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商品名稱:麗珠集團(tuán)甲磺酸吉米沙星片

批準(zhǔn)文號:國藥準(zhǔn)字57321H070

功能主治:本品用于由以下敏感菌株引起的感染的治療。1.慢性支氣管炎急性發(fā)作　　由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌及副流感桿菌嗜血桿菌或粘膜炎莫拉氏菌等敏感菌引起的慢性支氣管炎的急性發(fā)作。2.社區(qū)獲得性肺炎由肺炎鏈球菌（包括多藥抗性菌株（MDRSP））*、流感嗜血桿菌、粘膜炎莫拉氏菌、肺炎衣原體或肺炎支原體等敏感菌引起的社區(qū)獲得性肺炎。3.急性鼻竇炎由肺炎鏈球菌（包括多藥抗性菌株（MDRSP））*、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、肺炎克雷伯氏菌、金黃色葡萄球菌等敏感菌引起的急性鼻竇炎。*MDRSP，多藥抗性肺炎鏈球菌包括前面已知的PRSP（抗青霉素肺炎鏈球菌）的分離物，及抗以下抗生素的兩種或多種的菌株：青霉素、第2代頭孢菌素，例如，頭孢呋辛，大環(huán)內(nèi)酯，四環(huán)素及TMP/SMZ。

用法用量:口服�？膳c食物同服或不與食物同服，應(yīng)用隨意量的液體完整吞服。本品推薦劑量為每日320mg，詳見下表。本品的推薦給藥方案本品不應(yīng)超過推薦的劑量及療程。腎功能不全患者：肌酐清除率>40mL/min的患者無需調(diào)整劑量。肌酐清除率≤40mL/min的患者建議進(jìn)行劑量調(diào)整。下表提供了用于腎功能不全患者的劑量指導(dǎo)原則。腎功能不全患者的推薦劑量需要常規(guī)血液透析的患者或連續(xù)腹膜透析的患者應(yīng)給予160mgq24h。當(dāng)血清肌酐濃度未知時，以下公式可用于估算肌酐清除率。男性：肌酐清除率（mL/min）=[體重（kg）×(140-年齡)]/[72×血清肌酐（mg/dL）]女性：0.85×男性的計算值肝功能不全患者的使用：有輕度（Child-PughA級）、中度（Child-PughB級）或嚴(yán)重（Child-PughC級）的肝功能不全患者不必調(diào)整劑量。

通用名稱：
甲磺酸吉米沙星片

功能主治：
?本品用于由以下敏感菌株引起的感染的治療。
1.慢性支氣管炎急性發(fā)作　　
由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌及副流感桿菌嗜血桿菌或粘膜炎莫拉氏菌等敏感菌引起的慢性支氣管炎的急性發(fā)作。
2.社區(qū)獲得性肺炎
由肺炎鏈球菌（包括多藥抗性菌株（MDRSP））*、流感嗜血桿菌、粘膜炎莫拉氏菌、肺炎衣原體或肺炎支原體等敏感菌引起的社區(qū)獲得性肺炎。
3.急性鼻竇炎
由肺炎鏈球菌（包括多藥抗性菌株（MDRSP））*、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、肺炎克雷伯氏菌、金黃色葡萄球菌等敏感菌引起的急性鼻竇炎。
*MDRSP，多藥抗性肺炎鏈球菌包括前面已知的PRSP（抗青霉素肺炎鏈球菌）的分離物，及抗以下抗生素的兩種或多種的菌株：青霉素、第2代頭孢菌素，例如，頭孢呋辛，大環(huán)內(nèi)酯，四環(huán)素及TMP/SMZ。

用法用量：
口服。可與食物同服或不與食物同服，應(yīng)用隨意量的液體完整吞服。
本品推薦劑量為每日320mg，詳見下表。
本品的推薦給藥方案

本品不應(yīng)超過推薦的劑量及療程。
腎功能不全患者：
肌酐清除率>40mL/min的患者無需調(diào)整劑量。肌酐清除率≤40mL/min的患者建議進(jìn)行劑量調(diào)整。下表提供了用于腎功能不全患者的劑量指導(dǎo)原則。
腎功能不全患者的推薦劑量

需要常規(guī)血液透析的患者或連續(xù)腹膜透析的患者應(yīng)給予160mgq24h。
當(dāng)血清肌酐濃度未知時，以下公式可用于估算肌酐清除率。
男性：肌酐清除率（mL/min）=[體重（kg）×(140-年齡)]/[72×血清肌酐（mg/dL）]
女性：0.85×男性的計算值
肝功能不全患者的使用：
有輕度（Child-PughA級）、中度（Child-PughB級）或嚴(yán)重（Child-PughC級）的肝功能不全患者不必調(diào)整劑量。

