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商品名稱:云南植物藥業(yè)二鹽酸奎寧注射液
批準文號:國藥準字9H2013505
功能主治:本品用于治療腦型瘧疾和其他嚴重的惡性瘧。
用法用量:1.成人用量按體重5~10mg/kg(最高量500mg),加入氯化鈉注射液500ml中靜脈滴注,4小時滴完,12小時后重復1次,病情好轉后改口服。2.小兒用量劑量同成人,按體重5~10mg/kg(最高量500mg)。
通用名稱:
二鹽酸奎寧注射液
功能主治:
?本品用于治療腦型瘧疾和其他嚴重的惡性瘧。
用法用量:
1.成人用量按體重5~10mg/kg(最高量500mg),加入氯化鈉注射液500ml中靜脈滴注,4小時滴完,12小時后重復1次,病情好轉后改口服。
2.小兒用量劑量同成人,按體重5~10mg/kg(最高量500mg)。
不良反應:
1.本品每日用量超過1g或連用較久,常致金雞納反應,此與水楊酸反應大致相似,有耳鳴、頭痛、惡心、嘔吐,視力聽力減退等癥狀,嚴重者產(chǎn)生暫時性耳聾,停藥后?苫謴。
2.24小時內劑量大于4g時,可直接損害神經(jīng)組織并收縮視網(wǎng)膜血管,出現(xiàn)視野縮小、復視、弱視等。
3.大劑量中毒時,除上述反應加重外,還可抑制心肌、擴張外周血管而致血壓驟降、呼吸變慢變淺、發(fā)熱、煩燥、譫妄等,多死于呼吸麻痹。
4.少數(shù)病人對奎寧高度敏感,小量即可引起嚴重金雞納反應。
5.少數(shù)惡性瘧患者使用小量奎寧可發(fā)生急性溶血(黑尿熱)致死。
6.奎寧還可以引起皮疹、瘙癢、哮喘等。
7.靜脈滴注應密切觀察血壓變化。
禁忌:
孕婦禁用。
注意事項:
1.對于哮喘、心房纖顫及其他嚴重心臟疾患、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏患者和婦女月經(jīng)期均應慎用。
2.對診斷的干擾奎寧可干擾17-羥類固醇的測定。
3.靜脈推注易致休克,所以嚴禁靜脈推注。
成份:
本品主要成份二鹽酸奎寧。
性狀:
本品為無色或微黃色的澄明液體。
孕婦及哺乳期婦女用藥:
孕婦禁用,奎寧有催產(chǎn)作用,本品可通過胎盤引起胎兒聽力損害及中樞神經(jīng)系統(tǒng)、四肢的先天損傷。哺乳期婦女慎用。
藥物相互作用:
1.制酸藥及含鋁制劑能延緩或減少奎寧的吸收。
2.抗凝藥與奎寧合用后,抗凝作用可增強。
3.肌肉松弛藥如琥珀膽堿、筒箭毒堿等與奎寧合同,可能會引起呼吸抑制。
4.奎尼丁與奎寧合用,金雞納反應可增加。
5.尿液堿化劑如碳酸氫鈉等,可增加腎小管對奎寧的重吸收,導致奎寧血藥濃度與毒性的增加。
6.與維生素K合用可增加奎寧的吸收。
7.與布克利嗪、賽克利嗪、美克利嗪、吩噻嗪類、噻噸類、曲美芐胺(trimethofenzamide)、氨基苷類抗生素合用可導致耳鳴、眩暈。
8.與硝苯地平(硝苯啶)合用,游離的奎寧濃度增加。
藥理作用:
奎寧是喹啉類衍生物,能與瘧原蟲的DNA結合,形成復合物,抑制DNA的復制和RNA的轉錄,從而抑制原蟲的蛋白合成,作用較氯喹為弱。另外,奎寧能降低瘧原蟲氧耗量,抑制瘧原蟲內的磷酸化酶而干擾其糖代謝?鼘幰惨鸠懮啬,但發(fā)展緩慢,很少形成大團塊,并常伴隨著細胞死亡。電子顯微鏡觀察,可見原蟲的核和外膜腫脹,并有小空泡,血細胞顆粒在小空泡內聚合,此與氯喹的色素凝集有所不同。在血液中,一定濃度的奎寧可導致被寄生紅細胞早熟破裂,從而阻止裂殖體成熟。本品對紅外期無效,長療程可根治惡性瘧,但對惡性瘧的配子體亦無直接作用,故不能中斷傳播。
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