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商品名稱:瑞帕明

批準(zhǔn)文號(hào):國(guó)藥準(zhǔn)字4H2110150

功能主治:適用于接受腎移植的患者，預(yù)防器官排斥。建議與環(huán)孢素和皮質(zhì)類(lèi)固醇類(lèi)聯(lián)合使用。

用法用量:建議西羅莫司口服溶液與環(huán)孢素和皮質(zhì)類(lèi)固醇類(lèi)聯(lián)合使用。首天負(fù)荷劑量單劑量6mg，2周內(nèi)2mg/天（出現(xiàn)不良反應(yīng)可減量），2周后1-2mg/天。為使本藥的吸收差異減至最小，本藥應(yīng)恒定地與或不與食物同服。西柚汁可減緩由CYP3A4調(diào)節(jié)的西羅莫司的代謝，因而不可用于送服或稀釋西羅莫司口服溶液。建議服用環(huán)孢素口服溶液（微乳）和/或環(huán)孢素膠嚢（微乳）4小時(shí)后服用西羅莫司。劑量調(diào)整年齡在13歲以上但體重不超過(guò)40kg的患者起始劑量應(yīng)根據(jù)體表面積，按1mg/m2/天調(diào)整，負(fù)荷量劑量應(yīng)為3mg/m2。建議肝功能損傷患者的本藥維持量減少約1/3，但不需調(diào)整負(fù)荷劑量。未在嚴(yán)重肝功能損傷患者中進(jìn)行西羅莫司藥代動(dòng)力學(xué)研究。腎功能損害患者的劑量不需調(diào)整。血藥濃度監(jiān)測(cè)大多數(shù)患者不需要進(jìn)行常規(guī)的治療藥物水平監(jiān)測(cè)。下列患者需監(jiān)測(cè)西羅莫司的血藥濃度：兒童，肝功能受損者，同時(shí)服用強(qiáng)效CYP3A4誘導(dǎo)劑和抑制劑者，和/或環(huán)孢素劑量顯著減少或停用者。在同時(shí)服用環(huán)孢素的對(duì)照臨床試驗(yàn)中，用免疫測(cè)定法檢測(cè)的平均西羅莫司的全血谷濃度，2mg/天組為9ng/ml，5mg/天組為17ng/ml。其它測(cè)定法所得結(jié)果與免疫測(cè)定法的結(jié)果可能有差異。稀釋和服法指導(dǎo)應(yīng)使用口服給藥器從瓶中吸取本藥口服溶液的處方量。將給藥器中準(zhǔn)確量出的本藥注入一裝有至少四分之一杯（約60mL）水或橙汁的玻璃或塑料容器中(不可用其它液體，特別是西柚汁來(lái)稀釋)。充分?jǐn)嚢瑁�立即飲畢。另取水或橙汁至少二分之一杯（約120ml），加至同一容器內(nèi)沖洗，并立即全部飲用。處置和棄置由于本藥不經(jīng)皮膚吸收，因而無(wú)特殊的注意事項(xiàng)。但如不慎與皮膚或粘膜直接接觸，應(yīng)用肥皂和水徹底清洗；用清潔水沖洗眼睛。

