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商品名稱:山東華魯嗎替麥考酚酯膠囊

批準文號:國藥準字0081021H1

功能主治:嗎替麥考酚酯適用于接受同種異體腎臟或肝臟移植的患者中預防器官的排斥反應。嗎替麥考酚酯應該與環(huán)孢素A或他克莫司和皮質類固醇同時應用。

用法用量:腎臟移植成人：對腎移植患者，推薦口服劑量為每次1g，一日兩次（日劑量為2g）。雖然在臨床實驗中用過每次1.5g，bid（日劑量3g），且是安全和有效的，但在腎臟移植中并沒有效果上的優(yōu)勢。每天接受2g嗎替麥考酚酯的患者在總的安全性上比接受3g的患者要好。肝臟移植：成人肝臟移植患者推薦口服劑量為0.5-1g，一日兩次（每天劑量1-2g）。在腎臟、心臟或肝臟移植后應盡早開始口服嗎替麥考酚酯治療。食物對MPAAUC無影響，但使MPACmax下降40%。因此推薦嗎替麥考酚酯空腹服用。但是對穩(wěn)定的腎臟移植患者，如果需要嗎替麥酚酯可以和食物同服。肝功能異常的患者：伴有嚴重肝實質病變的腎臟移植不需要做劑量調整。但是，其他原因的肝臟疾病是否需要做劑量調整不清楚（見【藥理毒理】和【藥代動力學】）。對伴有嚴重肝實質病變的心臟移植患者尚無數據。老年人：合適的推薦劑量腎臟移植患者為1g，一日兩次，肝臟移植患者為0.5-1g一日兩次（見【老年患者用藥】）。劑量調整對于有嚴重慢性腎功能損害（腎小球濾過率小于25ml/min/1.73m2）的腎移植患者，在渡過了術后早期后，應避免使用大于每次1g,一日兩次的劑量。而且這些患者需要嚴密觀察。腎移植后移植物功能延遲恢復的患者，無需調整劑量（見【藥理毒理】、【藥代動力學】和【注意事項】）。嚴重慢性腎功能不全的患者同時接受心臟或肝臟移植的資料暫缺。如果潛在的益處大于潛在的危害，嚴重慢性腎功能不全的患者同時接受心臟或肝臟移植后可以使用嗎替麥考酚酯。如果出現中性粒細胞減少（絕對中性粒細胞計數＜1.3×103/μl），嗎替麥考酚酯應暫�；驕p量，進行相應的診斷性檢查和適當的治療（見【注意事項】和【不良反應】）。

通用名稱：
嗎替麥考酚酯膠囊

功能主治：
?嗎替麥考酚酯適用于接受同種異體腎臟或肝臟移植的患者中預防器官的排斥反應。嗎替麥考酚酯應該與環(huán)孢素A或他克莫司和皮質類固醇同時應用。

用法用量：
腎臟移植
成人：對腎移植患者，推薦口服劑量為每次1g，一日兩次（日劑量為2g）。雖然在臨床實驗中用過每次1.5g，bid（日劑量3g），且是安全和有效的，但在腎臟移植中并沒有效果上的優(yōu)勢。每天接受2g嗎替麥考酚酯的患者在總的安全性上比接受3g的患者要好。
肝臟移植：成人肝臟移植患者推薦口服劑量為0.5-1g，一日兩次（每天劑量1-2g）。
在腎臟、心臟或肝臟移植后應盡早開始口服嗎替麥考酚酯治療。食物對MPAAUC無影響，但使MPACmax下降40%。因此推薦嗎替麥考酚酯空腹服用。但是對穩(wěn)定的腎臟移植患者，如果需要嗎替麥酚酯可以和食物同服。
肝功能異常的患者：伴有嚴重肝實質病變的腎臟移植不需要做劑量調整。但是，其他原因的肝臟疾病是否需要做劑量調整不清楚（見【藥理毒理】和【藥代動力學】）。
對伴有嚴重肝實質病變的心臟移植患者尚無數據。
老年人：合適的推薦劑量腎臟移植患者為1g，一日兩次，肝臟移植患者為0.5-1g一日兩次（見【老年患者用藥】）。
劑量調整
對于有嚴重慢性腎功能損害（腎小球濾過率小于25ml/min/1.73m2）的腎移植患者，在渡過了術后早期后，應避免使用大于每次1g,一日兩次的劑量。而且這些患者需要嚴密觀察。腎移植后移植物功能延遲恢復的患者，無需調整劑量（見【藥理毒理】、【藥代動力學】和【注意事項】）。
嚴重慢性腎功能不全的患者同時接受心臟或肝臟移植的資料暫缺。如果潛在的益處大于潛在的危害，嚴重慢性腎功能不全的患者同時接受心臟或肝臟移植后可以使用嗎替麥考酚酯。
如果出現中性粒細胞減少（絕對中性粒細胞計數＜1.3×103/μl），嗎替麥考酚酯應暫停或減量，進行相應的診斷性檢查和適當的治療（見【注意事項】和【不良反應】）。