劑型：
片劑

不良反應(yīng)：
文獻(xiàn)資料介紹：
在本品臨床研究中，6775名患者接受每日劑量為320mg的吉米沙星治療。另外，在臨床藥理學(xué)研究中，1797名健康志愿者及81名腎或肝功能不全的患者接受單劑量或多劑量的吉米沙星。在臨床試驗中患者發(fā)生的大多數(shù)不良反應(yīng)被認(rèn)為是輕度至中度的。
2.2%的患者因不良反應(yīng)（可能或很可能的）停用吉米沙星，主要由于是藥疹（0.9%）、惡心（0.3%）、腹瀉（0.3%）、蕁麻疹（0.3%）及嘔吐（0.2%）。參比抗生素因不良反應(yīng)停止用藥的占總體的2.1%，主要由于腹瀉（0.5%）、惡心（0.3%）、嘔吐（0.3%）及藥疹（0.3%）。
接受320mg吉米沙星與參比藥物（β-內(nèi)酰胺類抗生素、大環(huán)內(nèi)酯類及其他氟喹諾酮類）的患者發(fā)生藥物相關(guān)的不良反應(yīng)。分類為可能或很可能的且頻率≥1%的如下：腹瀉分別為3.6%和4.6%；藥疹分別為2.8%和0.6%；惡心分別為2.7%和3.2%；頭痛分別為1.2%和1.5%；腹痛分別為0.9%和1.1%；嘔吐分別為0.9%和1.1%；眩暈分別為0.8%和1.5%；味覺錯亂分別為0.3%和1.9%。
吉米沙星似乎有低的光敏感性。在臨床研究中，與治療相關(guān)的光敏感性發(fā)生率僅占患者的0.039%（3/7659）。
在接受320mg吉米沙星的患者中發(fā)生的其他藥物相關(guān)的不良反應(yīng)（可能或很可能相關(guān)的），發(fā)生率在0.1%～1%的如下：腹痛、食欲缺乏、關(guān)節(jié)痛、便秘、皮炎、眩暈、干口、消化不良、疲勞、胃腸脹氣、真菌感染、胃炎、生殖器念珠菌病、高血糖癥、失眠、念珠菌病、瘙癢、嗜睡、味覺異常、血小板增多癥、震顫、陰道炎及嘔吐。
臨床研究中報道的其他不良反應(yīng)，有潛在的臨床顯著性，認(rèn)為與藥物可能有關(guān)系的、且發(fā)生率小于患者的0.1%的是：尿異常、貧血、無力、背痛、膽紅素血癥、呼吸困難、濕疹、嗜酸性粒細(xì)胞增多癥、臉紅、胃腸炎、粒細(xì)胞減少癥、潮熱、GGT增高、腿痛性痙攣、肌痛、神經(jīng)質(zhì)、非特異性胃腸道紊亂、疼痛、咽炎、肺炎、溶血癥、震顫、眩暈及視覺異常。
在慢性支氣管炎的急性細(xì)菌性發(fā)作（ABECB）及社區(qū)獲得性肺炎（CAP）的臨床試驗中，藥疹的發(fā)生率如下（表3）：
吉米沙星治療的患者的藥疹發(fā)生率（按臨床適應(yīng)癥分組）

*此類患者數(shù)量不足，無分析意義。
實驗室變化：
多劑量服用吉米沙星的患者出現(xiàn)實驗室異常的百分?jǐn)?shù)列在下面。這些異常是否與吉米沙星有關(guān)尚未知。
臨床化學(xué)：ALT升高（1.5%）、AST升高（1.1%）、肌酸磷酸激酶升高（0.6%）、鉀升高（0.5%）、鈉降低（0.3%）、γ-谷氨酰胺轉(zhuǎn)移酶升高（0.5%）、堿性磷酸酶升高（0.3%）、總膽紅素升高（0.3%）、血尿素氮升高（0.3%）、鈣降低（0.2%）、白蛋白降低（0.3%）、血清肌酐升高（0.2%）、總蛋白下降（0.1%）及鈣升高（<0.1%）。
CPK升高的發(fā)生率不高；應(yīng)用吉米沙星的為0.8%，應(yīng)用參比藥的為0.4%。
血液學(xué)：血小板升高（0.9%）、嗜中性粒細(xì)胞升高（0.5%）、紅細(xì)胞壓積增大（0.1%）、血紅蛋白升高（0.1%）紅細(xì)胞升高（0.1%）。
在臨床研究中，約7%吉米沙星治療的患者在進(jìn)入研究前有升高的ALT值。這些患者中，約10%在治療訪問期間顯示進(jìn)一步的升高，5%在治療訪問結(jié)束時顯示進(jìn)一步升高。這些患者中無發(fā)生肝細(xì)胞黃疸的證據(jù)。在參比藥物中，約6%的患者在進(jìn)入研究前有升高的ALT值。這些患者中，約7%在治療訪問期間顯示進(jìn)一步的升高，4%在治療訪問結(jié)束時顯示進(jìn)一步的升高。
在臨床研究中，638名接受單劑量640mg的吉米沙星或250mgb.i.d環(huán)丙沙星連續(xù)3天，吉米沙星ALT升高的發(fā)生率為3.9%，環(huán)丙沙星為1.0%。在研究中，兩名患者ALT升高到正常值上限的8~10倍。這些升高無癥狀且可逆。