通用名稱：
西羅莫司口服溶液

功能主治：
?適用于接受腎移植的患者，預(yù)防器官排斥。建議與環(huán)孢素和皮質(zhì)類(lèi)固醇類(lèi)聯(lián)合使用。

用法用量：
建議西羅莫司口服溶液與環(huán)孢素和皮質(zhì)類(lèi)固醇類(lèi)聯(lián)合使用。首天負(fù)荷劑量單劑量6mg，2周內(nèi)2mg/天（出現(xiàn)不良反應(yīng)可減量），2周后1-2mg/天。
為使本藥的吸收差異減至最小，本藥應(yīng)恒定地與或不與食物同服。西柚汁可減緩由CYP3A4調(diào)節(jié)的西羅莫司的代謝，因而不可用于送服或稀釋西羅莫司口服溶液。
建議服用環(huán)孢素口服溶液（微乳）和/或環(huán)孢素膠嚢（微乳）4小時(shí)后服用西羅莫司。
劑量調(diào)整
年齡在13歲以上但體重不超過(guò)40kg的患者起始劑量應(yīng)根據(jù)體表面積，按1mg/m2/天調(diào)整，負(fù)荷量劑量應(yīng)為3mg/m2。
建議肝功能損傷患者的本藥維持量減少約1/3，但不需調(diào)整負(fù)荷劑量。未在嚴(yán)重肝功能損傷患者中進(jìn)行西羅莫司藥代動(dòng)力學(xué)研究。
腎功能損害患者的劑量不需調(diào)整。
血藥濃度監(jiān)測(cè)
大多數(shù)患者不需要進(jìn)行常規(guī)的治療藥物水平監(jiān)測(cè)。下列患者需監(jiān)測(cè)西羅莫司的血藥濃度：兒童，肝功能受損者，同時(shí)服用強(qiáng)效CYP3A4誘導(dǎo)劑和抑制劑者，和/或環(huán)孢素劑量顯著減少或停用者。在同時(shí)服用環(huán)孢素的對(duì)照臨床試驗(yàn)中，用免疫測(cè)定法檢測(cè)的平均西羅莫司的全血谷濃度，2mg/天組為9ng/ml，5mg/天組為17ng/ml。其它測(cè)定法所得結(jié)果與免疫測(cè)定法的結(jié)果可能有差異。
稀釋和服法指導(dǎo)
應(yīng)使用口服給藥器從瓶中吸取本藥口服溶液的處方量。將給藥器中準(zhǔn)確量出的本藥注入一裝有至少四分之一杯（約60mL）水或橙汁的玻璃或塑料容器中(不可用其它液體，特別是西柚汁來(lái)稀釋)。充分?jǐn)嚢�，立即飲畢。另取水或橙汁至少二分之一杯（約120ml），加至同一容器內(nèi)沖洗，并立即全部飲用。
處置和棄置
由于本藥不經(jīng)皮膚吸收，因而無(wú)特殊的注意事項(xiàng)。但如不慎與皮膚或粘膜直接接觸，應(yīng)用肥皂和水徹底清洗；用清潔水沖洗眼睛。

