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商品名稱:正大天晴達(dá)沙替尼片

批準(zhǔn)文號:國藥準(zhǔn)字H23323017

功能主治:本品用于治療對甲磺酸伊馬替尼耐藥，或不耐受的費城染色體陽性（Ph+）慢性髓細(xì)胞白血�。–ML）慢性期、加速期和急變期（急粒變和急淋變）成年患者。

用法用量:應(yīng)當(dāng)由具有白血病診斷和治療經(jīng)驗的醫(yī)師進(jìn)行治療。Ph+慢性期CML的患者推薦起始劑量為達(dá)沙替尼100mg，每日1次，口服。服用時間應(yīng)當(dāng)一致，早上或晚上均可。Ph+加速期、急變期(急粒變和急淋變)CML的患者推薦起始劑量為70mg，每日2次，分別于早晚口服(見【注意事項】)。片劑不得壓碎或切割，必須整片吞服。本品可與食物同服或空腹服用。治療持續(xù)時間：在臨床試驗中，本品治療均持續(xù)至疾病進(jìn)展或患者不再耐受該治療。尚未對達(dá)到完全細(xì)胞遺傳學(xué)緩解(CCyR)后停止治療的影響進(jìn)行研究。為了達(dá)到所推薦的劑量，本品共有20mg、50mg、70mg和100mg薄膜衣片四種規(guī)格。推薦根據(jù)患者的反應(yīng)和耐受性情況進(jìn)行劑量的增加或降低。劑量遞增：在成年P(guān)h+CML患者的臨床試驗中，如果患者在推薦的起始劑量治療下未能達(dá)到血液學(xué)或細(xì)胞遺傳學(xué)緩解，則慢性期CML患者可以將劑量增加至140mg，每日1次，對于進(jìn)展期(加速期和急變期)CML患者，可以將劑量增加至90mg，每日2次。不良反應(yīng)發(fā)生時的劑量調(diào)整：骨髓抑制：在臨床試驗中，骨髓抑制可以通過下列手段來處理：中斷給藥、劑量降低或終止研究治療。必要時給予血小板和紅細(xì)胞輸注。出現(xiàn)耐藥性骨髓抑制(如嗜中性粒細(xì)胞減少癥狀持續(xù)超過7天)的可使用造血生長因子。非血液學(xué)不良反應(yīng)：如果在達(dá)沙替尼用藥過程中發(fā)生了重度非血液學(xué)不良反應(yīng)，那么必須停止治療，直至事件解決。隨后，治療可以以適當(dāng)降低后的劑量重新開始，劑量降低的程度根據(jù)最初事件的嚴(yán)重程度來定。兒童患者：由于缺少安全性和療效數(shù)據(jù)，不推薦本品用于兒童和18歲以下的青少年(見【藥理毒理】“藥效學(xué)特點”)。老年患者：在老年患者中沒有觀察到具有臨床意義的與年齡相關(guān)的藥代動力學(xué)方面的差異。沒有必要針對老年患者進(jìn)行專門的劑量推薦。肝功能損害：輕度、中度或重度肝功能損害的患者可以接受推薦的起始劑量。盡管如此，本品應(yīng)慎用于肝功能損害的患者(見【注意事項】和【藥代動力學(xué)】)。腎功能損害：尚未在腎功能降低的患者中進(jìn)行本品的臨床試驗(試驗排除了血清肌酐濃度>1.5倍正常上限的患者)。由于達(dá)沙替尼及其代謝產(chǎn)物在腎臟的清除率

通用名稱：
達(dá)沙替尼片

功能主治：
?本品用于治療對甲磺酸伊馬替尼耐藥，或不耐受的費城染色體陽性（Ph+）慢性髓細(xì)胞白血�。–ML）慢性期、加速期和急變期（急粒變和急淋變）成年患者。

