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商品名稱:克力芝

批準文號:07H233017

功能主治:單獨或與抗逆轉錄病毒的核苷類藥物合用治療晚期或非進行性的艾滋病病人。

用法用量:口服600mg，2次/d，最好與食物同服。

通用名稱：
洛匹那韋/利托那韋口服液體

功能主治：
?單獨或與抗逆轉錄病毒的核苷類藥物合用治療晚期或非進行性的艾滋病病人。

用法用量：
口服600mg，2次/d，最好與食物同服。

不良反應：
本品耐受性一般良好。常見的不良反應有惡心(23%～26%)、嘔吐(13%～15%)、腹瀉(13%～18%)、虛弱(9%～14%〕、腹痛(3%～7%)、厭食(1%～6%)、味覺異常(1%～10%)、感覺異常(3%～6%)。此外還有頭痛、血管擴張和實驗室化驗異常，如三酰甘油(甘油三酯)與膽固醇、丙氨酸轉氨酶與天冬氨酸轉氨酶、尿酸值升高。本品不良反應發(fā)生率在治療開始2～4周最大，因為在此時期內(nèi)本品血濃度高。

禁忌：
嚴重肝病病人禁用。

注意事項：
1.本品對細胞色素P450系同工酶CYP3A具有強力抑制作用，CYP2D6也能被本品抑制。因此，本品會減慢通過這些酶介導的藥物代謝，增加這些藥物的血濃度，而增加CYP3A活性的藥物可使本品代謝增加，血濃度降低。因此，在合并治療中，本品很可能與許多藥物發(fā)生相互作用。
2.阿普唑侖、安非他酮、胺碘酮、阿咪唑、芐替地爾、西沙必利、氯拉折帕、氯氮平、右丙氧芬、地西泮、二氫麥角胺、恩卡肢、舒樂安定、麥角胺、氟卡胺、氟西泮、咪達唑侖、哌替啶、匹莫齊特、吡羅昔康、普羅帕酮、奎尼丁、利福布丁、特非那定、三唑侖和左吡登禁止。

成份：
主要成分為利托那韋。

性狀：
本品為口服溶液劑。

孕婦及哺乳期婦女用藥：
孕婦只有在明確完全需要時才能使用。尚不知本品在人乳中是否分泌，哺乳婦女應停止授乳，以免將HIV傳染給嬰兒。

兒童用藥：
本品對12歲以下兒童的療效和安全性還未確定，故兒童不宜使用本品。

藥物相互作用：
1.本品對細胞色素P450系同工酶CYP3A具有強力抑制作用，CYP2D6也能被本品抑制。因此，本品會減慢通過些酶介導的藥物代謝，增加這些藥物的血濃度，而增加CYP3A活性的藥物可使本品代謝增加，血濃度降低。因此，在合并治療中，本品很可能與許多藥物發(fā)生相互作用。2.阿普唑侖、安非他酮、胺碘酮、阿咪唑、芐替地爾、西沙必利、氯拉折帕、氯氮平、右丙氧芬、地西泮、二氫麥角胺、恩卡肢、舒樂安定、麥角胺、氟卡胺、氟西泮、咪達唑侖、哌替啶、匹莫齊特、吡羅昔康、普羅帕酮、奎尼丁、利福布丁、特非那定、三唑侖和左吡登禁止用于本品治療的病人，因為它們可能與本品發(fā)生相互作用，產(chǎn)生嚴重并發(fā)癥的危險。例如普羅帕酮、奎尼丁、阿咪唑、特非那定、西沙必利能引起心律失常，阿普唑侖、三唑侖、左吡登引起過度鎮(zhèn)靜和氯氮平引起血液學異常。3.苯巴比妥、卡馬西平、苯妥因和利福平能增加CYP3A4的活性，很可能與本品發(fā)生相互作用，增加本品的清除，降低本品的活性。煙草可使本品的AUC值降低18％。4.華法林、環(huán)孢素、卡馬西平、奈法唑酮、紫杉醇和鈣通道阻斷劑的代謝均經(jīng)CYP3A介導，因此能與本品發(fā)生相互作用，使這些藥物的AUC值和活性大大提高。故這些藥物與本品合用需謹慎。5.大部分三環(huán)類抗抑郁劑主要經(jīng)CYP2D6介導代謝，與本品合用，它們的血濃度會上升。例如地昔帕明與本品合用，其AUC值平均增加145％，故其劑量應考慮降低。6.茶堿與本品合用，其平均AUC值降低43％。所以，茶堿與本品合用時，其劑量也許需要增加。炔雌醇的AUC也被本品降低約40％，故本品治療的病人，如需用避孕藥，應避免使用炔雌醇口服避孕劑，而應采用其他避孕措施。7.常用于艾滋病病人的地塞米松、伊曲康唑、酮康唑、氯雷他定、美沙酮、奈法唑酮、奎寧和舍曲林，能與本品發(fā)生相互作用，故與本品合用，也須謹慎。嗎啡、甲苯磺丁脲、芬太尼、大環(huán)內(nèi)酯類和類固醇類藥物與本品合用也有相互作用。8.體外試驗表明，在大鼠和人肝微粒體內(nèi)，本品能強力抑制其他蛋白酶抑制劑的代謝。在大鼠體內(nèi)，沙喹那韋、萘非那韋、英地那韋和VX-478與本品合用，它們的AUC8分別增加36，18和8倍。對健康的志愿受試者的單次和多次劑量的試驗表明，本品可使合用的沙喹那韋的AUC和Cmax增加許多。故本品與這些蛋白酶抑制劑合用，應謹慎。