不良反應(yīng)：
據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道：
2mg/天和5mg/天組的不良反應(yīng)包括：高膽固醇血癥，高脂血癥，高血壓和皮疹;2mg/天組，還有痤瘡;5mg/天組，則出現(xiàn)貧血、關(guān)節(jié)痛、腹瀉、低鉀血癥和血小板減少。甘油三酯和膽固醇的升高及血小板和血紅蛋白的下降，與服用本藥的劑量相關(guān)。
與持續(xù)服用本藥2mg/日的患者相比，持續(xù)服用本藥5mg/日的患者，下列不良事件的發(fā)生率上升：貧血，白細(xì)胞減少，血小板減少，低鉀血癥，高脂血癥，發(fā)燒和腹瀉。
第12個(gè)月時(shí)，常見(jiàn)的與移植相關(guān)的感染和具有臨床重要性的機(jī)會(huì)性感染的發(fā)生率，在各治療組中無(wú)統(tǒng)計(jì)學(xué)的差異;只是在服用本藥5mg/天的患者中，粘膜單純性皰疹的發(fā)病率明顯高于兩個(gè)對(duì)照組。
移植后12個(gè)月中，惡性腫瘤發(fā)病率極低，且治療組間的差異無(wú)統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。
發(fā)生率在3%以上、20%以下的不良事件中，與持續(xù)服用本藥2mg/天的患者相比，持續(xù)服用本藥5mg/天的患者，其下列不良事件更為顯著：鼻出血，囊狀淋巴管瘤，失眠，血栓形成性血小板減少性紫癜(溶血-尿毒性綜合征)，皮膚潰瘍，LDH上升，低血壓和面部浮腫。
在兩項(xiàng)預(yù)防急性排斥的對(duì)照性試驗(yàn)中，所有本藥治療組的患者，下列不良事件的發(fā)生率均為3%以上、20%以下。
全身：
腹脹，膿腫，腹水，蜂窩組織炎，寒戰(zhàn)，面部浮腫，感冒綜合征，全身浮腫，疝，感染，囊狀淋巴管瘤，不適，骨盆痛，腹膜炎，膿毒癥。
心血管系統(tǒng)：
心房纖顫，充血性心衰，出血，血容量過(guò)多，低血壓，心悸，外周血管病，體位性低血壓，暈厥，心動(dòng)過(guò)速，血栓性靜脈炎，血栓形成，血管舒張。
消化系統(tǒng)：
厭食、吞咽困難、打嗝、食道炎、胃氣脹、胃炎、腸胃炎、牙齦炎、牙齦增生、腸梗阻、肝功能試驗(yàn)異常、口腔潰瘍、口腔念珠菌感染、口腔炎。
內(nèi)分泌系統(tǒng)：柯興綜合征、糖尿病性糖尿、糖尿。
血液和淋巴系統(tǒng)：
瘀癍、白細(xì)胞增多、淋巴腺瘤、紅細(xì)胞增多、血栓形成性血小板減少性紫癜(溶血-尿毒性綜合征)。
代謝和營(yíng)養(yǎng)：
酸中毒、堿性磷酸酶升高，血液尿素氮上升，肌酸磷酸激酶上升，脫水，愈合異常，高鈣血癥，高血糖，高磷酸鹽血癥，低鈣血癥，低血糖，低鎂血癥，低鈉血癥，乳酸脫氫酶升高，SGOT上升，SGPT上升，體重減輕。
骨骼肌肉系統(tǒng)：
關(guān)節(jié)痛、骨壞死、腿部痙攣、肌痛、骨質(zhì)疏松、手足抽搐。
神經(jīng)系統(tǒng)：
焦慮、神經(jīng)錯(cuò)亂、抑郁、頭暈、情緒不穩(wěn)定、精神壓力過(guò)大、感覺(jué)遲鈍、壓力過(guò)低、失眠、神經(jīng)痛、感覺(jué)異常、嗜睡。
呼吸系統(tǒng)：
哮喘、肺不張、支氣管炎、咳嗽增加、鼻出血、缺氧、肺氣腫、胸膜積液、肺炎、鼻炎、鼻竇炎。
皮膚和附屬器官：
真菌性皮炎，多毛，瘙癢，皮膚增生，皮膚潰瘍，多汗。
感覺(jué)器官：
視覺(jué)異常，白內(nèi)障，結(jié)膜炎，耳聾，耳痛，中耳炎，耳鳴。
泌尿生殖系統(tǒng)：
蛋白尿，膀胱痛，排尿困難，血尿，腎盂積水，陽(yáng)痿，腎痛，腎小管壞死，夜尿，少尿，膿尿，陰囊腫大，睪丸疾病，腎毒癥，尿頻，尿失禁，尿潴留。
其他不良反應(yīng)還包括：
真菌，病毒及細(xì)菌感染，胰腺炎，血細(xì)胞減少癥，局限性肺炎，腎盂腎炎。
間質(zhì)性肺病
接受免疫抑制治療(包括西羅莫司)的患者會(huì)發(fā)生無(wú)明確感染原的間質(zhì)性肺病(有些可能是致命的)，這些疾病包括局限性肺炎，閉塞性毛細(xì)支氣管炎肺炎(BOOP)和肺纖維化(后兩種較少發(fā)生)。停藥或減少西羅莫司的劑量可以消除這些疾病;隨著西羅莫司血藥谷濃度的升高，患病的風(fēng)險(xiǎn)也隨之升高。
肝毒性
有報(bào)導(dǎo)西羅莫司具有肝毒性，包括伴隨西羅莫司血藥谷濃度升高的致命性肝壞死。
愈合異常
已經(jīng)有報(bào)導(dǎo)移植手術(shù)后傷口愈合異常，包括筋膜開(kāi)裂和吻合口破裂(比如傷口，血管，氣管，輸尿管，膽管等吻合口)。