劑型：
膠囊劑

不良反應：
與免疫抑制劑使用有關的不良反應特征經常難以建立，一方面是因為基礎疾病的存在，另一方面是其它多種藥物的聯合應用。

禁忌：
本藥的過敏反應已被觀察到，因此嗎替麥考酚酯禁用于對于嗎替麥考酚酯、麥考酚酸或藥物中的其他成分有超敏反應的患者。

注意事項：
接受免疫抑制劑治療的患者，包括聯合用藥，接受嗎替麥考酚酯作為部分免疫抑制治療，發(fā)生淋巴瘤及其它惡性腫瘤的危險性增加，尤其是皮膚（見【不良反應】）。危險性與免疫抑制的強度和療程有關，而與特定的免疫抑制無關。
由于患者發(fā)生皮膚癌的危險性增加，應通過穿防護衣或含高防護因子的防曬霜來減少暴露于陽光和紫外線下。
應告知接受嗎替麥考酚酯治療的患者，在出現任何感染癥狀，意外青腫，出血或其他骨髓抑制表征時立即匯報。
免疫系統(tǒng)的過度抑制可增加對感染的易感性，包括條件致病性感染，致死感染和敗血癥。
在使用嗎替麥考酚酯治療的患者中報告的進行性多灶性白質腦�。≒ML）病例中有患者死亡，報告的病例一般具有PML的危險因素，包括免疫抑制劑療法和免疫功能缺損。對于免疫抑制患者，醫(yī)生應考慮對報告有神經癥狀的患者采取PML鑒別診斷，還應該考慮將神經病學家的會診意見作為臨床指征。
向育齡女性患者告知妊娠期間使用嗎替麥考酚酯可能帶來的風險（流產/胎兒畸形）。要求育齡期女性患者必須接受避孕咨詢服務，必須采用有效避孕措施。建議計劃懷孕的患者，不要使用嗎替麥考酚酯，除非使用其他免疫抑制藥物不能得到有效治療。
患者應被告知在嗎替麥考酚酯治療中進行疫苗接種可能效果欠佳。而且應當避免使用減毒活疫苗（見【藥物相互作用】）。流感疫苗接種是有益的。流感疫苗接種時，處方者應當參加國家指南。
嗎替麥考酚酯同消化系統(tǒng)副反應的發(fā)生率增高有關，包括較多的腎腸道潰瘍、出血、穿孔，所以嗎替麥考酚酯應慎用于有活動性嚴重消化系統(tǒng)疾病的患者。
理論上講，因為嗎替麥考酚酯是次黃嘌呤單核苷酸脫氫酶（IMPDH）抑制劑，應避免用于罕見的次黃嘌呤-鳥嘌呤磷酸核糖轉移酶（HGPRT）遺傳缺陷的患者，如萊一尼綜合征和Kelley-Seegmiller綜合征。
推薦嗎替麥考酚酯和硫唑嘌呤不能聯合使用，因為兩者都可能引起骨髓抑制，聯合給藥沒有進行臨床研究。
考來烯胺會明顯降低MPAAUC，當嗎替麥考酚酯與其他會干擾腸肝的循環(huán)的藥物聯合使用時應當注意，因為這些藥物可能會降低嗎替麥考酚酯的療效。
因此腎臟移植患者應避免使用大于1gbid的劑量，且需嚴密觀察。
出現移植物功能延遲的患者中并不需要進行劑量調整，但患者應被密切監(jiān)測。沒有嚴重腎功能衰竭的心臟或者肝臟移植患者數據。
與年輕人相比，老年患者發(fā)生不良事件的風險更高（見【不良反應】）。
嗎替麥考酚酯口服混懸液含有甜味劑，可產生苯基丙氨酸（相當于每5mL口服混懸液2.78mg）。因此，苯丙酮尿癥的患者應慎用嗎替麥考酚酯口服混懸液。
實驗室監(jiān)測
接受嗎替麥考酚酯治療的患者應做全血計數。治療第一個月每周一次；第2、3個月內每月兩次；以后的每月一次至一年。中性粒細胞減少癥的發(fā)展，可能與嗎替麥考酚酯、合并用藥、病毒感染或者以上因素綜合作用有關。如出現中性粒細胞減少癥（絕對中性粒細胞計數＜1.3×103/μl），應中斷嗎替麥考酚酯治療或者減量，并且應對這些患者進行密切觀察。