用法用量：
應(yīng)當(dāng)由具有白血病診斷和治療經(jīng)驗的醫(yī)師進(jìn)行治療。
Ph+慢性期CML的患者推薦起始劑量為達(dá)沙替尼100mg，每日1次，口服。服用時間應(yīng)當(dāng)一致，早上或晚上均可。
Ph+加速期、急變期(急粒變和急淋變)CML的患者推薦起始劑量為70mg，每日2次，分別于早晚口服(見【注意事項】)。
片劑不得壓碎或切割，必須整片吞服。本品可與食物同服或空腹服用。
治療持續(xù)時間：在臨床試驗中，本品治療均持續(xù)至疾病進(jìn)展或患者不再耐受該治療。尚未對達(dá)到完全細(xì)胞遺傳學(xué)緩解(CCyR)后停止治療的影響進(jìn)行研究。
為了達(dá)到所推薦的劑量，本品共有20mg、50mg、70mg和100mg薄膜衣片四種規(guī)格。推薦根據(jù)患者的反應(yīng)和耐受性情況進(jìn)行劑量的增加或降低。
劑量遞增：
在成年P(guān)h+CML患者的臨床試驗中，如果患者在推薦的起始劑量治療下未能達(dá)到血液學(xué)或細(xì)胞遺傳學(xué)緩解，則慢性期CML患者可以將劑量增加至140mg，每日1次，對于進(jìn)展期(加速期和急變期)CML患者，可以將劑量增加至90mg，每日2次。
不良反應(yīng)發(fā)生時的劑量調(diào)整：
骨髓抑制：
在臨床試驗中，骨髓抑制可以通過下列手段來處理：中斷給藥、劑量降低或終止研究治療。必要時給予血小板和紅細(xì)胞輸注。出現(xiàn)耐藥性骨髓抑制(如嗜中性粒細(xì)胞減少癥狀持續(xù)超過7天)的可使用造血生長因子。非血液學(xué)不良反應(yīng)：
如果在達(dá)沙替尼用藥過程中發(fā)生了重度非血液學(xué)不良反應(yīng)，那么必須停止治療，直至事件解決。隨后，治療可以以適當(dāng)降低后的劑量重新開始，劑量降低的程度根據(jù)最初事件的嚴(yán)重程度來定。
兒童患者：由于缺少安全性和療效數(shù)據(jù)，不推薦本品用于兒童和18歲以下的青少年(見【藥理毒理】“藥效學(xué)特點”)。
老年患者：在老年患者中沒有觀察到具有臨床意義的與年齡相關(guān)的藥代動力學(xué)方面的差異。沒有必要針對老年患者進(jìn)行專門的劑量推薦。
肝功能損害：輕度、中度或重度肝功能損害的患者可以接受推薦的起始劑量。盡管如此，本品應(yīng)慎用于肝功能損害的患者(見【注意事項】和【藥代動力學(xué)】)。
腎功能損害：尚未在腎功能降低的患者中進(jìn)行本品的臨床試驗(試驗排除了血清肌酐濃度>1.5倍正常上限的患者)。由于達(dá)沙替尼及其代謝產(chǎn)物在腎臟的清除率<4%，因此，腎功能不全的患者預(yù)期不會出現(xiàn)全身清除率的降低。