禁忌：
禁用于對(duì)西羅莫司、西羅莫司的衍生物、或西羅莫司口服溶液中任何成份過(guò)敏的患者。

注意事項(xiàng)：
雷帕鳴(Rapamune)僅用于口服。
囊狀淋巴管瘤(一種已知的腎移植手術(shù)并發(fā)癥)，在接受雷帕鳴(Rapamune)治療的患者中更為常見(jiàn)，并與劑量相關(guān)。應(yīng)考慮采取合適的術(shù)后治療方法以最大限度減少這一并發(fā)癥。
皮膚癌
免疫抑制增加了發(fā)生淋巴瘤和其他惡性腫瘤的易感性，尤其是皮膚癌。因此，服用雷帕鳴(Rapamune)的患者應(yīng)該減少在陽(yáng)光和紫外線下接觸，可以通過(guò)穿防護(hù)衣，使用高保護(hù)系數(shù)的防曬用品來(lái)達(dá)到此目的。
血脂
雷帕鳴(Rapamune)在腎移植患者中的使用，會(huì)發(fā)生可能需要治療的血清膽固醇和甘油三酯升高。在Ⅲ期臨床試驗(yàn)中，所有新的腎移植受者，在開(kāi)始試驗(yàn)時(shí)，其禁食的總血清膽固醇值(<200mg/dL)均為正常，但與硫唑嘌呤和安慰劑對(duì)照組相比，雷帕鳴(Rapamune)2mg和5mg治療組的高膽固醇血癥(禁食膽固醇>240mg/dL)的發(fā)病率上升。在Ⅲ期臨床試驗(yàn)中，所有新的腎移植受者，在開(kāi)始試驗(yàn)時(shí)，其禁食的總血清甘油三酯值(<200mg/dL)均為正常，但與硫唑嘌呤和安慰劑對(duì)照組相比，雷帕鳴(Rapamune)2mg和5mg治療組的高甘油三酯血癥(禁食時(shí)甘油三酯>500mg/dL)的發(fā)病率上升。
需接受降血脂藥物治療的新發(fā)現(xiàn)的高膽固醇血癥的患者在雷帕鳴(Rapamune)組中約為42-52%，而在安慰劑組和硫唑嘌呤組則分別為16%和22%。
腎移植患者中有臨床意義的高血脂癥具有較高發(fā)病率。因而在開(kāi)始進(jìn)行包括雷帕鳴(Rapamune)在內(nèi)的免疫抑制治療前，對(duì)已患有高血脂癥的患者應(yīng)仔細(xì)地權(quán)衡利弊。
所有服用雷帕鳴(Rapamune)的患者應(yīng)用實(shí)驗(yàn)室檢查監(jiān)測(cè)高血脂的發(fā)生，一旦發(fā)生高血脂，應(yīng)采取相應(yīng)的干預(yù)治療，如節(jié)食、鍛煉和降酯藥物。
橫紋肌溶解
在參加試驗(yàn)的患者中，雷帕鳴(Rapamune)與HMG-CoA還原酶抑制劑和/或貝特類(lèi)同時(shí)服用，耐受良好。對(duì)于同時(shí)服用雷帕鳴(Rapamune)和環(huán)孢素的患者，合并服用HMG-CoA還原酶抑制劑和/或貝特類(lèi)藥品時(shí)，應(yīng)監(jiān)測(cè)橫紋肌溶解的發(fā)生情況以及是否發(fā)生了這些藥品說(shuō)明書(shū)中所描述的其他不良反應(yīng)。
腎功能
與環(huán)孢素和安慰劑或環(huán)孢素和硫唑嘌呤對(duì)照組患者相比，環(huán)孢素和雷帕鳴(Rapamune)組患者的血清肌酸酐值較高，而腎小球?yàn)V過(guò)率較低。在進(jìn)行包括合并使用環(huán)孢素和雷帕鳴(Rapamune)的免疫抑制維持治療期間，應(yīng)監(jiān)測(cè)腎功能。對(duì)血清肌酸酐水平升高的患者應(yīng)考慮適當(dāng)調(diào)整治療方案。在使用已知對(duì)腎功能有破壞作用的藥物(如：氨基糖苷類(lèi)和兩性霉素B)時(shí)，應(yīng)格外小心。
預(yù)防性抗微生物治療