禁忌：
本品禁用于對吉米沙星、氟喹諾酮類抗生素或產(chǎn)品中任何其他成份有過敏史的患者。

注意事項：
警告
本品在兒童、青少年（年齡未滿18歲）、孕婦及哺乳期婦女的安全性與有效性尚未建立。
QT影響：
吉米沙星可能會延長一些患者的QT間期。吉米沙星應(yīng)當(dāng)避免有QT間期延長史的患者、有未治療的電解質(zhì)紊亂的患者（低血鉀或低血鎂）及接受IA類（如喹尼丁、普魯卡因胺）或III類（胺碘酮、甲磺胺心安）等抗心律失常藥的患者使用。
尚未進(jìn)行吉米沙星與可延長QT間期藥物（如紅霉素、抗精神病藥及三環(huán)類抗抑郁藥）之間的藥動學(xué)研究。當(dāng)吉米沙星與這些藥物一同使用，以及有進(jìn)行性心律失常前期，例如心動過緩或急性心肌缺血患者使用時應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎。在多達(dá)6775名使用吉米沙星治療的患者，包括653名同時使用已知可延長QT間期藥物的患者及5名低鉀血癥患者，無因QT延長的心血管遷移或死亡事件發(fā)生。
QT延長發(fā)生的可能性可能會隨藥物劑量的增加而增加。因此，不應(yīng)超過推薦劑量，特別是腎或肝損傷患者，其Cmax及AUC可能略有升高。QT延長可能導(dǎo)致發(fā)生室性心律失常包括torsadesdepoites的危險增加。QT間期的最大變化發(fā)生在口服吉米沙星后5～10h。
超敏反應(yīng)：
在接受氟喹諾酮類藥物治療的患者中有發(fā)生嚴(yán)重及偶爾致命的超敏反應(yīng)的報道。這些反應(yīng)可能發(fā)生在口服第一個劑量后。有些反應(yīng)伴隨循環(huán)衰竭、低血壓/休克、癲癇發(fā)作、失去知覺、麻刺感、血管神經(jīng)性水腫（包括舌頭、喉或面部水腫/腫脹）、氣道阻塞（包括支氣管痙攣、呼吸短促及急性呼吸痛苦）、呼吸困難、蕁麻疹、刺癢及其他嚴(yán)重皮膚反應(yīng)發(fā)生。
當(dāng)出現(xiàn)以上即時型Ⅰ型過敏性皮疹征象或任何其他超敏反應(yīng)的臨床表現(xiàn)時，應(yīng)立即停止吉米沙星治療。應(yīng)評價是否需要繼續(xù)氟喹諾酮的治療。嚴(yán)重的急性超敏反應(yīng)，應(yīng)根據(jù)臨床癥狀，采用其它藥物，腎上腺素的治療及其他復(fù)蘇措施，包括吸氧、靜脈輸液、抗組胺藥、皮質(zhì)激素類及氣道處置等。
已報道的接受氟喹諾酮類藥物發(fā)生嚴(yán)重及偶爾發(fā)生的致命事件，有些是由于超敏反應(yīng)及/或不確定的病因引起的。這些事件可能是嚴(yán)重的，通常發(fā)生在多劑量給藥后。臨床表現(xiàn)通常包括重新開始發(fā)熱及以下反應(yīng)中的一種或多種：藥疹或嚴(yán)重皮膚反應(yīng)（如，毒性表皮壞死）、Steven-Johnson綜合征，急性腎功能不全或腎衰，黃疸性肝炎，急性肝壞死或肝衰，溶血性貧血或發(fā)育不全性貧血，血小板減少癥，包括血栓性特發(fā)性血小板減少性紫癜；白細(xì)胞減少癥；粒細(xì)胞缺乏癥；凡科尼綜合征及/或其它血液學(xué)異常。
外周神經(jīng)病：
罕見的感覺或感覺運動軸突多神經(jīng)病影響小和/或大軸突，導(dǎo)致感覺異常，感覺減退，感覺遲鈍和虛弱在服用喹諾酮病人中已有報道。
對跟腱的影響：