成份：
本品主要成份為嗎替麥考酚酯。

性狀：
本品內容物為白色或類白色顆粒狀粉末。

孕婦及哺乳期婦女用藥：
妊娠分類D。
對妊娠的大鼠和兔子，在器官形成期使用本藥后，對胚胎發(fā)育有利影響（包括致畸）。這些反應發(fā)生的劑量比與母體毒性相關的劑量低，并且低于臨床推薦的腎臟移植劑量。在孕婦中未進行充分的對照研究。然而，由于本品已表明在動物中具有致畸作用，孕婦使用可能對胎兒產生傷害。所以，應當避免孕婦使用嗎替麥考酚酯，除非對胎兒潛在益處大于潛在的風險。
育齡婦女在開始治療前1周內，血清或者尿液妊娠試驗應當陰性，敏感度至少為50mIU/mL。建議醫(yī)師在取得妊娠試驗陰性報告之前，不要開始嗎替麥考酚酯治療。
患者在開始嗎替麥考酚酯治療之前，在治療期間以及中止治療后6周都必須采取有效的避孕措施，這也包括有不育孕癥病史的患者，已行子宮切除術的患者無需避孕。除非采取節(jié)制的方法，否則患者必須同時采取兩種可靠的避孕方法（見【藥物相互作用】）。如果在治療過程中懷孕，醫(yī)生和患者應討論是否要繼續(xù)懷孕。
哺乳
對大鼠的研究發(fā)現本藥可從乳汁中分泌。但尚不知在人類中是否會分泌到母乳中。由于很多藥物可分泌到乳汁中，并且此藥對哺乳的新生兒可產生潛在的嚴重不良反應，因此應根據此藥對母乳的重要性，決定中止哺乳或停藥。

兒童用藥：
根據腎臟移植后兒童的藥代動力學和安全性數據，推薦劑量是嗎替麥考酚酯口服600mg/m2bid（最大至1gbid）。參見臨床藥理學、臨床試驗、不良反應和用量用法。
在接受心臟或肝臟同種異體移植的兒童患者的安全性和有效性尚未確定。

老年用藥：
嗎替麥考酚酯的臨床試驗中未包括足夠的65歲或以上的老年人，不能確定老年人的效果是否與年輕人不同。其他報道的臨床經驗也沒有確定老年人和年輕人的效果差異。總的來說，老年人的劑量選擇要慎重，因為更多老年人的腎臟、心臟和肝臟功能下降和更多合并應用其他藥物。與年輕人相比，老年人的不良反應可能更多見。