在未接受預(yù)防性抗微生物治療的患者中，有卡氏肺囊蟲(chóng)性肺炎病例的報(bào)道，因而應(yīng)在移植后進(jìn)行為期一年的預(yù)防卡氏肺囊蟲(chóng)性肺炎的抗微生物治療。
建議在移植后進(jìn)行3個(gè)月的巨細(xì)胞病毒(CMV)預(yù)防治療，特別是對(duì)CMV疾病的易感患者。
患者須知
患者應(yīng)給予完全的劑量指導(dǎo)(見(jiàn)患者指導(dǎo))，有懷孕可能的婦女應(yīng)被告知孕期內(nèi)可能的風(fēng)險(xiǎn)，并且在雷帕鳴(Rapamune)治療開(kāi)始前、治療期間和治療停止后12周內(nèi)，應(yīng)采取有效的避孕措施(見(jiàn)孕婦及哺乳期婦女用藥)
警告：
免疫抑制可能增加對(duì)感染的易感性，并有可能發(fā)生淋巴瘤和其他惡性腫瘤，尤其是皮膚癌（見(jiàn)不良反應(yīng)）。免疫系統(tǒng)過(guò)度抑制也會(huì)增加機(jī)會(huì)性感染，敗血癥及致命性感染的易感性。雷帕鳴(Rapamune)僅供對(duì)免疫抑制療法和治療腎移植患者有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師使用。接受此藥物的患者應(yīng)在配備相應(yīng)的實(shí)驗(yàn)室和輔助的醫(yī)療設(shè)施及人員的機(jī)構(gòu)內(nèi)進(jìn)行治療。負(fù)責(zé)維持治療的醫(yī)師應(yīng)有患者隨訪所必備的完整資料。
接受雷帕鳴(Rapamune)治療的患者發(fā)生需要治療的血清膽固醇和甘油三酯上升的機(jī)會(huì)，多于接受硫唑嘌呤或安慰劑的患者(見(jiàn)注意事項(xiàng))。
在Ⅲ期試驗(yàn)中，與接受環(huán)孢素加安慰劑或環(huán)孢素加硫唑嘌呤治療的對(duì)照組患者比較，接受雷帕鳴(Rapamune)加環(huán)孢素治療的患者，其平均血清肌酐值上升，平均腎小球?yàn)V過(guò)率下降（見(jiàn)臨床試驗(yàn)）。在包括合并使用環(huán)孢素和雷帕鳴(Rapamune)的免疫抑制的維持治療方案實(shí)施期間，應(yīng)監(jiān)測(cè)腎功能；當(dāng)患者血清肌酸酐值升高時(shí)，應(yīng)考慮適當(dāng)調(diào)整免疫抑制治療方案。在使用已知對(duì)腎功能有損傷的藥物時(shí)應(yīng)小心(見(jiàn)注意事項(xiàng))。
在臨床試驗(yàn)中，雷帕鳴(Rapamune)與下列藥物同時(shí)給藥：
環(huán)孢素(Sandimmune注射液，Sandimmune口服溶液，Sandimmune軟明膠膠囊，Neoral軟明膠膠囊，Neoral口服溶液)和皮質(zhì)類(lèi)固醇類(lèi)。
雷帕鳴(Rapamune)與其它免疫抑制劑合并使用的療效和安全性未經(jīng)確定。
關(guān)于肝移植－死亡率，移植物丟失及肝動(dòng)脈血栓(HAT)增加：在一項(xiàng)對(duì)新接受肝移植的患者進(jìn)行的試驗(yàn)中，發(fā)現(xiàn)西羅莫司與他克莫司聯(lián)合使用與死亡率增加，移植物丟失相關(guān)。這些患者中許多在死亡時(shí)或臨近死亡時(shí)有感染的跡象。
在該試驗(yàn)及另一項(xiàng)對(duì)新接受肝移植患者進(jìn)行的試驗(yàn)中，西羅莫司與環(huán)孢素或他克莫司聯(lián)合使用與HAT發(fā)生率升高相關(guān)，大部份HAT發(fā)生于移植后30天內(nèi)，并且大多數(shù)導(dǎo)致了移植物丟失或死亡。西羅莫司作為免疫抑制劑用于肝移植患者的安全性和療效尚未明確，因此，不推薦在此類(lèi)患者中使用。

