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樂(lè)息平

醫(yī)藥橋 2023-03-19 13:53

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樂(lè)息平

商品名稱(chēng):樂(lè)息平

批準(zhǔn)文號(hào):941H42020

功能主治:本品用于高血壓。

用法用量:成人起始劑量4mg每日1次,在早晨服用較好。飯前飯后均可。如需要3~4周可增加至6mg,8mg一日一次。除非臨床需要更急而超前投藥。肝病患者初始劑量為2mg每日1次。

通用名稱(chēng):
拉西地平片

功能主治:
?本品用于高血壓。

用法用量:
成人起始劑量4mg每日1次,在早晨服用較好。飯前飯后均可。如需要3~4周可增加至6mg,8mg一日一次。除非臨床需要更急而超前投藥。
肝病患者初始劑量為2mg每日1次。

劑型:
片劑

不良反應(yīng):
1.最常見(jiàn)的有頭痛,皮膚潮紅,水腫,眩暈和心悸。
2.少見(jiàn)無(wú)力,皮疹(包括紅斑和搔癢),胃納不佳,惡心,多尿。
3.極少數(shù)有胸痛和齒齦增生。

禁忌:
對(duì)本品成分過(guò)敏者。

注意事項(xiàng):
1.肝功能不全者需減量或慎用,因其生物利用度可能增加,而加強(qiáng)降血壓作用。
2.本品不經(jīng)腎臟排泄,腎病患者無(wú)需修改劑量。
3.一般不明顯影響的實(shí)驗(yàn)室檢查或血液學(xué)。但曾有一例可逆性堿性磷酸脂酶增加的報(bào)告。
4.雖然本品不影響傳導(dǎo)系統(tǒng)和心肌收縮,但理論上鈣拮抗藥影響竇房結(jié)活動(dòng)及心肌儲(chǔ)備,應(yīng)予注意。竇房結(jié)活動(dòng)不正常者尤應(yīng)關(guān)注,有心臟儲(chǔ)備較弱患者亦應(yīng)謹(jǐn)慎。

成份:
本品主要成份為拉西地平。

性狀:
本品為白色片。

孕婦及哺乳期婦女用藥:
1.尚無(wú)資料證實(shí)本品對(duì)人類(lèi)妊娠的安全性,孕婦應(yīng)用須權(quán)衡利弊。
2.本品及其代謝物由乳汁排出,應(yīng)用本品最好不授乳或停用本品。
3.本品有引起子宮肌肉松弛的可能性,臨娩婦女應(yīng)慎用。

兒童用藥:
本品尚無(wú)用于兒童的經(jīng)驗(yàn)。

老年用藥:
老年人初始劑量為2mg,每日1次,必要時(shí)可增至4mg及6mg,每日1次?梢蚤L(zhǎng)期連續(xù)用藥。

藥物相互作用:
1.與β-受體阻滯劑、利尿藥合用,降壓作用可加強(qiáng)。
2.與西咪替丁合用,可使本品血藥濃度增高。
3.與地高辛合用,地高辛峰值水平可增加17%,對(duì)24小時(shí)平均地高辛水平無(wú)影響。
4.與普萘洛爾合用,可輕度增加兩者藥時(shí)曲線下面積(AUC)。
5.與華法林、甲苯磺丁脲、雙氯芬酸、環(huán)孢菌素、安替比林等無(wú)特殊交叉反應(yīng)。

藥理作用:
作用本品為二氫吡啶類(lèi)鈣離子拮抗劑,具高度選擇性作用于平滑肌的鈣通道,主要擴(kuò)張周?chē)鷦?dòng)脈,減少外周阻力,降壓作用強(qiáng)而持久。對(duì)心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)和心肌收縮功能無(wú)明顯影響。并可改善受損肥厚左室的舒張功能,及抗動(dòng)脈粥樣硬化作用?墒鼓I血流量增加而不影響腎小球?yàn)V過(guò)率,可產(chǎn)生一過(guò)性但不明顯的利尿和促尿鈉排泄作用,因此能防止移植患者出現(xiàn)環(huán)孢素A誘發(fā)的腎臟灌注不足。本品為高度脂溶性,它在脂質(zhì)部分沉積并在清除階段不斷釋放到結(jié)合部位。這一特點(diǎn)使本品明顯不同于其它鈣拮抗藥,其他鈣拮抗藥脂溶性低因而作用時(shí)間短。毒理作用:通過(guò)對(duì)Sparague-Dawley鼠及Beagle狗78周的急性,亞急性,慢性毒理研究顯示,最大重復(fù)劑量:鼠為32mg/kg(1個(gè)月)或20mg/kg(6個(gè)月),狗為8.5mg/kg(1個(gè)月)或5mg/kg(6個(gè)月)。與本品藥效性相關(guān)的變化包括心動(dòng)過(guò)速及便秘。通過(guò)狗60周口服給藥毒性研究顯示在最高劑量組群(1mg/kg和5mg/kg)可發(fā)現(xiàn)齒齦增生。致癌、致畸及致突變通過(guò)研究本藥無(wú)致癌性,致畸性及致突變性!舅幋鷦(dòng)力學(xué)】本品口服從胃腸道吸收迅速,由于肝臟廣泛首過(guò)代謝,生物利用度為2%-9%,用更敏感分析方法平均為18.5%(4-52%)。吸收后95%藥物與蛋白結(jié)合,主要是白蛋白及α-1-糖蛋白。本品經(jīng)肝臟代謝,代謝產(chǎn)物主要為吡啶類(lèi)似物及羧酸類(lèi)似物,2種為吡啶類(lèi),2種為羧酸類(lèi),主要通過(guò)膽道從糞便排出。其糞便排泄物中基本為代謝物。代謝谷峰比大于60%。血漿清除率為1.1L/kg,穩(wěn)態(tài)時(shí)終末T1/2為12-15小時(shí)。

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