藥物相互作用：
阿昔洛韋：同時服用嗎替麥考酚酯和阿昔洛韋，MPAG和阿昔洛韋的血漿濃度均較單獨服用時有所升高。由于腎功能不全時，MPAG血漿濃度升高，阿昔洛韋濃度也升高，所以兩種藥物競爭從腎小管分泌的潛在性的存在，使兩種藥物的血漿濃度可能進一步升高。
含氫氧化鎂和氫氧化鋁的抗酸藥：同時服用抗酸藥，嗎替麥考酚酯吸收減少。
消膽胺：正常健康受試者，預先服用消膽胺4天，4gtid，單劑給藥嗎替麥考酚酯1.5g，MPA的AUC下降約40%。推薦嗎替麥考酚酯不和消膽胺或其他影響肝腸循環(huán)的藥用合用。
環(huán)孢菌素A：環(huán)孢菌素A（CsA）的藥代動力學不受嗎替麥考酚酯的影響。但在腎移植患者中，與聯合使用西羅莫司和類似劑量嗎替麥考酚酯的患者相比，合并使用嗎替麥考酚酯和環(huán)孢菌素A可將MPA降低30-50%。
更昔洛韋：根據推薦劑量的單劑口服麥考酚酯和靜注更昔洛韋的研究結果，和已知腎損傷對嗎替麥考酚酯（見【藥代動力學】和【注射事項】）與更昔洛韋藥代動力學的影響，預計這些試劑的聯合給藥（競爭腎小管分泌的機制）將導致MPAG和更昔洛韋濃度的增加。預計MPA藥代動力學沒有實質性改變，也無需調整嗎替麥考酚酯的劑量。在腎損傷的患者當中，嗎替麥考酚酯與更昔洛韋或者它的前藥，如纈更昔洛韋聯合給藥時，應對其進行仔細監(jiān)視。
口服避孕藥：口服避孕藥的藥代動力學不受同服嗎替麥考酚酯的影響。18例銀屑病的婦女連續(xù)3個月經周期的研究表明，嗎替麥考酚酯（1gbid）與含有乙炔雌醇（0.02-0.04mg）和左炔諾孕酮（0.05-0.20mg），去氧孕烯（0.15mg）或孕二烯酮（0.05-0.10mg）的結合型口服避孕藥聯合給藥，黃體酮、LH和FSH的血清水平無顯著影響，暗示嗎替麥考酚酯對口服避孕藥的卵巢抑制功能可能無影響。
利福平：經過劑量校正之后，在單心肺移植的患者合并利福平給藥時觀察到MPA的暴露（AUCO-12h）下降了70%。因此建議在合并使用此藥的時候，對MPA的暴露水平進行監(jiān)測，并相應地調整嗎替麥考酚酯的劑量，以維持臨床療效。
他克莫司：在接受肝臟移植的患者中，合并使用他克莫司和嗎替麥考酚酯對MPA的AUC或Cmax沒有影響。最近在腎移植患者中進行的一項研究也觀察到了類似結果。
在腎移植患者中發(fā)現，嗎替麥考酚酯不會改變他克莫司的濃度。
但是在肝臟移植患者中，給予他克莫司服用者多劑嗎替麥考酚酯（1.5g，一天2次）后，他克莫司的AUC大約增加20%。
甲氧芐啶/磺胺甲基異噁唑、氟哌酸和甲硝唑：單獨將嗎替麥考酚酯與任何抗生素聯合使用未觀察到對MPA的全身暴露量產生影響。相反，給予單劑嗎替麥考酚酯后，聯合使用氟哌酸和甲硝唑可以將MPA的AUC0-48降低30%。
其它相互作用：嗎替麥考酚酯與丙磺舒合用，在猴子試驗中可使血漿MPAGAUC升高3倍。因此，其他從腎小管分泌的藥物都可能與MPAG競爭，因此可使MPAG和其他通過腎小管分泌的藥物濃度升高。
在成人和兒童患者中，合并使用司維拉姆和嗎替麥考酚酯可以使MPA的Cmax和AUC0-12分別降低30%和25%。這些數據表明，首選在服用嗎替麥考酚酯后2小時應用司維拉姆和其他鈣游離磷酸鹽結合劑，從而將其對MAP吸收的影響降至最低。
活疫苗：免疫反應損傷的患者不應當使用活疫苗。對其他疫苗的抗體反應也可能會減少。