成份：
本品主要成份為西羅莫司。

性狀：
本品為淡黃色或黃色的澄明油狀粘稠液體。

孕婦及哺乳期婦女用藥：
尚未在孕婦中進(jìn)行充分且良好對(duì)照的臨床試驗(yàn)。在西羅莫司口服溶液的治療開(kāi)始前，治療期間和停止后12周內(nèi)，應(yīng)采取有效的避孕措施。在妊娠期間，僅在使用西羅莫司口服溶液的潛在益處超過(guò)對(duì)胚胎/胎兒的潛在危險(xiǎn)時(shí)才可使用。
哺乳期用藥
尚不清楚西羅莫司是否在人乳中有分泌。西羅莫司在嬰兒中的藥代動(dòng)力學(xué)和安全性的情況亦不明確。考慮到許多藥物在人乳中有分泌，以及西羅莫司對(duì)于哺乳期嬰兒潛在的不良反應(yīng)，應(yīng)根據(jù)此藥物對(duì)母親的重要性來(lái)決定終止哺乳抑或終止用藥。

兒童用藥：
西羅莫司口服溶液用于13歲以下兒科病人的安全性和療效尚未確定。13歲以下兒科病人使用時(shí)，應(yīng)進(jìn)行血藥谷濃度監(jiān)測(cè)。

老年用藥：
未有充足病例數(shù)的65歲及以上年齡的患者，以判定這一人群的用藥安全性和療效是否與年輕患者有差異。有關(guān)的西羅莫司的谷濃度的數(shù)據(jù)表明此藥對(duì)于老年腎病患者，不需根據(jù)年齡來(lái)調(diào)整劑量。