有報道服用氟喹諾酮藥物的患者發(fā)生肌腱炎及肩、手、跟腱的斷裂，需要進(jìn)行外科修復(fù)，或?qū)е螺^長時間的失去功能。上市后調(diào)查報告指出同時服用可的松類甾體藥物危險性增加，特別是年齡大的病人。如果服用吉米沙星的患者發(fā)生疼痛、炎癥或跟腱斷裂，應(yīng)中斷治療。患者應(yīng)休息，節(jié)制鍛煉，直至跟腱炎或跟腱斷裂的診斷排除。跟腱斷裂可能發(fā)生在治療期間或之后。
對中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)的影響：
在吉米沙星的臨床研究中，對CNS的影響報道不多。象其他氟喹諾酮類一樣，吉米沙星當(dāng)用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的患者，例如癲癇或驚厥預(yù)處置的患者時應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎。盡管在吉米沙星的臨床試驗中未發(fā)現(xiàn)，但接受其他氟喹諾酮類藥物的患者有發(fā)生驚厥、顱內(nèi)壓增加、中毒性精神病的報道。其他氟喹諾酮藥物亦可能引起CNS刺激，而CNS刺激可能導(dǎo)致震顫、坐立不安、焦慮、輕微頭痛、慌亂、幻覺、偏執(zhí)及極少發(fā)生的自殺想法或行動。如果這些反應(yīng)發(fā)生在服用吉米沙星的患者身上，應(yīng)停止用藥并采取適當(dāng)措施。
抗生素相關(guān)的結(jié)腸炎：
幾乎所有的抗生素藥物包括吉米沙星均有發(fā)生偽膜性腸炎的報道，嚴(yán)重程度可能從輕度直至威脅生命。因此，重要的是，在服用抗生素后患者發(fā)生腹瀉時應(yīng)當(dāng)考慮到這一診斷結(jié)果。
用抗生素治療改變了結(jié)腸的正常菌群，可能允許了棱狀芽胞桿菌的過度生長。研究表明棱狀芽胞桿菌產(chǎn)生的毒素是發(fā)生抗生素相關(guān)結(jié)腸炎的主要原因。
在已診斷出偽膜性腸炎后，應(yīng)當(dāng)啟動治療措施。輕度偽膜性腸炎的情況通常僅停藥即可。中度至重度的情況，應(yīng)考慮輸液及電解質(zhì)、補(bǔ)充蛋白質(zhì)，用臨床上對棱狀芽胞桿菌有抗菌效果的抗菌藥物治療。
一般原則：
在未證實或強(qiáng)烈懷疑發(fā)生細(xì)菌感染的情況下開甲磺酸吉米沙星片處方，不會給患者帶來好處，且增加了產(chǎn)生抗藥菌的危險。
藥疹：
在臨床研究中，藥物相關(guān)的藥疹總發(fā)生率為2.8%，與吉米沙星相關(guān)的藥疹最常見的形式是斑丘疹，嚴(yán)重程度從輕度至中度，0.3%外觀上描述為蕁麻疹。藥疹通常發(fā)生于治療開始后的第8天至第10天；60%的藥疹在7天內(nèi)痊愈，80%在14天內(nèi)痊愈。這些發(fā)生藥疹的患者中約10%描述為嚴(yán)重。在臨床藥理學(xué)研究中進(jìn)行組織學(xué)評價，與非并發(fā)的疹性皮膚反應(yīng)一致。且未顯示光毒性、脈管炎或壞死。在臨床試驗中，無更嚴(yán)重與遷移率與死亡率相關(guān)的皮膚反應(yīng)的文獻(xiàn)實例。
藥疹最常見于年齡<40歲的患者，特別是女性及絕經(jīng)期后的采用激素替代療法的女性。藥疹的發(fā)生率亦與較長時間的治療有關(guān)（>7天）。治療時間7天以上的延長，引起除>40歲的男性小組以外的所有組別的藥疹發(fā)生率的顯著增加（見下表）。當(dāng)治療時患者發(fā)生藥疹時，吉米沙星的治療應(yīng)當(dāng)停止。
臨床研究中吉米沙星治療患者的藥疹發(fā)生率
人群*按性別、年齡及治療時程分類