藥理作用：
在實驗動物模型中已經證實嗎替麥考酚酯能延長同種異體移植物的存活期（包括腎臟、心臟、肝臟、大腸、肢體、小腸、胰島和骨髓移植）。
嗎替麥考酚酯也有逆轉狗腎臟和大鼠心臟移植模型中的急性排斥反應。在大鼠的主動脈和心臟同種移植模型和猿類心臟異種移植模型中嗎替麥考酚酯也能抑制增殖性動脈血管病。在這些實驗中，嗎替麥考酚酯為單獨使用或和其他免疫抑制劑合用。在動物模型中嗎替麥考酚酯表現出抑制免疫介導的炎性反應，在鼠類的腫瘤移植模型中還可抑制腫瘤的生長和延長生存期。
嗎替麥考酚酯口服后可迅速吸收并水解為MPA的形式，是活性代謝產物。MPA是強效的、選擇性的、非競爭性和可逆性的次黃嘌呤單核苷酸脫氫酶（IMPDH）抑制劑，因此能夠抑制鳥嘌呤核苷的從頭合成途徑使之不能形成DNA。因為T和B淋巴細胞的增殖嚴格依賴于嘌呤的從頭合成，而其他的細胞可以利用補救途徑，因此MPA有抑制淋巴細胞增殖的作用。MPA可以抑制有絲分裂原和同種特異性刺激物引起的T和B淋巴細胞增殖。MPA還可以抑制B淋巴細胞產生抗體。MPA可以抑制淋巴細胞和單核細胞糖蛋白的糖基化，而糖蛋白的糖基化是細胞與內皮細胞粘附相關的，因此可抑制白細胞進入炎癥和移植物排斥反應的部位。嗎替麥考酚酯不能抑制外周血單核細胞活化的早期反應，如白介素-1和白介素-2的產生等，但可以抑制這些早期反應所導致的DNA合成和增殖反應。
致癌性、致畸性和對生殖的影響
在小鼠104周口服嗎替麥考酚酯致癌性研究中，每日達180mg/kg無致癌性。通過體表面積的差異校正，最大劑量是臨床推薦用于腎臟移植劑量（2g/d）的0.5倍，是心臟移植劑量（3g/d）的0.3倍。在大鼠104周口服嗎替麥考酚酯致癌性研究中，每日達15mg/kg無致癌性。通過體表面積的差異校正，最大劑量是臨床推薦用于腎臟移植劑量的0.08倍，是心臟移植劑量的0.05倍。雖然動物接受的劑量低于患者接受的劑量，但這是這些種屬動物能耐受的最大量，足以評價對人類的潛在危害（見【注意事項】）。
5個實驗評價了嗎替麥考酚酯潛在的遺傳毒性。嗎替麥考酚酯在小鼠淋巴瘤/胸腺嘧啶激酶和體內小鼠微核分析中顯示有遺傳毒性，在微生物突變分析、酵母菌基因轉化分析和中國倉鼠卵巢細胞染色體畸變分析中顯示無遺傳毒性。
嗎替麥考酚酯在20mg/kg/d時對雄性大鼠的生殖能力無影響。通過體表面積的差異校正，這個劑量是臨床推薦用于腎臟移植劑量的0.1倍，是心臟移植劑量的0.07倍。在雌性大鼠的生殖和生育研究中，在劑量為4.5mg/kg/d時母鼠未出現毒性反應而F1代出現了畸形（主要是頭和眼）。通過體表面積的差異校正，這個劑量是臨床推薦用于腎臟移植劑量的0.02倍，是心臟移植劑量的0.01倍。對F1代或隨后后代的生殖和生育無影響。

藥物過量：
臨床試驗及上市后經驗中已有嗎替麥考酚酸酯過量的報告。其中許多病例沒有不良事件。在報告了不良事件的藥物過量病例中，不良事件屬于藥物已知的安全性范圍特征。
估計嗎替麥考酚酸酯過量可能會導致免疫系統(tǒng)的過度抑制，增加感染和骨髓抑制的易感性（見【注意事項】）。如果出現中性粒細胞降低，請停用嗎替麥考酚酯或減少劑量（見【注意事項】）。
血透透析不能清除MPA，但是，如果MPAG血漿濃度較高（大于100μg/ml），則可以清除少量MPAG。另外，通過增加藥物的分泌，MPA可被膽酸結合劑消除，如消膽胺（見【藥代動力學】）。

