東莞亞洲制藥天王補心丸
59 2023-03-18
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商品名稱:北京萬輝雙鶴利血平片
批準文號:國藥準字H12014311
功能主治:本品用于高血壓(不推薦為一線用藥)。
用法用量:口服,初始劑量0.1~0.25mg/次,每日1次,經過7~14天的劑量調整期,以最小有效劑量確定維持量;極量不超過一次0.5mg/次。利血平常與噻嗪類利尿藥合用以降低劑量,減少不良反應。兒童每日按體重0.005~0.02mg/kg或體表面積0.15~0.6mg/m2給藥,分1~2次口服。
通用名稱:
利血平片
功能主治:
?本品用于高血壓(不推薦為一線用藥)。
用法用量:
口服,初始劑量0.1~0.25mg/次,每日1次,經過7~14天的劑量調整期,以最小有效劑量確定維持量;極量不超過一次0.5mg/次。利血平常與噻嗪類利尿藥合用以降低劑量,減少不良反應。兒童每日按體重0.005~0.02mg/kg或體表面積0.15~0.6mg/m2給藥,分1~2次口服。
不良反應:
1.大量口服容易出現(xiàn)的不良反應有過度鎮(zhèn)靜、注意力不集中、抑郁可致自殺,且可出現(xiàn)于停藥之后數(shù)月反應遲鈍。嗜睡、暈厥、偏執(zhí)性焦慮、失眠、多夢、夢囈、頭痛、神經緊張、帕金森氏癥(停藥后可逆轉)、倦怠、乏力、陽痿、性欲減退、排尿困難、乳房充血、非產褥期泌乳。
2.較少見的有柏油樣黑色大便、嘔血、腹部痙攣。心絞痛、心律失常、室性期前收縮、心動過緩、支氣管痙攣、手指強硬顫動。
3.偶見體液潴留、水腫和充血性心力衰竭。血栓性血細胞減少型紫癜、前列腺術后出血過多。鼻衄、鼻充血、對寒冷敏感。騷癢、皮疹、皮膚潮紅。體重增加、肌肉疼痛。瞳孔縮小、視神經萎縮、色素層炎、耳聾、青光眼、視物模糊,肌肉疼痛,鼻衄、對寒冷敏感。
4.不良反應持久出現(xiàn)時需加注意,以腹瀉、眩暈(體位性低血壓)、口干、食欲減退、惡心、嘔吐、唾液分泌增加,高劑量時胃酸分泌增加,鼻塞較多見。下肢水腫較少見。
5.停藥后仍可以出現(xiàn)的中樞或心血管反應有眩暈、倦怠、暈倒、陽痿、性欲減退、心動過緩、乏力、精神抑郁、注意力不集中、神經緊張、焦慮、多夢、夢囈或清晨失眠。精神抑郁的發(fā)生較隱襲,可致自殺,且可出現(xiàn)于停藥后數(shù)月。
6.絕經期婦女長期使用有增加乳癌發(fā)生之說,但無定論。
禁忌:
1.活動性胃潰瘍。
2.潰瘍性結腸炎。
3.抑郁癥,尤其是有自殺傾向的抑郁癥。
注意事項:
1.對蘿芙木制劑過敏者對本品也過敏。
2.利血平引起胃腸道動力加強和分泌增多,可促使膽石癥患者膽絞痛發(fā)作。
3.利血平慎用于體弱和老年患者、腎功能不全、帕金森病、癲癇、心律失常和心肌梗死。
4.利血平可能導致低血壓,包括體位性低血壓。
5.治療期間,可能發(fā)生焦慮、抑郁以及精神病。在服藥劑量不大于0.25mg/日時,少見抑郁癥發(fā)生。若之前就有抑郁癥,用藥可加重病癥。一旦有抑郁癥狀立即停藥。有抑郁癥史的病人用藥需非常慎重,并警惕自殺的可能性。
6.當兩種或兩種以上抗高血壓藥合用時,需減少每種藥物的用量以防止血壓過度下降,這對有冠心病的高血壓病人尤為重要。
7.正在服用利血平的患者不能同時進行電休克治療,小的驚厥性電休克劑量即可引起嚴重的甚至是致命的反應。停用利血平至少14天后方可開始電休克治療。
8.需周期性檢查血電解質以防電解質失衡。
9.麻醉期間用利血平可能加重中樞鎮(zhèn)靜,導致嚴重低血壓和心動過緩。雖然不需停藥,但必須告訴麻醉師,事先給予阿托品防止心動過緩,用腎上腺素糾正低血壓。
10.利血平對化驗的影響:以改良的Glenn-Nelson法或HoltroffKoch改良的Zimmerman反應作尿類固醇測定,可致結果假性低值。使血清催乳素濃度升高。短期大量注射使尿中兒茶酚胺排出增多,長期使用則減少。肌肉注射后尿中香草杏仁酸最初排出增加40%,第二天減少,長期給藥排出銳減。