藥理作用：
本品為人免疫缺陷病毒-1（HIV-1）和人免疫缺陷病毒-2（HIV-2）天冬氨酸蛋白酶的口服有效抑制劑，阻斷該酶促使產(chǎn)生形態(tài)學上成熟HIV顆粒所需的聚蛋白，使HIV顆粒因而保持在未成熟的狀態(tài)，從而減慢HIV在細胞中的蔓延，以防止新一輪感染的發(fā)生和延遲疾病的發(fā)展。本品對齊多夫定敏感的和齊多夫定與沙喹那韋耐藥的HIV株一般均有效。1.體外抗HIV活性：在人T細胞系中，本品抑制4個HIV-1實驗株的濃度與齊多夫定相似，但對HIV-2的抑制作用比齊多夫定弱8倍。在外周血淋巴細胞中，本品對7個臨床分離的HIV-1株的IC50為0.045umol/L，與對實驗HIV株的IC50相似。本品對HIV天冬氨酸蛋白酶的選擇性比對人天冬氨酸蛋白酶大500倍以上，在人外周血淋巴細胞中的半數(shù)毒性濃度（TC50）為49umol/L，其選擇性指數(shù)（TC50/IC50）約為1000。2.人體內(nèi)抗HIV活性：20例HIV-1感染病人接受本品600～1000mg/d治療2周后，血漿HIVRNA水平下降11～275倍（平均60倍）；在另一項研究中，21例血漿HIVRNA中值負荷量基線為264600個拷貝/ml的HIV病人中，17例病人HIVRNA水平下降到低于監(jiān)測限量（10個拷貝/L）。這21例病人治療2～14周（平均6周）后，CD4+細胞計數(shù)從基線153個細胞/ul增加至404個細胞/ul，CD8+細胞計數(shù)也從基線813個細胞/ul上升至峰值1781個細胞/u1。CD4+擴和CD8+淋巴細胞亞群的比例和絕對數(shù)的改變都可能反映出病毒負荷和P24抗原刺激的下降。3.病毒的耐藥性：用本品單獨治療的病人，其耐藥性是通過HIV蛋白酶突變的有序積累而產(chǎn)生的，開始的突變發(fā)生在酶的第82位氨基酸上，此時酶對藥物仍保持敏感。次級（通常發(fā)生在第54、71和36位氨基酸上）和第3級（發(fā)生在第20、33、46和84位氨基酸上）的突變，使耐藥性逐漸增加。高度耐藥性需要多次突變。一般而言，本品和沙喹那韋有不同的耐藥性模式。對本品增加耐藥性的HIV蛋白酶突變，也會降低對因地那韋的敏感性，反之亦然，但對沙喹那韋沒有影響。然而，從4例經(jīng)因地那韋治療1年的病人中臨床分離的HIV-l株對包括沙喹那韋、替利那韋和VX-478在內(nèi)的所有被試驗過的蛋白酶抑制劑都增加了交叉耐藥性。這些臨床分離的HIV-1株都是在增加利托那韋耐藥性的已知的氨基酸位置上發(fā)生了突變。本品用于聯(lián)合治療中，HIV株對本品的耐藥性產(chǎn)生緩慢。

藥代動力學：
與食物同服，可增加吸收量，提高其生物利用度。口服本品400mg/1OOmg，2次/d可使洛匹那韋血藥濃度24小時保持恒定。本品可有效對抗耐利托那韋的HIV毒株，抗HIV蛋白的Ki為1.3pmol/L。