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商品名稱:樞瑞

批準文號:國藥準字04081H226

功能主治:絕經(jīng)后婦女雌激素受體陽性或不詳?shù)霓D(zhuǎn)移性乳腺癌。

用法用量:推薦劑量為每日一次，每次60mg（1片），腎功能損傷患者無須調(diào)整劑量，肝功能損傷患者慎用本品。

通用名稱：
枸櫞酸托瑞米芬片

功能主治：
?絕經(jīng)后婦女雌激素受體陽性或不詳?shù)霓D(zhuǎn)移性乳腺癌。

用法用量：
推薦劑量為每日一次，每次60mg（1片），腎功能損傷患者無須調(diào)整劑量，肝功能損傷患者慎用本品。

劑型：
片劑

不良反應(yīng)：
常見的不良反應(yīng)為面部潮紅、多汗、陰道出血、白帶、疲勞、惡心、皮疹、瘙癢、頭暈及抑郁。這些不良反應(yīng)通常很輕微，主要因為托瑞米芬的激素樣作用。
不良反應(yīng)按組織系統(tǒng)分組：
1.女性生殖系統(tǒng)不適：
普遍：陰道出血，白帶。
不普遍：子宮肥大。
罕有：子宮息肉。
非常罕有：子宮內(nèi)膜增生，子宮內(nèi)膜癌。
2.一般不適：
非常普遍：面部潮紅，多汗。
普遍：疲倦，水腫。
不普遍：體重增加，頭痛。
3.胃腸道不適：
普遍：惡心，嘔吐。
不普遍：食欲不振，便秘。
4.皮膚及附屬物不適：
普遍：皮疹，瘙癢。
非常罕有：脫發(fā)。
5.中央及外周神經(jīng)系統(tǒng)不適：
普遍：頭暈。
不普遍：失眠。
罕有：眩暈。
6.精神不適：
普遍：抑郁。
7.呼吸系統(tǒng)不適：
不普遍：呼吸困難。
8.視力不適：
非常罕見：一過性角膜不透明。
9.血小板，出血及凝血因子不適：
不普遍：血栓栓塞事件。
10.肝及膽管系統(tǒng)不適：
罕有：轉(zhuǎn)氨酶升高。
非常罕有：黃疸。
血栓栓塞事件包括深靜脈栓塞及肺栓塞(詳見注意事項)。
用枸櫞酸托瑞米芬治療有肝酶水平改變(轉(zhuǎn)氨酶升高)及在非常罕有情形下出現(xiàn)較嚴重肝功能異常(黃疸)。
有幾例報告在骨轉(zhuǎn)移患者開始用枸櫞酸托瑞米芬治療的開始期有高血鈣癥。
由于托瑞米芬的部份類雌激素作用，子宮內(nèi)膜增厚可能在治療期間發(fā)生。子宮內(nèi)膜的改變包括增生，息肉及腫瘤的風險增加。這可能是由于潛在的機制/類雌激素刺激有關(guān)(詳見注意事項)。

禁忌：
預(yù)先患有子宮內(nèi)膜增生癥或嚴重肝衰竭患者禁止長期服用本品。
已知對枸櫞酸托瑞米芬及輔料過敏者。

注意事項：
1、骨轉(zhuǎn)移患者在治療開始時可能出現(xiàn)高鈣血鈣，對此類患者需要密切監(jiān)測；
2、有嚴重的血栓栓塞史患者一般不服用本品進行治療；
3、目前臨床上尚沒有不穩(wěn)定或控制不好的糖尿病、嚴重的體力狀況改變、非代償性心功能不全或嚴重的心絞痛患者服用本品的有關(guān)數(shù)據(jù)，對非代償性心功能不全患者及嚴重心絞痛患者服用本品后需密切監(jiān)測；
4、曾有報導(dǎo)使用同種產(chǎn)品后，有子宮內(nèi)膜增生的病例，還有一些患者發(fā)展成為子宮內(nèi)膜癌；
5、嚴后果肝功能衰竭的患者不宜長期服用本品。
6、運動員慎用。

成份：
本品的主要成份為枸櫞酸托瑞米芬。
化學(xué)名稱：（Z）-4-氯-1，2-二苯基-1-｛4-[2-（N，N-二甲胺基）乙氧基]-苯基｝-1-丁烯枸櫞酸鹽。
分子式:C26H28ClNO·C6H8O7
分子量:598.10

