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商品名稱(chēng):豪森藥業(yè)注射用地西他濱

批準(zhǔn)文號(hào):國(guó)藥準(zhǔn)字6072100H3

功能主治:適用于已經(jīng)治療、未經(jīng)治療、原發(fā)性和繼發(fā)性骨髓增生異常綜合癥(MDS)，包括按法國(guó)-美國(guó)-英國(guó)協(xié)作組分類(lèi)診斷標(biāo)準(zhǔn)(FAB分型)分類(lèi)的所有5個(gè)亞型[難治性貧血(RA)、難治性貧血伴環(huán)形鐵粒幼細(xì)胞增多(RARS)、難治性貧血伴原始細(xì)胞增多(RAEB)、難治性貧血伴原始細(xì)胞增多轉(zhuǎn)變型(RAEB-t)、慢性粒-單核細(xì)胞白血病(CMML)]和按MDS國(guó)際預(yù)后積分系統(tǒng)(IPSS)分為中危-1、中危-2及高危等級(jí)的MDS。

用法用量:本品治療期間須進(jìn)行全血和血小板計(jì)數(shù)以監(jiān)測(cè)臨床反應(yīng)和毒性，保證在每個(gè)給藥周期前至少達(dá)到最低限。在開(kāi)始治療前還應(yīng)檢測(cè)肝臟生化和血清肌酐。推薦兩種給藥方案：給藥方案一(3天給藥方案)地西他濱給藥劑量為15mg/m2，連續(xù)靜脈輸注3小時(shí)以上，每8小時(shí)一次，連續(xù)3天。患者可預(yù)先使用常規(guī)止吐藥。給藥周期每6周重復(fù)一個(gè)周期。推薦至少重復(fù)4個(gè)周期。然而，獲得完全緩解或部分緩解的患者可以治療4個(gè)周期以上。如果患者能繼續(xù)獲益可以持續(xù)用藥。依據(jù)血液學(xué)實(shí)驗(yàn)室檢查值進(jìn)行的劑量調(diào)整或延遲給藥如果經(jīng)過(guò)前一個(gè)周期的地西他濱治療，血液學(xué)恢復(fù)(中性粒細(xì)胞絕對(duì)計(jì)數(shù)[ANC]≥1,000/μL，血小板≥50,000/μL)需要超過(guò)6周，則下一周期的治療應(yīng)延遲，且劑量應(yīng)按以下原則進(jìn)行暫時(shí)性的調(diào)整：●恢復(fù)時(shí)間超過(guò)6周，但少于8周-給藥應(yīng)延遲2周，且重新開(kāi)始治療劑量減少到11mg/m2，每8小時(shí)一次，(33mg/m2/天，99mg/m2/周期);●恢復(fù)時(shí)間超過(guò)8周，但少于10周-患者應(yīng)進(jìn)行疾病進(jìn)展的評(píng)估(通過(guò)骨髓穿刺評(píng)估)，如未出現(xiàn)進(jìn)展，給藥應(yīng)延遲2周以上，重新開(kāi)始時(shí)劑量應(yīng)減少到11mg/m2，每8小時(shí)一次(33mg/m2/天，99mg/m2/周期)，然后在接下來(lái)的周期中，根據(jù)臨床情況維持或增加劑量。依據(jù)非血液學(xué)毒性進(jìn)行的劑量調(diào)整或延遲給藥●在第一個(gè)地西他濱治療周期后，如果出現(xiàn)以下非血液學(xué)毒性，暫停地西他濱用藥直至毒性消失：1)血清肌酐≥2mg/dL;2)丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)、總膽紅素≥2倍正常值最高上限(ULN);3)活動(dòng)性或未控制的感染。給藥方案二(5天給藥方案)地西他濱的給藥劑量為20mg/m2，連續(xù)靜脈輸注1小時(shí)，每天一次，連續(xù)5天。每4周重復(fù)一個(gè)周期。患者可預(yù)先使用常規(guī)止吐藥。如果出現(xiàn)骨髓抑制，后續(xù)治療周期應(yīng)推遲至血液學(xué)指標(biāo)恢復(fù)(ANC≥1,000/μL，血小板≥50,000/μL)。如果出現(xiàn)非血液學(xué)毒性亦應(yīng)參照方案一處理。基于國(guó)外臨床研究數(shù)據(jù)提示與3天給藥方案相比，5天給藥方案具有更好的耐受性。該方案已經(jīng)在國(guó)外獲得批準(zhǔn)。中國(guó)人群應(yīng)用經(jīng)驗(yàn)有限。請(qǐng)主治醫(yī)生根據(jù)中國(guó)患者自身狀況選擇合理給藥方案。靜脈給藥操作地西他濱是細(xì)胞毒性藥物，操作和配制地西他濱時(shí)應(yīng)當(dāng)小心。應(yīng)當(dāng)采用恰當(dāng)?shù)奶幚砗吞幹每鼓[瘤藥物的手段。本品應(yīng)當(dāng)在無(wú)菌條件下用10mL注射用水復(fù)溶：配制成每毫升約含5.0mg地西他濱，pH6.7～7.3的溶液。復(fù)溶后，立即再用0.9%NaCl注射液、5%葡萄糖注射液或乳酸林格氏液進(jìn)一步稀釋成終溶度為0.1～1.0mg/mL的溶液。建議即配即用。如復(fù)溶后15分鐘未能使用，稀釋液必須用2～8℃的冷輸液配制，并在2~8℃(360F~460F)保存，最多不超過(guò)7小時(shí)。只要溶液和容器允許，非口服給藥的藥品在給藥前應(yīng)檢查可見(jiàn)異物和顏色。當(dāng)出現(xiàn)可見(jiàn)異物或顏色變化，請(qǐng)勿使用。