*包括社區(qū)獲得性肺炎、慢性支氣管炎急性惡化及其他適應(yīng)癥的患者
**超過推薦的用藥時程
光敏感性反應(yīng)在臨床研究中很少見到報道。但是，像這類藥物的所有其他藥物一樣，建議患者應(yīng)避免不必要的強(qiáng)日光下的曝曬或人工紫外線（如，日光燈、日光浴室），并且建議如果在明亮的陽光下，應(yīng)適當(dāng)使用寬譜的陽光阻擋物。如果懷疑發(fā)生了光敏反應(yīng)，應(yīng)當(dāng)停止用藥。
對肝臟的影響：
給予吉米沙星320mg每日一次，肝酶升高（ALT及/或AST升高）發(fā)生率與參比抗生素藥物（環(huán)丙沙星、左氟沙星、克拉霉素/頭孢呋辛酯、阿莫西林/克拉維酸鉀及氧氟沙星）相當(dāng)。當(dāng)患者給予吉米沙星的劑量增加到每天480mg或更高時，肝酶升高的發(fā)生率增高。
無與肝臟酶升高相關(guān)的臨床癥狀。肝酶升高的現(xiàn)象在治療停止后即消失。吉米沙星服用時不應(yīng)超過推薦劑量320mg，亦不應(yīng)超過其推薦的用藥時間。
對于腎功能損傷（肌酐清除率≤40mL/min）的患者，必須調(diào)整給藥方案。
服用吉米沙星的患者應(yīng)保持足夠的水分，以防形成高濃度的尿。
給患者的信息：
應(yīng)當(dāng)建議患者：
l抗菌藥包括本品應(yīng)當(dāng)僅在細(xì)菌感染的治療時使用。它們不能用于治療病毒感染（如，普通的感冒）。當(dāng)在細(xì)菌感染時開處方甲磺酸吉米沙星片時，應(yīng)當(dāng)告訴患者盡管在治療早期階段時一般會感覺好了，藥還是應(yīng)該按照指導(dǎo)的方法繼續(xù)服用。遺漏劑量或不完成整個療程可能會（1）降低即時治療的效果（2）增加發(fā)生細(xì)菌抗藥性的可能性；
l本品與藥疹相關(guān)。患者如果發(fā)生藥疹，應(yīng)當(dāng)停止用藥并咨詢醫(yī)師；
l本品可能與超敏反應(yīng)有關(guān)，包括過敏反應(yīng)，甚至在單劑量給藥后；患者在發(fā)生藥疹或其他變應(yīng)性反應(yīng)時應(yīng)立即停藥，并尋求醫(yī)療服務(wù)；
l本品可能產(chǎn)生心電圖的變化（QT間期延長）；
l本品應(yīng)當(dāng)避免給予服用IA類（如喹尼丁、普魯卡因胺）或Ⅲ類（胺碘酮、甲磺胺心安）等抗心律失常藥的患者使用；
l本品在給予服用可能延長QT間期藥物（如紅霉素、抗精神病藥及三環(huán)類抗抑郁藥）的患者時應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎；
l應(yīng)當(dāng)將以下情況告訴醫(yī)生，任何有個人及家庭QT間期延長史或心律失常前期的條件，例如近期的低鉀血癥、顯著的心動過緩或近期的心肌缺血；
l應(yīng)將與本品同服的其他藥物告知醫(yī)生，包括非處方藥及營養(yǎng)增補(bǔ)劑；
l如果服用本品時感覺心跳或驚厥，請與醫(yī)生聯(lián)系；
l本品可與飯同吃，或不與飯同吃；
l保持足夠的水分，以防形成高濃度的尿；
l不要在服用本品的3小時前或2小時后服用含鎂及/或鋁或含硫酸鐵（鐵）的制劑、含鋅或其他金屬離子的多種維生素制劑，或Vides?（去羥肌苷）咀嚼片/緩沖片或兒童用口服沖劑；
l本品應(yīng)在服用硫糖鋁前至少2小時服用。
l有喹諾酮類藥物發(fā)生光毒性的報道。在臨床研究中以推薦劑量使用時引發(fā)光毒性的趨勢較低（3/7659）。在保持良好的臨床條件情況下，避免日光或人工紫外燈（如日曬床）。如果出現(xiàn)日曬病反應(yīng)或皮疹，與您的醫(yī)生聯(lián)系；
l本品可能引起眩暈；如果發(fā)生，患者應(yīng)當(dāng)避免開車或操作機(jī)器或從事需要精神警醒或協(xié)調(diào)的活動；
l如果發(fā)現(xiàn)疼痛、壓痛或跟腱斷裂，請停止用藥并與醫(yī)生聯(lián)系�；颊邞�(yīng)當(dāng)休息，并避免鍛煉，直至排除跟腱炎或跟腱斷裂診斷結(jié)果。
l給予喹諾酮類藥物的患者有發(fā)生驚厥的報道；如果有曾經(jīng)發(fā)生這種情況歷史的，請在服用此藥前告知您的醫(yī)生。
藥物相互作用：本品多劑量給藥時對健康受試者茶堿、地高辛或炔雌醇/左炔諾孕酮口服避孕藥的多劑量藥動學(xué)無影響。
本品與碳酸鈣、西米替丁、奧美拉唑或雌激素/孕酮口服避孕藥同服時，對吉米沙星的藥動學(xué)產(chǎn)生很小的變化，認(rèn)為無臨床顯著性。
本品與丙磺舒一同服用，導(dǎo)致吉米沙星的全身暴露量增加45%。
本品對進(jìn)行穩(wěn)態(tài)華法令治療的健康受試者的華法令抗凝效應(yīng)無顯著影響。但是，因為一些喹諾酮類曾報道可提高患者的華法令及其衍生物的抗凝效果，如果喹諾酮類抗生素與華法令或其衍生物一同服用時，需密切監(jiān)視凝血酶原時間及其他適當(dāng)?shù)哪�集試驗�?br/>喹諾酮與堿土金屬及過渡金屬形成螯合物。吉米沙星當(dāng)與含有鋁及鎂的制酸劑一同服用時口服吸收顯著降低。含鎂及/或鋁的制酸劑、含硫酸鐵（鐵）的制劑、含鋅或其他金屬陽離子的多種維生素制劑或Vides?（去羥肌苷）咀嚼片/緩沖片或兒童用口服沖劑應(yīng)當(dāng)在本品服用前3h或服用后2h服用。硫糖鋁不應(yīng)在服用本品后2h以內(nèi)服用。