不良反應(yīng)：
國外安全性數(shù)據(jù)
下列數(shù)據(jù)為臨床試驗中2,182例患者對本品的暴露情況的總結(jié)(起始劑量為100mg每日1次，140mg每日1次，50mg每日2次或70mg每日2次，伴隨至少24個月的隨訪期)。在接受本品治療的2,182例患者中，25%患者的年齡≥65歲，5%患者的年齡≥75歲。中位的治療持續(xù)時間為15個月(范圍為0.03至36個月)。
大部分達(dá)沙替尼治療組患者在某個時間出現(xiàn)了不良反應(yīng)。大部分反應(yīng)均為輕度至中度。慢性期CML患者中有15%，加速期CML患者中有16%，急粒變CML患者中有15%，急淋變CML患者中有8%，Ph+ALL患者中有8%由于不良反應(yīng)中止治療。在慢性期CML患者的III期劑量優(yōu)化研究中，接受100mg，每日1次治療的患者中因藥物不良反應(yīng)而中止治療的比例要低于接受70mg，每日2次治療的患者(分別為10%和16%);接受100mg，每日1次治療的患者中斷給藥和降低劑量的比例也低于接受70mg，每日2次治療的患者。接受140mg，每日1次治療的進(jìn)展期CML和Ph+ALL患者中降低劑量和中斷給藥的發(fā)生率也低于接受70mg，每日2次治療的患者。
大部分伊馬替尼不耐受的慢性期CML患者能夠耐受達(dá)沙替尼治療。在慢性期CML的臨床研究中，215例對伊馬替尼不耐受的患者中，有10例出現(xiàn)了與既往接受伊馬替尼治療時同等程度的3級或4級的非血液學(xué)毒性;這10例患者中的8例可通過降低藥物劑量得到控制，并可以繼續(xù)接受本品治療。
最常見的不良反應(yīng)包括體液潴留(包括胸腔積液)、腹瀉、頭痛、惡心、皮疹、呼吸困難、出血、疲勞、肌肉骨骼疼痛、感染、嘔吐、咳嗽、腹痛和發(fā)熱。與藥物相關(guān)的發(fā)熱性中性粒細(xì)胞減少癥的發(fā)生率為5%。
不良反應(yīng)例如胸腔積液、腹水、肺水腫和伴或不伴淺表性水腫的心包積液被統(tǒng)一描述為“體液潴留”。3級或4級的體液潴留的發(fā)生率為10%。3級或4級的胸腔和心包積液的發(fā)生率分別為7%和1%。3級或4級的腹水和全身水腫的發(fā)生率均<1%。1%患者出現(xiàn)了3級或4級的肺水腫。體液潴留的常規(guī)處理方法是支持治療，包括利尿劑或短期的激素治療。雖然本品在老年患者中的安全性特征與其在年輕人群中的安全性特征類似，但是年齡≥65歲的患者更有可能出現(xiàn)體液潴留和呼吸困難事件，應(yīng)當(dāng)對其進(jìn)行密切的觀察(見【注意事項】)。
服用本品的患者中報告了與藥物相關(guān)的出血事件(從瘀斑和鼻衄到3級或4級的胃腸道出血和CNS出血)(見【注意事項】)。重度CNS出血的發(fā)生率<1%。有8例患者為致死性，其中6例與CTC4級血小板減少癥相關(guān)。3級或4級的胃腸道出血的發(fā)生率為4%，通常都需要中斷治療并輸血。其它3級或4級出血的發(fā)生率為2%。大部分出血相關(guān)事件均伴隨有3級或4級的血小板減少癥。此外，體外和體內(nèi)的血小板檢測提示，本品的治療對血小板活化作用具有可逆的影響(見【注意事項】)。
本品治療會伴有貧血、中性粒細(xì)胞減少癥和血小板減少癥。上述事件在進(jìn)展期CML或Ph+ALL患者中要比慢性期CML患者更為常見(見【注意事項】)。
臨床試驗中推薦在開始本品治療前，伊馬替尼應(yīng)停用至少7天。
在本品臨床試驗的患者中報告了下列不良反應(yīng)(實驗室檢查結(jié)果異常除外)(見表2)。按系統(tǒng)器官分類和發(fā)生率列出了以下反應(yīng)。頻率的定義如下：非常常見(≥1/10);常見(≥1/100至<1/10);不常見(≥1/1,000至<1/100);罕見(≥1/10,000至<1/1,000)。在每個頻率組內(nèi)，不良反應(yīng)按嚴(yán)重程度遞減的順序列出。