通用名稱(chēng)：
注射用地西他濱

功能主治：
?適用于已經(jīng)治療、未經(jīng)治療、原發(fā)性和繼發(fā)性骨髓增生異常綜合癥(MDS)，包括按法國(guó)-美國(guó)-英國(guó)協(xié)作組分類(lèi)診斷標(biāo)準(zhǔn)(FAB分型)分類(lèi)的所有5個(gè)亞型[難治性貧血(RA)、難治性貧血伴環(huán)形鐵粒幼細(xì)胞增多(RARS)、難治性貧血伴原始細(xì)胞增多(RAEB)、難治性貧血伴原始細(xì)胞增多轉(zhuǎn)變型(RAEB-t)、慢性粒-單核細(xì)胞白血病(CMML)]和按MDS國(guó)際預(yù)后積分系統(tǒng)(IPSS)分為中危-1、中危-2及高危等級(jí)的MDS。

用法用量：
本品治療期間須進(jìn)行全血和血小板計(jì)數(shù)以監(jiān)測(cè)臨床反應(yīng)和毒性，保證在每個(gè)給藥周期前至少達(dá)到最低限。在開(kāi)始治療前還應(yīng)檢測(cè)肝臟生化和血清肌酐。
推薦兩種給藥方案：
給藥方案一(3天給藥方案)
地西他濱給藥劑量為15mg/m2，連續(xù)靜脈輸注3小時(shí)以上，每8小時(shí)一次，連續(xù)3天。患者可預(yù)先使用常規(guī)止吐藥。
給藥周期
每6周重復(fù)一個(gè)周期。推薦至少重復(fù)4個(gè)周期。然而，獲得完全緩解或部分緩解的患者可以治療4個(gè)周期以上。如果患者能繼續(xù)獲益可以持續(xù)用藥。
依據(jù)血液學(xué)實(shí)驗(yàn)室檢查值進(jìn)行的劑量調(diào)整或延遲給藥
如果經(jīng)過(guò)前一個(gè)周期的地西他濱治療，血液學(xué)恢復(fù)(中性粒細(xì)胞絕對(duì)計(jì)數(shù)[ANC]≥1,000/μL，血小板≥50,000/μL)需要超過(guò)6周，則下一周期的治療應(yīng)延遲，且劑量應(yīng)按以下原則進(jìn)行暫時(shí)性的調(diào)整：
●恢復(fù)時(shí)間超過(guò)6周，但少于8周-給藥應(yīng)延遲2周，且重新開(kāi)始治療劑量減少到11mg/m2，每8小時(shí)一次，(33mg/m2/天，99mg/m2/周期);
●恢復(fù)時(shí)間超過(guò)8周，但少于10周-患者應(yīng)進(jìn)行疾病進(jìn)展的評(píng)估(通過(guò)骨髓穿刺評(píng)估)，如未出現(xiàn)進(jìn)展，給藥應(yīng)延遲2周以上，重新開(kāi)始時(shí)劑量應(yīng)減少到11mg/m2，每8小時(shí)一次(33mg/m2/天，99mg/m2/周期)，然后在接下來(lái)的周期中，根據(jù)臨床情況維持或增加劑量。
依據(jù)非血液學(xué)毒性進(jìn)行的劑量調(diào)整或延遲給藥