成份：
本品主要成份為甲磺酸吉米沙星。

性狀：
本品為薄膜包衣片，除去薄膜衣片后顯白色至淺棕色

孕婦及哺乳期婦女用藥：
尚未建立吉米沙星在懷孕婦女的安全性。吉米沙星不應(yīng)給懷孕婦女服用，除非對母親的潛在好處多于對胎兒的危險。未進(jìn)行懷孕婦女的充分的、良好控制的研究。
吉米沙星可分泌于大鼠的乳汁中。無吉米沙星在人體乳汁中分泌的信息。因此，吉米沙星不應(yīng)給哺乳母親服用，除非對母親的潛在好處高于危險。

兒童用藥：
尚未建立兒童與年齡未滿18歲的青少年的安全性與有效性。氟喹諾酮類，包括吉米沙星可引起未成年動物的關(guān)節(jié)病及軟骨病。

老年用藥：
在吉米沙星的臨床研究中，受試者總數(shù)的30%（2064）是65歲或以上，同時有12%(779）是75歲及以上者。未觀察到這些受試者與年輕受試者間的總體上的有效性差異，這組的不良反應(yīng)發(fā)生率與年輕受試者相比相似或更低，藥疹在老年患者的發(fā)生率與40歲以下的患者相比發(fā)生率更低。

藥物相互作用：
制酸劑/二價及三價陽離子：當(dāng)與含鋁或含鎂的制酸劑同服時，吉米沙星的全身利用度顯著降低（AUC降低85%；Cmax降低87%）。在吉米沙星給藥前3h與給藥后2h服用含鋁、含鎂的制酸劑或硫酸鐵（325mg），不會顯著改變吉米沙星的全身利用度。因此，含鋁或含鎂的制酸劑、硫酸鐵（鐵）、含鋅或其他金屬離子的多種維生素制劑、或Vides?(去羥肌苷）咀嚼片/緩沖片或兒童用口服沖劑，不應(yīng)在吉米沙星片給藥前的3h或給藥后的2h內(nèi)服用。
碳酸鈣（1000mg）：無論在吉米沙星服藥前2h或服藥后2h給予，均未見吉米沙星全身利用度的顯著降低。碳酸鈣與吉米沙星同時服用，導(dǎo)致吉米沙星暴露量小的、無臨床顯著性的降低[AUC(0-inf)下降21%，Cmax下降]。
硫糖鋁：當(dāng)在吉米沙星服藥3h前給予硫糖鋁（2g），吉米沙星的口服生物利用度顯著下降（AUC下降53%，Cmax下降69%）。當(dāng)吉米沙星給藥2h后服用硫糖鋁（2g），對吉米沙星的口服生物利用度無顯著影響。因此吉米沙星應(yīng)在服用硫糖鋁至少2h前服用。
體外代謝：體外抑制研究結(jié)果表明肝臟細(xì)胞色素P450(CYP450)酶系對吉米沙星的代謝不起重要作用。因此吉米沙星不會引起通過CYP450酶系代謝的其他藥物顯著的體內(nèi)藥動學(xué)相互作用。
茶堿：吉米沙星320mg處于穩(wěn)態(tài)時不影響茶堿多劑量給藥（300～400mg,b.i.d，健康男性受試者）的藥動學(xué)。
地高辛：吉米沙星320mg處于穩(wěn)態(tài)時不影響地高辛的多劑量給藥（每天0.25mg，健康老年受試者）的藥動學(xué)。
口服避孕藥：在健康女性受試者研究口服雌激素/孕酮避孕藥（每日一次，21天）對吉米沙星（320mg，每日一次，連續(xù)6天）藥動學(xué)影響，研究結(jié)果表明：同時服用避孕藥可引起吉米沙星AUC及Cmax均值下降19%及12%。這些變化不認(rèn)為具有臨床顯著性。吉米沙星320mg處于穩(wěn)態(tài)時不影響雌激素/孕酮口服避孕藥的多劑量給藥的藥動學(xué)（30μg/150μg，每日一次，連續(xù)21天，給予健康受試者）。
西米替�。簡蝿┝拷o予320mg吉米沙星，與西米替丁每日4次連續(xù)7天共同服用，可導(dǎo)致吉米沙星AUC(0-inf)與Cmax的均值略有升高，分別升高10%與6%。這些升高不認(rèn)為具有臨床顯著性。
奧美拉唑：單劑量給予320mg吉米沙星與奧美拉唑40mg每日一次連續(xù)4天共同服用，吉米沙星的AUC(0-inf)與Cmax的均值略有升高，分別升高10%與11%。這些升高不認(rèn)為具有臨床顯著性。
華法令：對進(jìn)行華法令穩(wěn)態(tài)治療的健康受試者，多劑量給予吉米沙星（每日一次320mg，連續(xù)7天），吉米沙星對華法令誘導(dǎo)的抗凝活性無顯著影響（即，凝血酶原時間的國際正常化比率）。
丙磺舒：對多劑量給予丙磺舒（總劑量=4.5g）的健康受試者，單劑量給予320mg的吉米沙星，吉米沙星的平均腎清除率降低了約50%，導(dǎo)致吉米沙星的AUC(0-inf)平均增加了45%，半衰期均值延長了1.6h。吉米沙星Cmax均值增加了8%。