成份:
本品主要成份為利血平。
性狀:
本品為加有著色劑的淡黃色片或糖衣片,除去糖衣后顯白色或淡黃褐色。
孕婦及哺乳期婦女用藥:
除非非常必要,利血平不可用于孕婦。本品雖不能通過血腦屏障,但可通過胎盤屏障,導致新生兒呼吸系統(tǒng)抑制、鼻充血、紫紺、厭食、嗜睡、心動過緩、新生兒緊抱反射受到抑制等。
利血平可通過乳汁分泌。
兒童用藥:
每日按體重0.005~0.02mg/kg或體表面積0.15~0.6mg/m2給藥,分1~2次口服。
老年用藥:
根據(jù)情況減量慎用。
藥物相互作用:
1.與乙醇或中樞神經抑制劑合用可加重中樞抑制作用。
2.與其它降壓藥或利尿藥合用可加強降壓作用,需進行劑量調整。與β-阻滯劑合用可使后者作用增強。
3.與洋地黃或奎尼丁合用,大劑量時可引起心律失常。
4.與左旋多巴合用可使多巴胺耗竭,導致帕金森病。
5.與間接性擬腎上腺素藥如麻黃堿、苯丙胺等合用,可使兒茶酚胺貯存耗竭,抑制擬腎上腺素藥的作用。
6.與直接性擬腎上腺素藥如腎上腺素、異丙腎上腺素、去甲腎上腺素、間羥胺、去氧腎上腺素等合用,可使之作用延長。
7.與三環(huán)類抗抑郁藥合用,利血平和抗抑郁藥作用均減弱。
8.巴比妥類可加強利血平的中樞鎮(zhèn)靜作用。
藥理作用:
藥理學
1.利血平是抗去甲腎上腺素能神經抗高血壓藥。
2.本品通過耗竭周圍交感神經末梢的去甲腎上腺素,心、腦及其他組織中的兒茶酚胺和5-羥色胺貯存耗竭達到抗高血壓、減慢心率和抑制中樞神經系統(tǒng)的作用。降壓作用主要通過減少心輸出量和降低外周阻力、部分抑制心血管反射實現(xiàn)。減慢心率的作用對正常心率者不明顯,但對于竇性心動過速者則明顯。
3.利血平作用于下丘腦部位產生鎮(zhèn)靜作用,但無致嗜睡和麻醉作用,不改變睡眠時腦電圖,可緩解高血壓病人焦慮、緊張和頭痛。
4.實驗動物給予低于臨床劑量的利血平后,即出現(xiàn)瞳孔縮小、眼瞼松弛和下垂、體溫過低、胃腸道活動加快等癥狀。人的治療應用劑量范圍內,僅有胃腸道活動增加的表現(xiàn)。
致突變實驗體外微生物回復突變試驗顯示,利血平1~5000mcg對S.typhimurium的四個菌株沒有致突變作用,0.3~10mg不引起小鼠成纖維細胞的轉化。利血平使培養(yǎng)的小鼠乳腺癌細胞出現(xiàn)了一些染色體畸變,但實驗結果仍屬于陰性;利血平對培養(yǎng)的人類外周白細胞無染色體畸變作用,但有絲分裂象增加。一項研究報道某種利血平制劑在10mg/kg以內引起小鼠染色體畸變和顯性致死突變;但另一項研究顯示小鼠腹腔給藥0.92~4.6mg/kg,未出現(xiàn)顯性致死突變。
致畸試驗利血平可通過豚鼠的胎盤屏障并消耗胎鼠兒茶酚胺貯存。兩項小型實驗顯示,大鼠口服利血平0.25mg/kg(相當于臨床最大劑量的35倍)不影響生育;生殖研究顯示,大鼠懷孕早期肌內注射或腹腔給予利血平1~2mg/kg(相當于臨床最大劑量的125~250倍)有致畸作用,產生各種胎兒異常如無眼畸形、無中軸骨骼、腎盂積水等。
在兔子妊娠早期或晚期給予利血平0.04mg/kg(10倍于臨床最大劑量)即可中止妊娠。
致癌實驗對嚙齒動物的實驗顯示利血平是一種動物致癌物質。將利血平以5-10ppm的濃度(100-300倍于臨床常用劑量)放在食物中喂養(yǎng)動物,為期兩年,導致雌性小鼠乳房纖維腺瘤、雄性小鼠精囊惡性腫瘤、雄性大鼠腎上腺髓質惡性腫瘤的發(fā)生率增加。乳腺腫瘤可能與利血平引起泌乳刺激素水平升高有關,因為其它數(shù)種有促泌乳刺激素作用的藥物均涉及嚙齒動物乳腺腫瘤發(fā)生率增加。
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