●在第一個(gè)地西他濱治療周期后，如果出現(xiàn)以下非血液學(xué)毒性，暫停地西他濱用藥直至毒性消失：1)血清肌酐≥2mg/dL;2)丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)、總膽紅素≥2倍正常值最高上限(ULN);3)活動(dòng)性或未控制的感染。
給藥方案二(5天給藥方案)
地西他濱的給藥劑量為20mg/m2，連續(xù)靜脈輸注1小時(shí)，每天一次，連續(xù)5天。每4周重復(fù)一個(gè)周期�；颊呖深A(yù)先使用常規(guī)止吐藥。
如果出現(xiàn)骨髓抑制，后續(xù)治療周期應(yīng)推遲至血液學(xué)指標(biāo)恢復(fù)(ANC≥1,000/μL，血小板≥50,000/μL)。如果出現(xiàn)非血液學(xué)毒性亦應(yīng)參照方案一處理。
基于國(guó)外臨床研究數(shù)據(jù)提示與3天給藥方案相比，5天給藥方案具有更好的耐受性。該方案已經(jīng)在國(guó)外獲得批準(zhǔn)。中國(guó)人群應(yīng)用經(jīng)驗(yàn)有限。請(qǐng)主治醫(yī)生根據(jù)中國(guó)患者自身狀況選擇合理給藥方案。
靜脈給藥操作
地西他濱是細(xì)胞毒性藥物，操作和配制地西他濱時(shí)應(yīng)當(dāng)小心。應(yīng)當(dāng)采用恰當(dāng)?shù)奶幚砗吞幹每鼓[瘤藥物的手段。
本品應(yīng)當(dāng)在無(wú)菌條件下用10mL注射用水復(fù)溶：配制成每毫升約含5.0mg地西他濱，pH6.7～7.3的溶液。復(fù)溶后，立即再用0.9%NaCl注射液、5%葡萄糖注射液或乳酸林格氏液進(jìn)一步稀釋成終溶度為0.1～1.0mg/mL的溶液。建議即配即用。如復(fù)溶后15分鐘未能使用，稀釋液必須用2～8℃的冷輸液配制，并在2~8℃(360F~460F)保存，最多不超過(guò)7小時(shí)。
只要溶液和容器允許，非口服給藥的藥品在給藥前應(yīng)檢查可見(jiàn)異物和顏色。當(dāng)出現(xiàn)可見(jiàn)異物或顏色變化，請(qǐng)勿使用。

不良反應(yīng)：

本品安全性數(shù)據(jù)來(lái)自楊森公司產(chǎn)品達(dá)珂(DacogenTM)國(guó)外臨床研究和臨床使用經(jīng)驗(yàn)。尚缺乏中國(guó)人群使用經(jīng)驗(yàn)。

1)臨床研究經(jīng)驗(yàn)

由于臨床試驗(yàn)是在不同條件下進(jìn)行的，藥物在臨床試驗(yàn)觀測(cè)到的不良反應(yīng)率不能直接與其他藥物在臨床試驗(yàn)中的不良反應(yīng)率進(jìn)行比較，也不能反應(yīng)實(shí)際使用中的不良反應(yīng)發(fā)生率。

最常見(jiàn)的不良反應(yīng)包括：中性粒細(xì)胞減少、血小板減少、貧血、疲勞、發(fā)熱、惡心、咳嗽、瘀點(diǎn)、便秘、腹瀉、高血糖。

lll期臨床試驗(yàn)中.地西他濱治療組最常見(jiàn)的(≥1%)需要臨床干預(yù)的不良反應(yīng)