藥理作用：
吉米沙星一種氟喹諾酮類抗菌藥。本品的抗菌作用是通過抑制細(xì)菌的DNA促旋酶（拓?fù)洚悩?gòu)酶II）和拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ，從而抑制細(xì)菌DNA的復(fù)制，轉(zhuǎn)錄、修復(fù)過程。
吉米沙星對下列細(xì)菌具有抗菌作用：
革蘭氏陽性菌：肺炎鏈球菌，包括多藥抗肺炎鏈球菌株。
革蘭氏陰性菌：流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯菌（多數(shù)菌株中度敏感）、卡他莫拉菌。
其它微生物：肺炎支原體、肺炎衣原體
毒理研究
遺傳毒性：吉米沙星在Ames實驗中對沙門氏細(xì)菌回復(fù)突變無致突變性。小鼠腹腔注射40mg/kg的劑量，未誘導(dǎo)骨髓微核；大鼠口服≥800mg/kg、靜注≥40mg/kg的微核實驗中可觀察到骨髓微核。大鼠口服吉米沙星1600mg/kg未見誘導(dǎo)肝細(xì)胞中的異常DNA合成。體外實驗觀察到吉米沙星可誘發(fā)小鼠淋巴瘤及人淋巴細(xì)胞染色體畸變。
生殖毒性：雄性或雌性大鼠經(jīng)口給藥劑量600mg/kg/d時，AUC相當(dāng)于臨床推薦劑量AUC水平3至4倍，對生育力無影響。小鼠在器官形成時經(jīng)口給予吉米沙星450mg/kg/d、大鼠經(jīng)口給予600mg/kg/d、家兔靜脈注射40mg/kg/d，可使胚胎發(fā)育遲緩，上述劑量的AUC水平分別為婦女320mg口服劑量的2、4及3倍。在大鼠出生前及出生后的發(fā)育研究中，發(fā)現(xiàn)發(fā)育遲緩似乎是可逆的（小鼠與家兔未進(jìn)行此效應(yīng)的可逆性研究）。懷孕大鼠給予8倍的臨床劑量（以AUC的比較）在存在親體毒性的情況下，引起胚胎腦與眼的畸形。懷孕動物的全部無效應(yīng)暴露劑量約是臨床暴露劑量的0.8～3倍。
致癌作用：未在動物中進(jìn)行吉米沙星長期致癌研究。裸鼠通過管飼法以100mg/kg/天的劑量經(jīng)口給藥暴露于模擬陽光照射下(包括UVA和UVB)，每周5天，持續(xù)12個月，未觀察到吉米沙星對紫外線輻射（UVR）致皮膚癌發(fā)生過程的影響。

藥物過量：
任何過量的征象均可對癥治療。無已知的特異性的解毒藥。在急性口服過量時，應(yīng)當(dāng)通過誘導(dǎo)嘔吐或通過洗胃將其排空；應(yīng)仔細(xì)觀察情況，對癥處置，并保持適當(dāng)?shù)乃�分。血液透析可從血漿中移去約20%～30%口服劑量的吉米沙星。
當(dāng)經(jīng)口給藥的劑量大鼠為1600mg/kg、小鼠320mg/kg時有死亡發(fā)生。這些物種靜脈注射的最低致死劑量分別為160及80mg/kg。吉米沙星給予嚙齒類動物單劑量高達(dá)400mg/kg后的毒性征象包括：共濟(jì)失調(diào)、嗜睡、豎毛、震顫、陣攣性驚厥。

藥代動力學(xué)：
吉米沙星的藥動學(xué)在40mg至640mg的劑量范圍大約呈線性。吉米沙星當(dāng)進(jìn)行每日劑量640mg服用7天的多劑量給藥后有少量蓄積（平均蓄積<20%）。吉米沙星每日一次320mg的多劑量給藥，在給藥的第3天達(dá)穩(wěn)態(tài)。
吸收與生物利用度
吉米沙星以口服片給藥時迅速由胃腸道吸收。吉米沙星在片劑口服0.5～2h后觀察到血漿濃度達(dá)峰，320mg/片的絕對生物利用度平均為71%（95%CI為60～84%）。在健康受試者多劑量口服320mg后，吉米沙星的最大血漿濃度（Cmax）及全身藥物暴露量（AUC(0-24)）的平均值±SD分別為1.61±0.51μg/mL（范圍0.70～2.62μg/mL）及9.93±3.07μg·hr/mL(范圍4.71～20.1μg·hr/mL)。在呼吸道與尿道感染的患者（n=1423）身上，使用群體藥動學(xué)分析測得相似的估計值，AUC(0-24)hr的幾何均值為8.36μg·hr/mL，范圍3.2～47.7μg·hr/mL。
當(dāng)服用高脂肪餐時，320mg劑量的吉米沙星藥動學(xué)無顯著變化。因此，在用藥時可不必考慮飲食。
分布
吉米沙星與健康受試者血漿蛋白體外結(jié)合率約為60～70%，且與濃度無關(guān)。在多劑量給藥后，在健康的老年與年輕受試者體內(nèi)血漿蛋白結(jié)合率的范圍在55%～73%，且不受年齡影響。腎功能不全不會顯著影響與吉米沙星的蛋白結(jié)合。吉米沙星全血/血漿濃度比為1.2：1。吉米沙星Vdss/F的幾何均值是4.18L/kg（范圍：1.66～12.12L/kg）。
吉米沙星口服后廣泛分布于全身。
吉米沙星在支氣管肺泡灌洗液的濃度超過血漿中的濃度。吉米沙星易于進(jìn)入肺組織及體液。每日給予320mg的吉米沙星，在給藥5天后的服藥后2h，血漿、支氣管肺泡巨噬細(xì)胞、上皮表面液體及支氣管粘膜層的濃度列于下表：
吉米沙星在血漿與組織中的濃度（320mg口服劑量）