性狀：
本品為白色或類白色片。

孕婦及哺乳期婦女用藥：
本品在動物試驗中發(fā)現(xiàn)有生殖毒性。由于缺乏妊娠及哺乳婦女孩子服用本品的數(shù)據(jù)，故此時期婦女禁用本品。

兒童用藥：
尚不明確。

老年用藥：
無影響。

藥物相互作用：
1、本品與使腎排泄鈣減少的藥物如噻嗪類藥物合用后有使高鈣血癥增加的危險。
2、酶誘導(dǎo)劑如苯巴比妥，苯妥英和卡馬西平可增加本品的代謝率，使其在血清中達穩(wěn)態(tài)時的濃度下降，出現(xiàn)這種情況時應(yīng)將本品的日劑量加倍。
3、已知抗雌激素藥與華法林類抗凝藥合用后導(dǎo)致出血時間過度延長，因此本品應(yīng)避免與上述藥物合用。
4、CYP3A酶系統(tǒng)抑制劑如酮康唑及類似的抗真菌藥、紅霉素及三乙酰夾竹挑霉素在理論上抑制本品的代謝，故本品與此類藥物合用時需慎重。

藥理作用：
藥理作用
本品為他莫昔芬衍生物�？膳c雌激素受體結(jié)合，產(chǎn)生雌激素樣作用、抗雌激素作用或同時產(chǎn)生兩種作用，這主要依賴療程長短、動物種類、性別、靶器官的不同而定。一般來說，非類固醇類三苯乙烯衍生物在人和大鼠中主要表現(xiàn)為抗雌激素作用，在小鼠身上表現(xiàn)為雌激素樣作用。
絕經(jīng)后乳癌患者應(yīng)用枸櫞酸托瑞米芬后引致血清總膽固醇和低密度脂蛋白（LDL）中度下降。
枸櫞酸托瑞米芬與雌激素競爭性地與乳腺癌細胞漿內(nèi)雌激素受體相結(jié)合，阻止雌激素誘導(dǎo)的癌細胞DNA的合成及增殖。一些試驗性腫瘤應(yīng)用大劑量枸櫞酸托瑞米芬，顯示出枸櫞酸托瑞米芬有非雌激素依賴的抗腫瘤作用。枸櫞酸托瑞米芬的抗乳腺癌作用主要是抗雌激素作用，還可能有其它抗癌機制（改變腫瘤基因表達、分泌生長因子、誘導(dǎo)細胞調(diào)亡及影響細胞動力學(xué)周期）。
毒理研究
本品的急性毒性低，小鼠和大鼠的LD50超過2000mg/kg。重復(fù)的毒性研究表明引起大鼠死亡的原因是胃擴張。在急性和慢性的毒性研究中，大多數(shù)的發(fā)現(xiàn)是與枸櫞酸托瑞米芬的激素樣作用有關(guān)，而其它的發(fā)現(xiàn)無毒理學(xué)意義。枸櫞酸托瑞米芬在大鼠身上未表現(xiàn)出任何致基因毒性，也未發(fā)現(xiàn)致癌作用。而雌激素可誘發(fā)小鼠卵巢和睪丸腫瘤，以及骨肥大和骨肉瘤。枸櫞酸托瑞米芬在小鼠具有動物種類特殊的雌激素樣作用并且引起同樣的腫瘤。這些發(fā)現(xiàn)對枸櫞酸托瑞米芬應(yīng)用在人的安全性意義不大，因為枸櫞酸托瑞米芬在人主要作用是抗雌激素。

藥物過量：
目前尚無過量服用本品的病例報道。健康志愿者每日服用本品680mg時出現(xiàn)眩暈、頭痛和頭暈。不服用特殊解毒藥，對癥治療即可。

藥代動力學(xué)：
吸收：口服給藥后吸收迅速，藥后3小時左右(2-5小時)血清濃度達峰。食物對其的吸收程度無影響，但使血藥濃度達峰時間延遲1．5-2小時。分布半衰期平均為4小時(2-12小時)、消除半衰期平均為5天(2-10天)。每日口服11-680mg時的血清動力學(xué)呈現(xiàn)線性，如服用60mg/天，達穩(wěn)態(tài)時的平均濃度為0．9ug/ml(0．6-1．3ug/ml)。代謝：可經(jīng)細胞色素P450依賴的多功能肝氧化酶在人體中廣泛代謝，主要代謝途徑為N-去甲基，主要通過CYP3A形成N-去甲基代謝物，樞瑞在人血清中的主要代謝物N-去甲基代謝物的平均半衰期為11天(4-20天)，它達穩(wěn)態(tài)時的濃度約為原形藥的2倍。在人血清檢測到的其他代謝物有脫氨基羥化代謝物、4-羥化代謝物和N，N-去甲基代謝物。排泄：主要以代謝物的形式經(jīng)糞便消除，可觀察到肝腸循環(huán)，約10%的劑量以代謝物的形式經(jīng)尿排泄。血清蛋白結(jié)合率：主要與白蛋白結(jié)合，血清蛋白結(jié)合率＞99．5%，N-去甲基代謝物的蛋白結(jié)合率＞99．9%。特殊人群的藥動學(xué)：腎功能損傷患者服用后的藥動學(xué)與健康受試者無顯著差異，肝功能損傷患者排泄降低。

貯藏：
密封保存。