臨床試驗：
在預防性腎臟，心臟和肝臟移植的排斥治療反應過程中，使用嗎替麥考酚酯聯合環(huán)孢霉素和皮質類固醇激素的主要不良反應包括腹瀉、白細胞減少癥、敗血癥以及嘔吐，而且有跡象表明存在著高頻率的某種類型的感染、例如：條件致病菌感染（見【注意事項】）等。研究顯示，與嗎替麥考酚酯靜脈注射給藥有關的不良反應特征與在口服給藥中觀察到的相似。
使用嗎替麥考酚酯治療難治性腎臟移植的排斥反應的安全性特征與在三組對照的、每日3克、預防腎臟排斥反應的試驗中觀察到的特征相同。同接受靜注皮質類固醇激素治療的患者相比，腹瀉和白細胞減少癥，伴隨貧血、惡心、腹痛、敗血癥、惡心和嘔吐、消化不良等不良反應是主要的報道較多的不良事件。
惡性腫瘤
接受免疫抑制方案的患者，包括合并藥物的患者，接受嗎替麥考酚酯作為部分免疫抑制的患者，發(fā)生淋巴瘤和惡性腫瘤的危險性增加，尤其是皮膚發(fā)生的危險性增加。（見【注意事項】）。
在對腎臟，心臟和肝臟移植隨訪至少1年的患者進行的對照臨床試驗當中，接受嗎替麥考酚酯治療（2g或者3g每日）聯合其它免疫抑制劑治療的患者，有0.4%到1%發(fā)生淋巴增殖性疾病或者淋巴瘤。1.6%到3.2%的患者出現非黑色素瘤型皮膚癌；0.7%到2.1%的患者出現其它類型的惡性腫瘤。在腎臟和心臟移植的患者的3年安全性資料當中，惡性腫瘤的發(fā)病率與1年的資料相比，并沒有發(fā)現任何意外改變。肝臟移植患者均隨訪了1年以上，3年以下。
在治療難治性腎移植的對照試驗中，平均隨訪為期42個月的淋巴瘤發(fā)生率為3.9%。
條件致病菌感染
所有移植患者的條件致病菌感染的風險都增高，風險隨免疫抑制負荷增加而加大，（見【注意事項】）。在接受嗎替麥考酚酯（2g或者3g每日）與接受其它免疫抑制劑治療且至少隨訪1年的腎臟（2g數據），心臟和肝臟移植患者當中進行了對照臨床試驗，最常見的條件致病菌感染是皮膚黏膜念珠菌病，巨細胞病毒血癥/綜合征和單純泡疹病毒感染。其中巨細胞病毒血癥/綜合征的患者比例占13.5%。