代謝
吉米沙星在肝臟以有限的程度代謝。在給藥4h后，血漿中檢測到的與藥物相關(guān)的成份中，以原形化合物為主（約65%）。所有的形成的代謝物是少量的（<10%的口服劑量），主要是N-乙�；�-吉米沙星，吉米沙星的E-型異構(gòu)體及吉米沙星的氨甲�；�葡萄糖醛酸甙。細(xì)胞色素P450酶在吉米沙星的代謝中也不起重要作用，且這些酶的代謝活性不被吉米沙星顯著抑制。
排泄
吉米沙星及其代謝物通過兩種排泄途徑排泄。在健康受試者口服吉米沙星后，均值（±SD）61±9.5%的劑量經(jīng)糞便、36±9.3%經(jīng)尿以原形藥物及代謝物的形式排泄。在320mg多劑量給藥后，腎清除率均值（±SD）約為11.6±3.9L/hr(范圍4.6～17.6L/hr)，表明主動分泌存在于吉米沙星的腎臟排泄中。在健康受試者給予320mg后達(dá)穩(wěn)態(tài)時，血漿消除半衰期的均值（±SD）約為7±2h（范圍4～12h）。
特殊人群
兒童：尚未研究吉米沙星在兒童受試者中的藥動學(xué)。
老年：在成年受試者中，吉米沙星的藥動學(xué)不受年齡影響。
性別：當(dāng)考慮到體重因素后，吉米沙星在男性受試者與女性受試者中的藥動學(xué)無顯著差異。群體藥動學(xué)研究表明，在服用320mg吉米沙星后，健康女性患者的AUC值與男性相比高約10%。男性與女性的平均AUC分別為7.98μg·hr/mL（范圍3.21～42.71μg·hr/mL）及8.80μg·hr/mL（范圍3.33～47.73μg·hr/mL）。吉米沙星無需根據(jù)性別進(jìn)行劑量調(diào)整。
肝功能不全：單劑量給予320mg吉米沙星后的藥動學(xué)在輕度（Child-PughClassA）至中度(Child-PughClassB)肝臟疾病患者中進(jìn)行研究。這些有肝臟損傷的患者與健康志愿者相比AUC(0-inf)平均增加34%，Cmax平均增加25%。
單劑量給予320mg吉米沙星的藥動學(xué)亦在有嚴(yán)重肝損傷（Child-PughClassC）的患者身上作了研究。這些肝臟損傷受試者與健康志愿者相比AUC(0-inf)平均增加45%，Cmax平均增加41%。
這些平均藥動學(xué)的增加不認(rèn)為具有臨床顯著性。在輕度（Child-PughClassA)、中度(Child-PughClassB)與重度（Child-PughClassC)的肝損傷患者的血漿消除半衰期無顯著變化。對有輕度、中度、重度受損傷患者不建議進(jìn)行劑量調(diào)整。
腎功能不全：由多劑量給予320mg的群體藥動學(xué)與臨床藥理研究結(jié)果表明，有腎功能不全的患者吉米沙星的清除率下降，血漿消除延長，導(dǎo)致患者的AUC值平均增加70%。在藥動學(xué)研究中，吉米沙星的Cmax在腎功能不全受試者中無顯著改變。在肌酐清除率>40mL/min的患者中，無需進(jìn)行劑量調(diào)整。建議對肌酐清除率≤40mL/min的患者進(jìn)行劑量調(diào)整。
血液透析約可以從血漿中清除20～30%口服劑量的吉米沙星。
潛在的光敏感性：對40名健康志愿者進(jìn)行了紫外光與可見光照射后的皮膚響應(yīng)研究，評價在給予吉米沙星每日一次160mg、每日一次320mg、環(huán)丙沙星500mg每日兩次或安慰劑連續(xù)7天后產(chǎn)生紅斑的最低劑量（MID)。吉米沙星對測試的6個波長中的5個（295～430nm)的光敏感性與安慰劑無顯著差異。在365nm（UVA區(qū)），吉米沙星顯示了與環(huán)丙沙星500mg.i.d.相似的潛在光敏感性，兩種藥物的潛在光敏感性顯著大于安慰劑。光敏反應(yīng)在吉米沙星的臨床試驗中極少報道（0.039%）范圍的成功率。

貯藏：
遮光、密封，1－30℃保存。

藥品有效期：
24個月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)：
國家食品藥品監(jiān)督管理局標(biāo)準(zhǔn)YBH07322010

說明書修訂日期：
2010-12-10