停藥：血小板減少、中性粒細(xì)胞減少、肺炎、鳥(niǎo)型分支桿菌復(fù)合感染、心跳呼吸驟停、血膽紅素升高，顱內(nèi)出血、肝功能異常。

延遲用藥：中性粒細(xì)胞減少、肺水腫、房顫、中樞系統(tǒng)感染、發(fā)熱*********粒細(xì)胞減少。

劑量減少：中性粒細(xì)胞減少、血小板減少、貧血、嗜睡、水腫、心動(dòng)過(guò)速、抑郁、咽炎。

關(guān)于不良反應(yīng)信息的討論

對(duì)地西他濱進(jìn)行了3項(xiàng)單組研究(N=66，N=98，N=99)和1項(xiàng)以支持治療為對(duì)照的研究(N=83地西他濱治療組，N=81支持治療組)。下列數(shù)據(jù)反映了地西他濱組83名病患在治療MDS試驗(yàn)中的不良反應(yīng)情況。該研究中，患者給藥方案為15mg/m2靜脈輸注，每8小時(shí)一次，連續(xù)3天，每6周為一周期。地西他濱治療的中位治療周期數(shù)為3(0～9)。

重要不良反應(yīng)討論

在對(duì)照試驗(yàn)中，地西他濱給藥劑量為15mg/m2，連續(xù)靜脈輸注3小時(shí)以上，每8小時(shí)一次，連續(xù)3天。地西他濱組發(fā)生率最高的3、4級(jí)不良反應(yīng)事件是中性粒細(xì)胞減少(87%)，血小板減少(85%)，發(fā)熱*********粒細(xì)胞減少(23%)和白細(xì)胞減少(22%)。骨髓抑制是導(dǎo)致降低劑量、延遲用藥和中斷用藥的最常見(jiàn)原因。有6例患者出現(xiàn)與基礎(chǔ)疾病相關(guān)的致死性事件以及可能與藥物相關(guān)的骨髓抑制(貧血、中性粒細(xì)胞減少和血小板減少)[見(jiàn)注意事項(xiàng)(1)]。地西他濱組的83例患者中，有8例患者因?yàn)椴涣际录�永久性終止治療，支持治療組的81例患者中僅1例終止治療。

在1項(xiàng)單組研究中(N=99)，地西他濱給藥劑量為20mg/m2，連續(xù)靜脈輸注1小時(shí)，每天一次，連續(xù)5天，每4周重復(fù)一個(gè)周期。

*在本項(xiàng)單組研究中，研究者根據(jù)臨床現(xiàn)象和癥狀報(bào)告不良事件而不是通過(guò)預(yù)定的異常檢查情況。因此，不是所有的異常檢查情況都記錄為不良事件。

重要不良反應(yīng)討論

在單組研究中，地西他濱給藥劑量為20mg/m2，連續(xù)靜脈輸注1小時(shí)，每天一次，連續(xù)5天，發(fā)生率最高的3、4級(jí)不良反應(yīng)事件是中性粒細(xì)胞減少癥(37%)，血小板減少癥(24%)和貧血(22%)。有78%患者延遲用藥，中位延遲時(shí)間為7天，延遲用藥的主要原因?yàn)檠�液毒性。血液毒性和感染是�?dǎo)致延遲用藥和中斷用藥的最常見(jiàn)原因。由于感染和/或出血，有8例患者出現(xiàn)致死性事件(其中7例有骨髓抑制)，這可能與藥物治療有關(guān)。99例患者中的19例因?yàn)椴涣挤磻?yīng)事件永久性終止治療。

在這些試驗(yàn)中，65歲以上患者和年輕患者的安全性未見(jiàn)整體性差異。安全性和有效性也未見(jiàn)明顯的性別差異。未進(jìn)行肝腎功能不全患者的研究。由于臨床試驗(yàn)中非白種人的患者數(shù)量不足，故未能得出種族相關(guān)結(jié)論。

接受地西他濱治療的患者發(fā)生的嚴(yán)重不良反應(yīng)事件包括：

●血液和淋巴系統(tǒng)異常：骨髓抑制、脾(腫)大;

●心血管系統(tǒng)異常：心肌梗死、心跳呼吸驟停、心肌病、房顫、室上性心動(dòng)過(guò)速;

●胃腸道異常：牙齦疼痛、上消化道出血;

●全身性和給藥部位異常：胸痛、虛弱、粘膜炎癥、導(dǎo)管部位出血;

●肝膽異常：膽囊炎;

●傳染和感染：真菌感染、敗血癥、上呼吸道感染、支氣管肺曲霉菌病、憩室周?chē)�膿腫、呼吸道感染、肺部假單胞菌感染、鳥(niǎo)型分支桿菌復(fù)合感染;