禁忌：
對達(dá)沙替尼或任何一種輔料過敏的患者，禁用本品。

注意事項：
臨床相關(guān)的相互作用。
達(dá)沙替尼是細(xì)胞色素P450(CYP)3A4的底物和抑制劑。因此，當(dāng)與其它主要通過CYP3A4代謝或能夠調(diào)節(jié)CYP3A4活性的藥物同時使用時，有可能會出現(xiàn)相互作用(見【藥物相互作用】)。
達(dá)沙替尼與能夠強(qiáng)效抑制CYP3A4的藥物(例如酮康唑、曲康唑、紅霉素、克拉霉素、利托那韋、泰利霉素)同時使用可增加達(dá)沙替尼的暴露。因此，在接受達(dá)沙替尼治療的患者中，不推薦同時應(yīng)用強(qiáng)效的CYP3A4抑制劑(見【藥物相互作用】)。
達(dá)沙替尼與可以誘導(dǎo)CYP3A4的藥物(例如地塞米松、苯妥英、卡馬西平、利福平、苯巴比妥或含有金絲桃素的中草藥制劑，也稱為圣約翰草)同時使用可大大降低達(dá)沙替尼的暴露，這可能會增加治療失敗的風(fēng)險。因此，接受達(dá)沙替尼治療的患者，應(yīng)該選擇那些對CYP3A4酶誘導(dǎo)較少的藥物進(jìn)行聯(lián)用(見【藥物相互作用】)。
達(dá)沙替尼與CYP3A4底物同時使用可能會增加CYP3A4底物的暴露。因此，當(dāng)達(dá)沙替尼與具有較窄治療指數(shù)的CYP3A4底物聯(lián)用時應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎，這些底物包括阿司咪唑、特非那定、西沙必利、匹莫齊特、奎尼丁、芐普地爾或麥角生物堿類(麥角胺、雙氫麥角胺)(見【藥物相互作用】)。
達(dá)沙替尼與組胺-2(H2)拮抗劑(例如法莫替丁)、質(zhì)子泵抑制劑(例如奧美拉唑)或氫氧化鋁/氫氧化鎂同時使用可能會降低達(dá)沙替尼的暴露。因此，不推薦同時使用H2拮抗劑和質(zhì)子泵抑制劑，同時，氫氧化鋁/氫氧化鎂制劑應(yīng)在給與達(dá)沙替尼前至少2小時，或2小時后給藥(見【藥物相互作用】)。
特殊人群。
基于一項單劑量藥代動力學(xué)研究的結(jié)果，輕度、中度或重度肝功能損害的患者可以接受推薦的起始劑量(見【用法用量】和【藥理毒理】“藥效學(xué)特點”)。但是本品應(yīng)慎用于肝功能損害的患者(見【用法用量】)。
重要不良反應(yīng)。
骨髓抑制：
達(dá)沙替尼治療會伴隨有貧血、中性粒細(xì)胞減少癥和血小板減少癥發(fā)生。進(jìn)展期CML或Ph+ALL患者中，這些事件比慢性期CML患者更為常見。前2個月內(nèi)應(yīng)每周進(jìn)行一次全血細(xì)胞計數(shù)，隨后每月一次，或在有臨床指征時進(jìn)行。骨髓抑制通常都是可逆的，通過暫時停用達(dá)沙替尼或降低劑量即可(見【用法用量】和【不良反應(yīng)】)。
在一項針對慢性期CML患者的III期劑量優(yōu)化研究中，接受70mg，每日2次治療的患者中3級或4級的骨髓抑制要比接受100mg，每日1次治療的患者更為常見。
出血相關(guān)事件：
在所有臨床研究中，重度中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)出血的發(fā)生率為<1%。有8個病例出現(xiàn)了致死性后果，其中6個病例均與通用毒性標(biāo)準(zhǔn)(CTC)的4級血小板減少癥相關(guān)。3級或4級的胃腸道出血的發(fā)生率為4%，通常都需要中斷治療并輸血。其它3級或4級出血的發(fā)生率為2%。大部分出血相關(guān)事件均伴隨有3級或4級的血小板減少癥(見【不良反應(yīng)】)。此外，體外和體內(nèi)的血小板檢測提示，本品治療對血小板活化作用具有可逆的影響。
