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59 2023-03-18
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商品名稱:江蘇平光阿司匹林腸溶片
批準(zhǔn)文號(hào):國(guó)藥準(zhǔn)字02H529103
功能主治:本品為非甾體抗炎藥。臨床可用于下列情況。1.鎮(zhèn)痛、解熱:可緩解輕度或中度的疼痛,如頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉痛及月經(jīng)痛,也用于感冒和流感等退熱。本品僅能緩解癥狀,不能治療引起疼痛和發(fā)熱的病因,故需同時(shí)應(yīng)用其他藥物對(duì)病因進(jìn)行治療。2.抗炎、抗風(fēng)濕:為治療風(fēng)濕熱的常用藥物,用藥后可解熱、使關(guān)節(jié)癥狀好轉(zhuǎn)并使血沉下降,但不能去除風(fēng)濕熱的基本病理改變,也不能治療和預(yù)防心臟損害及其他合并癥。3.關(guān)節(jié)炎:除風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎外,本品也用于治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎,可改善癥狀,但須同時(shí)進(jìn)行病因治療。此外,本品也用于骨關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎、幼年型關(guān)節(jié)炎以及其他非風(fēng)濕性炎癥的骨骼肌肉疼痛,也能緩解癥狀。但近年在這些疾病已很少應(yīng)用本品。4.抗血栓:本品對(duì)血小板聚集有抑制作用,可防止血栓形成,臨床用于預(yù)防一過(guò)性腦缺血發(fā)作、心肌梗死、心房顫動(dòng)、人工心臟瓣膜、動(dòng)靜脈瘺或其他手術(shù)后的血栓形成。也可用于治療不穩(wěn)定型心絞痛。5.兒科用于皮膚粘膜淋巴結(jié)綜合征(川崎病)的治療。
用法用量:口服。1.成人常用量(1)解熱、鎮(zhèn)痛,一次0.3~0.6g,一日3次,必要時(shí)4小時(shí)1次。(2)抗風(fēng)濕,一日3~6g,分4次口服。(3)抑制血小板聚集則應(yīng)用小劑量,如每日80mg~300mg,一日1次。(4)治療膽道蛔蟲(chóng)病,一次1g,一日2~3次,連用2~3日;陣發(fā)性絞痛停止24小時(shí)后停用,然后進(jìn)行驅(qū)蟲(chóng)治療。2.小兒常用(1)解熱、鎮(zhèn)痛,每日按體表面積1.5g/m2,分4~6次口服,或每次按體重5~10mg/kg,或每次每歲60mg,必要時(shí)4~6小時(shí)1次。(2)抗風(fēng)濕,每日按體重80~100mg/kg,分3~4次服,如1~2周未獲療效,可根據(jù)血藥濃度調(diào)整用量。有些病例需增至每日130mg/kg。用于小兒皮膚粘膜淋巴結(jié)綜合征(川崎病),開(kāi)始每日按體重80~100mg/kg,分3~4次服;熱退2~3天后改為每日30mg/kg,分3~4次服,連服2月或更久,血小板增多、血液呈高凝狀態(tài)期間,每日510mg/kg,1次服。
通用名稱:
阿司匹林腸溶片
功能主治:
?本品為非甾體抗炎藥。臨床可用于下列情況。
1.鎮(zhèn)痛、解熱:可緩解輕度或中度的疼痛,如頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉痛及月經(jīng)痛,也用于感冒和流感等退熱。本品僅能緩解癥狀,不能治療引起疼痛和發(fā)熱的病因,故需同時(shí)應(yīng)用其他藥物對(duì)病因進(jìn)行治療。
2.抗炎、抗風(fēng)濕:為治療風(fēng)濕熱的常用藥物,用藥后可解熱、使關(guān)節(jié)癥狀好轉(zhuǎn)并使血沉下降,但不能去除風(fēng)濕熱的基本病理改變,也不能治療和預(yù)防心臟損害及其他合并癥。