藥物相互作用：
已知西羅莫司是細(xì)胞色素CYP3A4和P-糖蛋白的作用底物，西羅莫司與部分藥物同時(shí)服用時(shí)其藥代動(dòng)力學(xué)相互作用如下。
環(huán)孢素微乳膠囊
在單劑量藥物-藥物相互作用試驗(yàn)中，24例健康志愿者同時(shí)或在服用環(huán)孢素300mg4小時(shí)后服用西羅莫司10mg。在同時(shí)服用時(shí)，西羅莫司的平均Cmax和AUC分別比單獨(dú)服用西羅莫司上升了116%和230%，但在服用環(huán)孢素4小時(shí)后服用，西羅莫司的Cmax和AUC比單獨(dú)服用西羅莫司分別上升了37%和80%。當(dāng)同時(shí)或服用環(huán)孢素4小時(shí)后服用西羅莫司，環(huán)孢素的平均Cmax和AUC未受明顯影響。但患者在腎移植后6個(gè)月內(nèi)，多劑量服用西羅莫司(服用環(huán)孢素后4小時(shí))，環(huán)孢素的口服藥物清除率下降，需較小環(huán)孢素的劑量便足以維持環(huán)孢素的目標(biāo)濃度。
基于環(huán)孢素膠囊(微乳)的影響，建議應(yīng)在服用環(huán)孢素口服溶液(微乳)和/或環(huán)孢素膠囊(微乳)后4小時(shí)，服用西羅莫司。
環(huán)孢素口服溶液
在一項(xiàng)多劑量試驗(yàn)(150例牛皮癬患者)中，西羅莫司按0.5，1.5和3.0mg/m2/d服用，同時(shí)服用環(huán)孢素口服溶液1.25mg/kg/d，西羅莫司的平均谷濃度比單用西羅莫司增加67-86%。西羅莫司谷濃度的個(gè)體間差異(變異系數(shù)CV%)為39.7-68.7%，多劑量西羅莫司對(duì)環(huán)孢素口服溶液的谷濃度無(wú)明顯影響，但CV%(85.9-165%)高于以前試驗(yàn)的值。
環(huán)孢素口服溶液與環(huán)孢素微乳膠囊或口服溶液為非生物等效，因而不能交換使用。
地爾硫卓
18例健康志愿者同時(shí)口服西羅莫司口服溶液10mg和地爾硫卓120mg，明顯影響西羅莫司的生物利用度;西羅莫司的Cmax，tmax和AUC分別增加1.4，1.3和1.6倍。西羅莫司不影響地爾硫卓，或其衍生物去乙酰地爾硫卓和去甲基地爾硫卓的藥代動(dòng)力學(xué)。如服用地爾硫卓，則應(yīng)監(jiān)測(cè)西羅莫司，必要時(shí)應(yīng)調(diào)整劑量。
酮康唑
多劑量服用酮康唑顯著影響西羅莫司的吸收速率和程度、以及西羅莫司的吸收總量，反映在西羅莫司的Cmax，tmax和AUC分別增長(zhǎng)了4.3倍，38%和10.9倍。然而西羅莫司的終末半衰期無(wú)變化。單劑量西羅莫司不影響酮康唑穩(wěn)態(tài)12小時(shí)的血漿濃度，故建議西羅莫司不應(yīng)與酮康唑同時(shí)服用。
利福平
14例健康志愿者，多劑量服用利福平600mg/日，連續(xù)14日，接著單劑量服用西羅莫司20mg，西羅莫司的口服清除率大幅上升了5.5倍(范圍在2.8-10)，表明平均AUC和Cmax分別下降約82%和71%。服用利福平的患者，應(yīng)考慮改用酶誘導(dǎo)作用較小的治療藥物。
不需調(diào)整劑量即可同時(shí)服用的藥物：
下列藥物在試驗(yàn)中未見(jiàn)有臨床意義的藥代動(dòng)力學(xué)的藥物間相互作用。西羅莫司可與這些藥物同時(shí)使用，且無(wú)需調(diào)整劑量。
阿昔洛韋：20例健康志愿者，服用阿昔洛韋200mg，一日1次，連續(xù)3日，接著單劑量服用西羅莫司口服溶液10mg。
地高辛：24例健康志愿者，服用地高辛0.25mg，一日1一次，連續(xù)8日，第8日服用單劑量西羅莫司口服溶液10mg。
格列本脲：24例健康志愿者，單劑量服用格列本脲5mg和西羅莫司口服溶液10mg，西羅莫司不影響格列本脲的降血糖作用。
硝苯啶：24例健康志愿者，單劑量服用硝苯啶60mg和西羅莫司口服溶液10mg。
炔諾孕酮/炔雌醇：21例使用炔諾孕酮/炔雌醇的女性健康志愿者，每日服用西羅莫司口服溶液2mg，連續(xù)7日。