服用抑制血小板功能的藥物或抗凝劑的患者被從最初的本品臨床試驗中排除。在隨后的試驗中，如果患者的血小板計數(shù)>50,000-75,000/mm3，那么允許本品與抗凝劑、乙酰水楊酸和非甾體抗炎藥(NSAID)同時使用。如果患者需要服用抑制血小板功能的藥物或抗凝劑，那么應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎。
體液潴留：
達(dá)沙替尼治療會伴有體液潴留。在所有臨床研究中，3級或4級體液潴留的發(fā)生率為10%，其中包括3級或4級胸腔積液和心包積液發(fā)生率分別為7%和1%。3級或4級腹水和全身水腫的發(fā)生率均<1%。3級或4級肺水腫的發(fā)生率為1%。出現(xiàn)提示胸腔積液癥狀(例如呼吸困難或干咳)的患者應(yīng)當(dāng)進(jìn)行胸部X線的評價。重度的胸腔積液可能需要接受胸腔穿刺和吸氧。體液潴留事件的常規(guī)處理方法是支持治療，包括利尿劑和短期的激素治療。雖然本品在老年患者中的安全性特點與其在年輕人群中類似，但是年齡≥65歲的患者更有可能出現(xiàn)體液潴留和呼吸困難事件，應(yīng)當(dāng)對其進(jìn)行嚴(yán)密的觀察。在兩項III期的劑量優(yōu)化研究中，每日1次方案組患者中體液潴留的發(fā)生率要低于每日2次方案組(見【不良反應(yīng)】)。
QT間期延長：
體外數(shù)據(jù)表明，達(dá)沙替尼有可能會延長心室復(fù)極(QT間期)(見【藥理毒理】“臨床前安全性數(shù)據(jù)”)。在II期臨床試驗中接受達(dá)沙替尼治療的865例白血病患者中，使用Fridericia法校正的QTc間期(QTcF)自基線的平均改變?yōu)?-6msec;所有自基線平均改變的95%置信區(qū)間的上限均<7msec(見【不良反應(yīng)】)。在臨床試驗中接受達(dá)沙替尼的2,182例患者中，14例(<1%)患者報告了QTc延長的不良反應(yīng)。21例(≤1%)患者的QTcF>500msec。達(dá)沙替尼應(yīng)當(dāng)慎用于出現(xiàn)或可能出現(xiàn)QTc延長的患者。這些患者包括低鉀血癥或低鎂血癥的患者、先天性QT延長綜合癥的患者、正在服用抗心律失常藥物或其它可以導(dǎo)致QT延長藥物的患者，以及接受累積高劑量蒽環(huán)類藥物治療的患者。在給予達(dá)沙替尼治療前應(yīng)當(dāng)糾正低鉀血癥或低鎂血癥。
具有未控制或顯著心血管疾病的患者未入選至臨床研究中。
充血性心力衰竭、左心功能不全以及心肌梗塞：
接受達(dá)沙替尼治療的258例患者中有5.8%報告心臟不良反應(yīng)，其中包括1.6%的患者報告心肌病、充血性心力衰竭、舒張功能不全、致死性心肌梗塞以及左心功能不全。對于那些伴有心功能不全體征或癥狀的患者需進(jìn)行監(jiān)測并給予適當(dāng)治療。
乳糖
100mg日劑量的本品含有135mg乳糖一水合物，140mg日劑量的本品含有189mg乳糖一水合物�；加泻币姷倪z傳性半乳糖耐受不良、Lapp乳糖酶缺乏癥或葡葡糖-半乳糖吸收不良的患者不應(yīng)服用本品。
對駕駛和操作機(jī)器能力的影響
尚未進(jìn)行研究來評價達(dá)沙替尼對駕駛和操作機(jī)器能力的影響。應(yīng)當(dāng)告知患者在接受達(dá)沙替尼治療期間可能會出現(xiàn)一些不良反應(yīng)，例如眩暈或視力模糊。因此，推薦在駕駛汽車或操作機(jī)器時應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎。
處置注意事項
本品含有一個片芯，外周包裹薄膜衣以避免衛(wèi)生從業(yè)人員接觸活性物質(zhì)。然而，若藥片被不小心壓碎或破裂，衛(wèi)生從業(yè)人員應(yīng)當(dāng)戴上一次性的化療手套進(jìn)行適當(dāng)處置以使皮膚暴露的風(fēng)險降至最低。
任何未使用的藥品或廢料均應(yīng)在符合當(dāng)?shù)匾?guī)定的情況下進(jìn)行處置。