3.關(guān)節(jié)炎:除風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎外,本品也用于治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎,可改善癥狀,但須同時(shí)進(jìn)行病因治療。此外,本品也用于骨關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎、幼年型關(guān)節(jié)炎以及其他非風(fēng)濕性炎癥的骨骼肌肉疼痛,也能緩解癥狀。但近年在這些疾病已很少應(yīng)用本品。
4.抗血栓:本品對(duì)血小板聚集有抑制作用,可防止血栓形成,臨床用于預(yù)防一過(guò)性腦缺血發(fā)作、心肌梗死、心房顫動(dòng)、人工心臟瓣膜、動(dòng)靜脈瘺或其他手術(shù)后的血栓形成。也可用于治療不穩(wěn)定型心絞痛。
5.兒科用于皮膚粘膜淋巴結(jié)綜合征(川崎病)的治療。
用法用量:
口服。
1.成人常用量
(1)解熱、鎮(zhèn)痛,一次0.3~0.6g,一日3次,必要時(shí)4小時(shí)1次。
(2)抗風(fēng)濕,一日3~6g,分4次口服。
(3)抑制血小板聚集則應(yīng)用小劑量,如每日80mg~300mg,一日1次。
(4)治療膽道蛔蟲(chóng)病,一次1g,一日2~3次,連用2~3日;陣發(fā)性絞痛停止24小時(shí)后停用,然后進(jìn)行驅(qū)蟲(chóng)治療。
2.小兒常用
(1)解熱、鎮(zhèn)痛,每日按體表面積1.5g/m2,分4~6次口服,或每次按體重5~10mg/kg,或每次每歲60mg,必要時(shí)4~6小時(shí)1次。
(2)抗風(fēng)濕,每日按體重80~100mg/kg,分3~4次服,如1~2周未獲療效,可根據(jù)血藥濃度調(diào)整用量。有些病例需增至每日130mg/kg。用于小兒皮膚粘膜淋巴結(jié)綜合征(川崎病),開(kāi)始每日按體重80~100mg/kg,分3~4次服;熱退2~3天后改為每日30mg/kg,分3~4次服,連服2月或更久,血小板增多、血液呈高凝狀態(tài)期間,每日510mg/kg,1次服。
劑型:
片劑
不良反應(yīng):
一般用于解熱鎮(zhèn)痛的劑量很少引起不良反應(yīng)。長(zhǎng)期大量用藥(如治療風(fēng)濕熱)、尤其當(dāng)藥物血濃度>200μg/ml時(shí)較易出現(xiàn)不良反應(yīng)。血藥濃度愈高,不良反應(yīng)愈明顯。
1.較常見(jiàn)的有惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛(由于本品對(duì)胃粘膜的直接刺激引起)等胃腸道反應(yīng)(發(fā)生率3%~9%),停藥后多可消失。長(zhǎng)期或大劑量服用可有胃腸道出血或潰瘍。
2.中樞神經(jīng):出現(xiàn)可逆性耳鳴、聽(tīng)力下降,多在服用一定療程,血藥濃度達(dá)200~300μg/L后出現(xiàn)。
3.過(guò)敏反應(yīng):出現(xiàn)于0.2%的病人,表現(xiàn)為哮喘、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫或休克。多為易感者,服藥后迅速出現(xiàn)呼吸困難,嚴(yán)懲者可致死亡,稱為阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林過(guò)敏、哮喘和鼻息肉三聯(lián)征。往往與遺傳和環(huán)境因素有關(guān)。
4.肝、腎功能損害,與劑量大小有關(guān),尤其是劑量過(guò)大使血藥濃度達(dá)250μg/ml時(shí)易發(fā)生。損害均是可逆性的,停藥后可恢復(fù)。但有引起腎乳頭壞死的報(bào)道。
禁忌:
1.對(duì)本品過(guò)敏者禁用;
2.下列情況應(yīng)禁用:
(1)活動(dòng)性潰瘍病或其他原因引起的消化道出血。
(2)血友病或血小板減少癥。
(3)有阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過(guò)敏史者,尤其是出現(xiàn)哮喘、神經(jīng)血管性水腫或休克者。
注意事項(xiàng):
1.交叉過(guò)敏反應(yīng)。對(duì)本品過(guò)敏時(shí)也可能對(duì)另一種水楊酸類藥或另一種非水楊酸類的非甾體抗炎藥過(guò)敏。但非絕對(duì)。必須警惕交叉過(guò)敏的可能性。