●外傷、毒性和操作有關(guān)的并發(fā)癥：注射后疼痛、注射后出血;

●神經(jīng)系統(tǒng)異常：顱內(nèi)出血;

●精神異常：精神狀態(tài)改變;

●腎及尿道異常：腎衰竭、尿道出血;

●呼吸道、胸部和縱隔異常：咳血、肺浸潤(rùn)、肺部栓塞、呼吸驟停、肺部塊狀陰影;

●變態(tài)反應(yīng)：II期研究中已有對(duì)地西他濱超敏反應(yīng)(過(guò)敏反應(yīng))的報(bào)道。

2)上市后經(jīng)驗(yàn)

地西他濱批準(zhǔn)后的使用過(guò)程中觀察到下述不良反應(yīng)。由于這些反應(yīng)僅來(lái)自數(shù)量不定的用藥人群的自愿報(bào)道，所以不能依此估算此不良反應(yīng)的發(fā)生率，也不能認(rèn)為此不良反應(yīng)與用藥有關(guān)。

已報(bào)道的病例：急性熱性嗜中性白細(xì)胞皮膚病(Sweet’s綜合征)。

禁忌：
本品禁用于已知對(duì)地西他濱或其他成份過(guò)敏的患者。

注意事項(xiàng)：
1中性粒細(xì)胞減少癥和血小板減少癥
在地西他濱治療過(guò)程中，會(huì)出現(xiàn)中性粒細(xì)胞減少癥和血小板減少癥，須進(jìn)行全血和血小板計(jì)數(shù)以監(jiān)測(cè)臨床反應(yīng)和毒性，保證在每個(gè)給藥周期前至少達(dá)到最低限。在第一個(gè)周期按推薦劑量給藥后，隨后的周期中給藥劑量需按照用法用量所述進(jìn)行調(diào)整[見(jiàn)用法用量]。醫(yī)生應(yīng)考慮早期應(yīng)用生長(zhǎng)因子和/或抗生素以防止MDS患者發(fā)生感染。在用藥的第一或第二周期較常出現(xiàn)骨髓抑制和中性粒細(xì)胞減少，但并不一定意味著基礎(chǔ)疾病MDS的病情進(jìn)展。
2孕婦用藥
孕婦使用地西他濱會(huì)對(duì)胎兒造成傷害。根據(jù)地西他濱的作用機(jī)制，本品會(huì)對(duì)生育產(chǎn)生不良影響。在小鼠和大鼠試驗(yàn)中，地西他濱顯示出致畸作用、胎仔毒性和胚胎毒性。在妊娠期婦女中尚未進(jìn)行充分的、有良好對(duì)照的地西他濱臨床研究。如果在妊娠期用藥或在用藥期間懷孕，患者須被告知藥物對(duì)胎兒的潛在危害。建議有生育能力的婦女在用藥期間避免懷孕[見(jiàn)孕婦及哺乳期婦女用藥]
3有生育能力婦女用藥
建議有生育能力的婦女在接受地西他濱治療期間及治療結(jié)束后的1個(gè)月內(nèi)避免懷孕。有生育能力的婦女須被告知在用藥期間采取有效的避孕措施[見(jiàn)孕婦及哺乳期婦女用藥]。根據(jù)地西他濱的作用機(jī)制，如在懷孕期間用藥，地西他濱會(huì)對(duì)胎兒造成損傷。
4男性用藥
男性在接受地西他濱治療期間及治療結(jié)束后2個(gè)月內(nèi)也應(yīng)避免生育[見(jiàn)藥理毒理]。伴侶有生育能力的男性須被告知在用藥期間采取有效的避孕措施。根據(jù)地西他濱的作用機(jī)制，地西他濱會(huì)影響DNA合成，造成胎兒損傷。
5肝腎功能不全者
尚無(wú)肝腎功能不全患者使用地西他濱的報(bào)道，因此，這些病患使用地西他濱時(shí)應(yīng)注意。由于代謝途徑廣泛，細(xì)胞色素P450系統(tǒng)不被考慮。在臨床研究中，血清肌氨酸酐>2.0mg/dl或轉(zhuǎn)氨酶高于正常水平的2倍以上或血清中膽紅素>1.5mg/dl的病患不使用地西他濱。

