~30mg/kg頓服,或50~70mg/kg,每周2~3次;每日服用者最高每日2g,每周3次者最高每次3g,每周服2次者最高每次4g。
不良反應(yīng):
發(fā)生率較高者:關(guān)節(jié)痛(由于高尿酸血癥引起,常輕度,有自限性);發(fā)生率較少者:食欲減退、發(fā)熱、乏力或軟弱、眼或皮膚黃染(肝毒性),畏寒。
禁忌:
尚不明確。
注意事項(xiàng):
1.交叉過(guò)敏,對(duì)乙硫異煙胺、異煙肼、煙酸或其他化學(xué)結(jié)構(gòu)相似的藥物過(guò)敏患者可能對(duì)本品也過(guò)敏。
2.對(duì)診斷的干擾:本品可與硝基氰化鈉作用產(chǎn)生紅棕色,影響尿酮測(cè)定結(jié)果;可使丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、血尿酸濃度測(cè)定值增高。
3.糖尿病、痛風(fēng)或嚴(yán)重肝功能減退者慎用。
4.應(yīng)用本品療程中血尿酸常增高,可引起急性痛風(fēng)發(fā)作,須進(jìn)行血清尿酸測(cè)定。
5.本品亦可采用間歇給藥法,每周用藥2次,每次50mg/kg。
成份:
本品主要成份吡嗪酰胺。
性狀:
本品為膠囊劑,內(nèi)容物為白色粉末。
孕婦及哺乳期婦女用藥:
孕婦結(jié)核病患者可先用異煙肼、利福平和乙胺丁醇治療9個(gè)月,如對(duì)上述藥物中任一種耐藥而對(duì)本品可能敏感者可考慮采用本品。本品屬FDA妊娠用藥C類。
兒童用藥:
本品具較大毒性,兒童不宜應(yīng)用。必須應(yīng)用時(shí)須權(quán)衡利弊后決定。
藥物相互作用:
1.本品與別嘌醇、秋水仙堿、丙磺舒、磺吡酮合用,可增加血尿酸濃度而降低上述藥物對(duì)痛風(fēng)的療效。因此合用時(shí)應(yīng)調(diào)整劑量以便控制高尿酸血癥和痛風(fēng)。
2.與乙硫異煙胺合用時(shí)可增強(qiáng)不良反應(yīng)。
3.環(huán)孢素與吡嗪酰胺同用時(shí)前者的血濃度可能減低,因此需監(jiān)測(cè)血藥濃度,據(jù)以調(diào)整劑量。
藥理作用:
本品對(duì)人型結(jié)核桿菌有較好的抗菌作用,在pH5~5.5時(shí),殺菌作用最強(qiáng),尤其對(duì)處于酸性環(huán)境中緩慢生長(zhǎng)的吞噬細(xì)胞內(nèi)的結(jié)核菌是目前最佳殺菌藥物。本品在體內(nèi)抑菌濃度12.5μg/ml,達(dá)50μg/ml可殺滅結(jié)核桿菌。本品在細(xì)胞內(nèi)抑制結(jié)核桿菌的濃度比在細(xì)胞外低10倍,在中性、堿性環(huán)境中幾乎無(wú)抑菌作用。作用機(jī)制可能與吡嗪酸有關(guān),吡嗪酰胺滲透入吞噬細(xì)胞后并進(jìn)入結(jié)核桿菌菌體內(nèi),菌體內(nèi)的酰胺酶使其脫去酰胺基,轉(zhuǎn)化為吡嗪酸而發(fā)揮抗菌作用。另因吡嗪酰胺在化學(xué)結(jié)構(gòu)上與煙酰胺相似,通過(guò)取代煙酰胺而干擾脫氫酶,阻止脫氫作用,妨礙結(jié)核桿菌對(duì)氧的利用,而影響細(xì)菌的正常代謝,造成死亡。
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