藥代動力學：
口服或靜脈給藥后，嗎替麥考酚酯迅速并完全代謝為活性代謝產物MPA。藥物口服吸收迅速和基本完全吸收。MPA代謝為酚化葡萄糖醛麥考酚酯（MPAG）的形式，后者無藥理活性。原藥嗎替麥考酚酯在靜脈注射的過程中在身體中可以檢測到，注射停止或口服后很短時間（大約5分鐘）嗎替麥考酚酯的濃度低于可定量的下限（0.4μg/ml）。
吸收：在12例健康志愿者中口服嗎替麥考酚酯的平均絕對生物利用度相當于靜注的94%（根據MPA的AUC）。在腎移植患者中多次給藥至每天3g時，MPA血漿濃度時間曲線下面積（AUC）表現為與劑量成比例的增高（見下述藥代動力學參數表）。
在腎移植患者每天用藥1.5gbid時，食物（27克脂肪，650大卡熱量）對吸收的程度無影響（根據MPA的AUC）。但食物使MPA的Cmax降低40%（見【用法用量】）。
分布：在12例健康志愿者中靜脈注射和口服的MPA的平均（±標準差）表觀分布容積分別為3.6（±1.5）和4.0（±1.2）L/kg。在與臨床相應的濃度，97%的MPA與血漿白蛋白結合。在穩(wěn)定期腎移植患者中MPAG正常濃度下，82%的MPAG與血漿白蛋白結合；但MPAG的濃度升高時（見于腎功能異常和腎移植術后移植物延遲的患者），因為MPAG和MPA競爭與白蛋白結合，MPA與白蛋白的結合下降。血和血漿的放射性濃度的平均比值約為0.6提示了MPA和MPAG沒有廣泛分布到血液的細胞成分。
在體外研究中評價了其他試劑對MPA與血清白蛋白或血漿蛋白結合的影響，水楊酸（在血清白蛋白中25mg/dL時）和MPAG（在血漿蛋白中≥460μg/mL時）可以增加游離MPA的比例。在超過臨床中能遇到的濃度時，環(huán)孢素A、地高辛、奈普生、強地松、心得安、免疫抑制劑、茶堿、甲苯磺丁脲和華法令均不能增加游離MPA的比例。MPA的濃度高達100μg/mL時對華法令、地高辛和心得安與蛋白結合無影響，但使茶堿的結合由53%降低到45%，使苯妥英鈉的結合由90%降低到87%。
代謝：口服或靜脈給藥后嗎替麥考酚酯完全代謝為活性產物MPA。口服給藥后在全身吸收前就代謝為MPA。MPA主要通過葡萄糖醛酸轉化酶形成酚化葡萄糖醛麥考酚酸（MPAG），后者不是藥理學上的活性成份。在體內，MPAG通過腸肝循環(huán)被轉化成MPA。在健康志愿者口服嗎替麥考酚酯后尿中也可檢測到下列2-羥基乙基嗎啉成分：N-（2-羧基乙基）-嗎啉、N-（2-羥基乙基）-嗎啉和N端氧化的N-（2-羥基乙基）-嗎啉。
在服藥后6-12小時后可觀察到血漿MPA濃度的第二個峰值。同時服用消膽胺（4g，tid），可以使MPA的AUC大約降低40%（主要降低了AUC曲線的終末部分的藥物濃度）。這個現象提示了肝腸循環(huán)提高了MPA的血漿濃度。
腎功能不全患者的嗎替麥考酚酯的代謝物血漿濃度升高，MPA提高50%和MPAG提高3到6倍。
消除：只有少量MPA形式從尿液中排出（不足劑量的1%，可忽略）�？诜�放射標記的嗎替麥考酚酯后，原有放射劑量可以完全回收，服用劑量的93%在尿中回收，6%在糞便中回收。大多數（約87%）藥量以MPAG的形式從尿液中排出。在臨床應用的濃度下，MPA和MPAG通常不能通過血液透析清除。但是MPAG的血漿濃度升高（＞100μg/mL）時少量MAPG可通過血液透析清除。膽酸結合劑，如消膽胺，通過影響藥物的肝腸循環(huán)可以降低MPA的曲線下面積（見【藥物過量】）。
MPA的半衰期和血漿清除率的平均值（±標準差）在口服給藥分別為17.9（±6.5）小時和193（±48）mL/min，在靜脈給藥分別為16.6（±5.8）小時和177（±31）mL/min。健康志愿者、腎臟移植、心臟移植和肝臟移植患者的藥代動力學：下面用平均值（±標準差）來表明MPA的藥代動力學參數，包括健康志愿者嗎替麥考酚酯一次給藥的參數和腎臟移植、心臟移植和肝臟移植患者多次給藥的參數。腎臟移植、心臟移植和肝臟移植患者在移植后的早期（移植后40天內）較移植后晚期（移植后3-6月）的MPAAUC大約低20-41%，平均Cmax低32-44%。
在腎臟移植患者剛移植后靜脈給予麥考酚酯（1g，2小時輸完，bid，連用5天）的MPAAUC較口服同樣劑量者高約24%。在肝臟移植患者中靜脈給予嗎替麥考酚酯1gbid，隨后給予口服1.5gbid的MPAAUC的平均值與腎臟移植后給予1gbid相似。