成份：
本品主要成份為地西他濱。

孕婦及哺乳期婦女用藥：
1.孕婦
妊娠用藥分級(jí)D。[見(jiàn)注意事項(xiàng)(2)]
孕婦使用地西他濱會(huì)對(duì)胎兒造成傷害。在妊娠期婦女中尚未進(jìn)行充分的、有良好對(duì)照的地西他濱臨床研究。
在小鼠中觀察研究了地西他濱的發(fā)育毒性，在妊娠第8，9，10或11天，單劑量腹腔注射0，0.9和3.0mg/m2，分別約為臨床推薦劑量的2%和7%。未觀察到母體毒性。但在3mg/m2劑量組觀察到胚胎成活率下降，在兩個(gè)劑量水平部出現(xiàn)了胎兒體重下降。每天給予3mg/m2劑量可引起胎兒缺陷，包括贅生肋骨(兩個(gè)劑量水平)，椎骨和肋骨融合，腭裂，脊椎缺陷，后肢缺陷，前、后肢缺少等。在大鼠妊娠第9～12天給予單劑量腹腔注射2.4，3.6或6mg/m2(分別大約是臨床推薦劑量的5，8或13%)，結(jié)果未觀察到母體毒性。在妊娠第9天注射地西他濱后任一劑量組都未觀察到活胎。在妊娠第10天給與3.6mg/m2以上劑量的地西他濱，胚胎成活率或胎兒體重明顯下降。所有劑量水平都發(fā)生椎骨和肋骨異常，6.0mg/m2劑量水于出現(xiàn)眼球突出，露腦，腭裂等畸形。在3.6mg/m2以上劑量觀察到胚胎前指缺陷發(fā)生率升高。在6.0mg/m2劑量觀察到前后肢的長(zhǎng)骨縮短和骨化作用減少。如果在妊娠期用藥或在用藥期間懷孕，患者須被告知藥物對(duì)胎兒的潛在危害。建議有生育能力的婦女在用藥期間避免懷孕。
2.哺乳期婦女
尚不清楚地西他濱及其代謝產(chǎn)物是否會(huì)分泌到母乳中。由于許多藥物都能在母乳中分泌，同時(shí)考慮到地西他濱可能對(duì)哺乳期嬰兒帶來(lái)嚴(yán)重副作用，因此應(yīng)權(quán)衡藥物對(duì)母親的重要性決定是否停止用藥。

兒童用藥：
兒童用藥的安全性和有效性尚不明確。

老年用藥：
在臨床對(duì)照試驗(yàn)中，接受地西他濱治療的83例患者中有61例年齡超過(guò)65歲，有21例超過(guò)75歲。老年患者和年輕患者的安全性和有效性未見(jiàn)整體性差異，其他臨床使用中也未證實(shí)老年患者和年輕患者有不同緩解率，但不排除在部分老年患者中更敏感的可能性。

藥物相互作用：
尚未對(duì)地西他濱和其他藥物之間的相互作用進(jìn)行研究。用人肝微粒體進(jìn)行的體外研究顯示地西他濱不太可能抑制或誘導(dǎo)CYP450酶。體外代謝研究顯示地西他濱不是肝臟CYP450酶的底物。因?yàn)榈匚魉麨I的血漿蛋白結(jié)合率可以忽略(<1%)，高血漿蛋白結(jié)合率藥物將地西他濱從血漿蛋白上置換下來(lái)而導(dǎo)致的相互作用也不太可能。

藥理作用：
地西他濱是通過(guò)磷酸化后直接摻入DNA，抑制DNA甲基化轉(zhuǎn)移酶，引起DNA低甲基化和細(xì)胞分化或凋亡而發(fā)揮抗腫瘤作用。體外試驗(yàn)顯示地西他濱抑制DNA甲基化，在產(chǎn)生該作用的濃度下不會(huì)明顯抑制DNA的合成。地西他濱誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞的低甲基化，從而恢復(fù)控制細(xì)胞分化和增殖基因的正常功能。在快速分裂的細(xì)胞中，摻入DNA的地西他濱可與DNA甲基轉(zhuǎn)移酶共價(jià)結(jié)合從而產(chǎn)生細(xì)胞毒性作用。而非增殖細(xì)胞則對(duì)地西他濱相對(duì)不敏感。