2.對(duì)診斷的干擾:
(1)長(zhǎng)期每日用量超過(guò)2.4g時(shí),硫酸銅尿糖試驗(yàn)可出現(xiàn)假陽(yáng)性。葡萄糖酶尿糖試驗(yàn)可出現(xiàn)假陰性。
(2)可干擾尿酮體試驗(yàn)。
(3)當(dāng)血藥濃度超過(guò)130μg/ml時(shí),用比色法測(cè)定血尿酸可得假性高值,但用尿酸酶法則不受影響。
(4)用熒光法測(cè)定尿5-羥吲哚醋酸(5-HIAA)時(shí)可受本品干擾。
(5)尿香草基杏仁酸(VMA)的測(cè)定,由于所用方法不同,結(jié)果可高可低。
(6)由于本品抑制血小板聚集,可使出血時(shí)間延長(zhǎng)。劑量小到40mg/日也會(huì)影響血小板功能,但是臨床上尚未見(jiàn)小劑量(<150mg/日)引起肝功能試驗(yàn),當(dāng)血藥濃度>250μg/ml時(shí),丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶及血清堿性磷酸酶可有異常改變,劑量減少時(shí)可恢復(fù)正常。
(7)大劑量應(yīng)用,尤其是血藥濃度>300μg/ml時(shí)凝血酶原時(shí)間可延長(zhǎng)。
(8)每天用量超過(guò)5g時(shí)血清膽固醇低。
(9)由于本品作用于腎小管,使鉀排泄增多,可導(dǎo)致血鉀降低。大劑量應(yīng)用本品時(shí),用放射免疫法測(cè)定血清甲狀腺素(T4)及三碘甲狀腺素(T3)可得較低結(jié)果。 由于本品與酚磺酞在腎小管競(jìng)爭(zhēng)性排泄,而使酚磺酞排泄減少(即PSP排泄試驗(yàn))
3.下列情況應(yīng)慎用:
(1)有哮喘及其他過(guò)敏性反應(yīng)時(shí)。
(2)葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺陷者(本品偶見(jiàn)引起溶血性貧血)。
(3)痛風(fēng)(本品可影響其他排尿酸藥的作用于,小劑量時(shí)可能引起尿酸滯留)。
(4)肝功能減退時(shí)可加重肝臟毒性反應(yīng),加重出血傾向,肝功能不全和肝硬變患者易出現(xiàn)腎臟不良反應(yīng)。
(5)心功能不全或高血壓,大量用藥時(shí)可能引起心力衰竭或肺水腫。
(6)腎功能不全時(shí)有加重腎臟毒性的危險(xiǎn)。
(7)血小板減少者。
4.長(zhǎng)期大量用藥時(shí)應(yīng)定期檢查紅細(xì)胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量。
成份:
本品主要成份阿司匹林。
性狀:
本品為腸溶包衣片,除去包衣后顯白色。
作用類別:
本品為解熱鎮(zhèn)痛類非處方藥藥品。
孕婦及哺乳期婦女用藥:
本品易于通過(guò)胎盤。動(dòng)物試驗(yàn)在妊娠頭3個(gè)月應(yīng)用本品可致畸胎,如脊椎裂、頭顱裂、面部裂、腿部畸形,以及中樞神經(jīng)系統(tǒng)、內(nèi)臟和骨骼的發(fā)育不全。在人類也有報(bào)道在應(yīng)用本品后發(fā)生胎兒缺陷者。此外,在妊娠后3個(gè)月長(zhǎng)期大量應(yīng)用本品可使妊娠期延長(zhǎng),有增加過(guò)期產(chǎn)綜合征及產(chǎn)前出血的危險(xiǎn)。在妊娠的最后2周應(yīng)用,可增加胎兒出血或新生兒出血的危險(xiǎn),在妊娠晚期長(zhǎng)期用藥也有可能使胎兒動(dòng)脈導(dǎo)管收縮或早期閉鎖,導(dǎo)致新生兒持續(xù)性肺動(dòng)脈高壓及心力衰竭。曾有報(bào)道,在妊娠晚期因過(guò)量應(yīng)用或?yàn)E用本品而增加了死胎或新生兒死亡的發(fā)生率(可能由于動(dòng)脈導(dǎo)管閉鎖、產(chǎn)前出血或體重過(guò)低)。但是應(yīng)用一般治療劑量尚未發(fā)現(xiàn)上述不良反應(yīng)。
本品可在乳汗中排泄,哺乳期婦女口服650mg,5~8小時(shí)后乳汁中藥物濃度可達(dá)173~483mg/ml。故長(zhǎng)期大劑量用藥時(shí)嬰兒有可能產(chǎn)生不良反應(yīng)。
兒童用藥:
小兒患者,尤其有發(fā)熱及脫水者,易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。急性發(fā)熱性疾病,尤其是流感及水痘患兒應(yīng)用本品,可能與發(fā)生瑞氏綜合征有關(guān),中國(guó)尚不多見(jiàn)。
老年用藥:
老年患者由于腎功能下降服用本品易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。
藥物相互作用:
1.與其他非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥同用時(shí)療效并不加強(qiáng),因?yàn)楸酒房梢越档推渌晴摅w抗炎藥的生物利用度。再則胃腸道副作用(包括潰瘍和出血)卻增加;此外,由于對(duì)血小板聚集的抑制作用加強(qiáng),還可以增加其他部位出血的危險(xiǎn)。本品與對(duì)乙酰氨基酚長(zhǎng)期大量同用有引起腎臟病變包括腎乳頭壞死、腎癌或膀胱癌的可能。
2.與任何可引起低凝血酶原血癥、血小板減少、血小板聚集功能降低或胃腸道潰瘍出血的藥物同用時(shí),可有加重凝血障礙及引起出血的危險(xiǎn)。
3.與抗凝藥(雙香豆素、肝素等)、溶栓藥(鏈激酶、尿激酶)同用,可增加出血的危險(xiǎn)。
4.尿堿化藥(碳酸氫鈉等)、抗酸藥(長(zhǎng)期大量應(yīng)用)可增加本品自尿中排泄,使血藥濃度下降。但當(dāng)本品血藥濃度已達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)而停用堿性藥物,又可使本品血藥濃度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制藥可使尿堿化,但可引起代謝性酸中毒,不僅能使血藥濃度降低,而且使本品透入腦組織中的量增多,從而增加毒性反應(yīng)。
5.尿酸化藥可減低本品的排泄,使其血藥濃度升高。本品血藥濃度已達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)的患者加用尿酸化藥后可能導(dǎo)致本品血藥濃度升高,毒性反應(yīng)增加。
6.糖皮質(zhì)激素(簡(jiǎn)稱激素)可增加水楊酸鹽的排泄,同用時(shí)為了維持本品的血藥濃度,必要時(shí)應(yīng)增加本品的劑量。本品與激素長(zhǎng)期同用,尤其是大量應(yīng)用時(shí),有增加胃腸潰瘍和出血的危險(xiǎn)性。為此,目前臨床上不主張將此二種藥物同時(shí)應(yīng)用。
7.胰島素或口服降糖藥物的降糖效果可因與本品同用而加強(qiáng)和加速。
8.與甲氨蝶呤(MTX)同用時(shí),可減少甲氨蝶呤與蛋白的結(jié)合,減少其從腎臟的排泄,使血藥濃度升高而增加毒性反應(yīng)。
9.丙磺舒或磺吡酮(sulfinpyrazone)的排尿酸作用,可因同時(shí)應(yīng)用本品而降低;當(dāng)水楊酸鹽的血藥濃度>50mg/ml時(shí)即明顯降低,>100~150μg/ml時(shí)更甚。此外,丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率,從而使后者的血藥濃度升高。
藥理作用:
阿司匹林抑制血小板血栓素A2的生成從而抑制血小板聚集,其機(jī)理為不可逆的抑制環(huán)氧合酶的合成;由于血小板內(nèi)這些酶不可再合成,所以此抑制作用尤為顯著。阿司匹林對(duì)血小板還有其他抑制作用。因此它可廣泛應(yīng)用于心血管疾病。
阿司匹林為酸性非甾體藥物,具有解熱、鎮(zhèn)痛、消炎的特性。通?诜0.3-1g阿司匹林用于緩解疼痛和低熱,如感冒和流感,可降低體溫和解除關(guān)節(jié)肌肉疼痛。
阿司匹林也可應(yīng)用于慢性、急性炎癥如風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、僵直性脊椎炎,一般每天服用4-8g的高劑量可治療上述疾病。
臨床前安全資料
動(dòng)物試驗(yàn)顯示高劑量水楊酸引起腎損害但無(wú)其它器官損害。體內(nèi)和體外試驗(yàn)表明阿司匹林無(wú)致畸性和致癌性。水楊酸鹽在不同種類的動(dòng)物可能有致畸性。也有報(bào)道稱孕期服用可影響孕卵著床,致胚胎毒性和胎毒性,子代學(xué)習(xí)能力障礙。
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