潑尼松龍：42例穩(wěn)定的腎移植患者，每日服用潑尼松龍5-20mg，且同時(shí)服用單或多劑量西羅莫司口服溶液0.5-5mg/m2，每12小時(shí)一次。
磺胺甲基異惡唑/甲氧芐氨嘧啶：15例腎移植患者，單劑量服用磺胺甲基異惡唑(400mg)/甲氧芐氨嘧啶(80mg)，同時(shí)每日口服西羅莫司8-25mg/m2。
其它藥物相互作用：
西羅莫司在腸壁和肝中被CYP3A4同功酶廣泛代謝，因而西羅莫司的吸收和全身吸收后的消除，可受到作用于此同功酶的藥物的影響。CYP3A4的抑制劑可使西羅莫司的代謝減慢，西羅莫司的血液水平上升。而CYP3A4的誘導(dǎo)劑則使西羅莫司的代謝加快，血液水平下降。在一些病例中，有必要調(diào)整和監(jiān)測(cè)西羅莫司的劑量。西羅莫司與CYP3A4的強(qiáng)抑制劑和誘導(dǎo)劑同時(shí)服用應(yīng)特別小心。
可升高西羅莫司的血藥濃度的藥物包括：
鈣通道阻滯劑：尼卡地平，維拉帕米，地爾硫卓
抗真菌藥：克霉唑，氟康唑，伊曲康唑，酮康唑
大環(huán)內(nèi)酯抗生素：克拉霉素，紅霉素，三乙酰桃霉素
胃腸道動(dòng)力調(diào)節(jié)藥：西沙必利，甲氧氯復(fù)胺
其它藥物：溴隱亭，西咪替丁，達(dá)那唑(炔睪醇)，HIV-蛋白酶抑制劑(如利托那韋，茚地那韋)
西柚汁
可降低西羅莫司水平的藥物：
抗驚厥藥：卡馬西平，苯巴比妥，苯妥英
抗生素：利福布汀，利福噴丁，利福平
草藥制劑：St.John'sWort(金絲桃屬perforatum，金絲桃素)
通過(guò)CYP3A4代謝的藥物與西羅莫司同時(shí)服用時(shí)應(yīng)格外小心。西柚汁可減緩CYP3A4調(diào)節(jié)的西羅莫司的代謝，故不可用以稀釋。
疫苗免疫抑制劑可能影響疫苗接種的反應(yīng)。因而在西羅莫司治療期間，疫苗的效應(yīng)可能減小。應(yīng)避免使用活疫苗，活疫苗包括(但不限于)麻疹、流行性腮腺炎、風(fēng)疹、口服脊髓灰質(zhì)炎、卡介苗、黃熱病、霍亂和TY21a傷寒。
P-糖蛋白底物西羅莫司是小腸中的P-糖蛋白(多種藥物排出泵)的一種底物，因此西羅莫司的吸收和消除可能會(huì)被那些影響P-糖蛋白的藥物所影響。
實(shí)驗(yàn)室檢查
在下列患者中，應(yīng)密切監(jiān)測(cè)血液西羅莫司水平：可能改變藥物代謝者，體重不超過(guò)40kg，而年齡不小于13歲者和肝功能損傷者，以及同時(shí)服用有效的CYP3A4的誘導(dǎo)劑和抑制劑者(見(jiàn)注意事項(xiàng)，藥物相互作用)。
藥物—實(shí)驗(yàn)室檢查相互作用
未進(jìn)行西羅莫司與常用的臨床實(shí)驗(yàn)室檢查的相互作用的試驗(yàn)。

藥理作用：
在體外微生物回復(fù)突變?cè)囼?yàn)，中國(guó)倉(cāng)鼠卵巢細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)，小鼠淋巴組織瘤細(xì)胞正向突變?cè)囼?yàn)或體內(nèi)小鼠微核試驗(yàn)中，西羅莫司均無(wú)基因毒性。
在雌性小鼠和雌雄性大鼠中進(jìn)行了致癌試驗(yàn)，但未在雄性小鼠中完成致癌試驗(yàn)。在為期86周的雌性小鼠試驗(yàn)中，劑量設(shè)置為0，12.5，25和50/6mg/kg/d(在第31周，因出現(xiàn)繼發(fā)于免疫抑制的感染，而將劑量由50mg/kg/d降至6mg/kg/d)。與對(duì)照組相比，所有劑量組(按體表面積校正約為臨床劑量的6至135倍)中惡性淋巴組織瘤均有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義的顯著增加。在為期104周的大鼠試驗(yàn)中，劑量設(shè)置分別為0，0.05，0.1和0.2mg/kg/d，在0.2mg/kg/d組(按體表面積校正約為臨床劑量的0.4至1倍)中睪丸腺瘤的發(fā)生率有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義的顯著增加。