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商品名稱:桂林南藥注射用青蒿琥酯
批準(zhǔn)文號(hào):國(guó)藥準(zhǔn)字3H0217323
功能主治:本品適用于腦型瘧及各種危重瘧疾的搶救。
用法用量:靜脈注射。臨用前,加入所附的5%碳酸氫鈉注射液0.6ml,振搖2分鐘,待完全溶解后,加5%葡萄糖注射液或葡萄糖氯化鈉注射液5.4ml稀釋,使每1ml溶液含青蒿琥酯10mg,緩慢靜注。首次1支(或按體重1.2mg/kg),7歲以下按體重1.5mg/kg。首次劑量后4、24、48小時(shí)各重復(fù)注射1次。危重者,首次劑量可加至120mg,3日為一療程,總劑量為240~300mg。
通用名稱:
注射用青蒿琥酯
功能主治:
?本品適用于腦型瘧及各種危重瘧疾的搶救。
用法用量:
靜脈注射。臨用前,加入所附的5%碳酸氫鈉注射液0.6ml,振搖2分鐘,待完全溶解后,加5%葡萄糖注射液或葡萄糖氯化鈉注射液5.4ml稀釋,使每1ml溶液含青蒿琥酯10mg,緩慢靜注。首次1支(或按體重1.2mg/kg),7歲以下按體重1.5mg/kg。首次劑量后4、24、48小時(shí)各重復(fù)注射1次。危重者,首次劑量可加至120mg,3日為一療程,總劑量為240~300mg。
不良反應(yīng):
尚不明確。
禁忌:
孕婦及對(duì)本品過敏者禁用。
注意事項(xiàng):
尚不明確。
成份:
本品主要成分青蒿琥酯。
孕婦及哺乳期婦女用藥:
孕婦慎用。
藥物相互作用:
尚不明確。
藥理作用:
藥理學(xué):
本品為青蒿素的衍生物。對(duì)瘧原蟲紅內(nèi)期有強(qiáng)大且快速的殺滅作用,能迅速控制臨床發(fā)作及癥狀。青蒿素的作用機(jī)制尚不十分清楚,主要是干擾瘧原蟲的表膜一線粒體功能。青蒿素通過影響瘧原蟲紅內(nèi)期的超微結(jié)構(gòu),使其膜系結(jié)構(gòu)發(fā)生變化。由于對(duì)食物泡膜的作用,阻斷了瘧原蟲的營(yíng)養(yǎng)攝取,當(dāng)瘧原蟲損失大量胞漿和營(yíng)養(yǎng)物質(zhì),而又得不到補(bǔ)充,因而很快死亡。其作用方式是通過其內(nèi)過氧化物(雙氧)橋,經(jīng)血紅蛋白分解后產(chǎn)生的游離鐵所介導(dǎo),產(chǎn)生不穩(wěn)定的有機(jī)自由基及/或其他親電子的中介物,然后與瘧原蟲的蛋白質(zhì)形成共價(jià)加合物,而使瘧原蟲死亡。
毒理學(xué):
動(dòng)物毒理實(shí)驗(yàn)表明本品有一定的胚胎毒性,表現(xiàn)為胚胎吸收。
藥物過量:
如使用過量(大于2.75mg/kg),可能出現(xiàn)外周網(wǎng)織細(xì)胞一過性降低。
藥代動(dòng)力學(xué):
靜脈注射后血藥濃度很快下降,t1/2為30分鐘左右。體內(nèi)分布甚廣,以腸、肝、腎較高。主要在體內(nèi)代謝轉(zhuǎn)化,僅有少量由尿、糞便排泄。
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