成份：
本品主要成份為達(dá)沙替尼。

性狀：
本品為白色或類白色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。

孕婦及哺乳期婦女用藥：
由于缺少安全性和療效數(shù)據(jù)，不推薦本品用于兒童和18歲以下的青少年(見【藥理毒理】“藥效學(xué)特點”)。

老年用藥：
在老年患者中沒有觀察到具有臨床意義的與年齡相關(guān)的藥代動力學(xué)方面的差異。沒有必要針對老年患者進(jìn)行專門的劑量推薦。雖然本品在老年患者中的安全性特征與其在年輕人群中的安全性特征類似，但是年齡≥65歲的患者更有可能出現(xiàn)體液潴留和呼吸困難事件，應(yīng)當(dāng)對其進(jìn)行密切的觀察。

藥物相互作用：
可能增加達(dá)沙替尼血漿濃度的活性成分
體外研究表明，達(dá)沙替尼是CYP3A4的底物。達(dá)沙替尼與強(qiáng)效抑制CYP3A4的藥物(例如酮康唑、伊曲康唑、紅霉素、克拉霉素、利托那韋、泰利霉素)同時使用可增加達(dá)沙替尼的暴露。因此，在接受達(dá)沙替尼治療的患者中，不推薦經(jīng)全身給予強(qiáng)效的CYP3A4抑制劑。
根據(jù)體外實驗的結(jié)果，在臨床相關(guān)的濃度下，達(dá)沙替尼與血漿蛋白的結(jié)合率大約是96%。尚未進(jìn)行研究來評價達(dá)沙替尼與其它蛋白質(zhì)結(jié)合藥物的相互作用。發(fā)生置換的可能性及其臨床意義尚不詳。
可能降低達(dá)沙替尼血漿濃度的活性成分
當(dāng)達(dá)沙替尼在每晚給予600mg的利福平(強(qiáng)效CYP3A4誘導(dǎo)劑)，連續(xù)給藥8天后，達(dá)沙替尼的AUC降低了82%。其它能夠誘導(dǎo)CYP3A4活性的藥物(例如地塞米松、苯妥英、卡馬西平、苯巴比妥或含金絲桃素的中草藥制劑例如圣約翰草)可能也會增加達(dá)沙替尼代謝并降低達(dá)沙替尼的血漿濃度。因此，不推薦強(qiáng)效CYP3A4誘導(dǎo)劑與達(dá)沙替尼同時使用。在適合接受利福平或其它CYP3A4誘導(dǎo)劑的患者中，應(yīng)當(dāng)使用其它酶誘導(dǎo)作用較低的藥物。
組胺2拮抗劑和質(zhì)子泵抑制劑：
長期使用H2拮抗劑或質(zhì)子泵抑制劑(例如法莫替丁和奧美拉唑)抑制胃酸分泌很有可能會降低達(dá)沙替尼的暴露。在一項針對健康受試者的單次給藥研究中，在單次給予本品前10小時給予法莫替丁可使達(dá)沙替尼暴露降低61%。在接受本品治療的患者中，應(yīng)當(dāng)考慮使用抗酸藥替換H2拮抗劑或質(zhì)子泵抑制劑(見【注意事項】)。
抗酸藥：
非臨床數(shù)據(jù)證實，達(dá)沙替尼的溶解度依賴于pH值。在健康受試者中，氫氧化鋁/氫氧化鎂抗酸藥與本品同時使用可使單次給予本品的AUC降低55%，Cmax降低58%。然而，當(dāng)在單次給予本品前2小時給予抗酸藥時，未觀察到達(dá)沙替尼的濃度或暴露發(fā)生相關(guān)的變化。因此，抗酸藥可在本品給藥前2小時或給藥后2小時服用(見【注意事項】)。
血漿濃度可被達(dá)沙替尼改變的活性成分
達(dá)沙替尼與CYP3A4底物同時使用可能會增加CYP3A4底物的暴露。在一項針對健康受試者的研究中，單次給予100mg的達(dá)沙替尼可以使辛伐他汀(已知的一種CYP3A4底物)的AUC和Cmax分別增加20%和37%。不能排除多次給予達(dá)沙替尼后會增加這種作用的可能性。因此，當(dāng)達(dá)沙替尼與已知具有較窄治療指數(shù)的CYP3A4底物同時使用時應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎，這些底物包括阿司咪唑、特非那定、西沙必利、匹莫齊特、奎尼丁、芐普地爾或麥角生物堿類(麥角胺，雙氫麥角胺)(見【注意事項】)。
體外研究數(shù)據(jù)表明，達(dá)沙替尼具有與CYP2C8底物(如格列酮類)相互作用的潛在風(fēng)險。

藥理作用：
達(dá)沙替尼抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及許多其它選擇性的致癌激酶，包括c-KIT、ephrin（EPH）受體激酶和PDGFβ受體。達(dá)沙替尼是一種強(qiáng)效的、次納摩爾（subnanomolar）的BCR-ABL激酶抑制劑，其在0.6-0.8nM的濃度下具有較強(qiáng)的活性。它與BCR-ABL酶的無活性及有活性構(gòu)型均可結(jié)合。
體外研究中，達(dá)沙替尼在表達(dá)各種伊馬替尼敏感和耐藥疾病的白血病細(xì)胞系中具有活性。這些非臨床研究的結(jié)果表明，達(dá)沙替尼可以克服由下列原因?qū)е碌囊榴R替尼耐藥：BCR-ABL過表達(dá)、BCR-ABL激酶區(qū)域突變、激活包括SRC家族激酶（LYN，HCK）在內(nèi)的其他信號通道，以及多藥耐藥基因過表達(dá)。此外，達(dá)沙替尼可在次納摩爾濃度下抑制SRC家族激酶。
在使用鼠CML模型所單獨進(jìn)行的體內(nèi)試驗中，達(dá)沙替尼能夠防止慢性期CML向急變期的進(jìn)展，同時延長了荷瘤小鼠（源于生長在不同部位的患者CML細(xì)胞系，包括中樞神經(jīng)系統(tǒng)）的生存期。